糖尿病作为一种严重的疾病已广为人知，它是目前世界各国的主要疾病之一。伴随者寿命的延长和生活水平进一步的提高，糖尿病将成为21世纪对人类健康的主要危害。应用胰岛素治疗糖尿病始于1922年，至今仍为治疗1型糖尿病的首选药物，具有不可替代的作用。当2型糖尿病患者经饮食，口服药物不能维持适宜的血糖水平时，胰岛素亦作为最后的治疗选择。胰岛素由胰岛β细胞分泌，兴奋胰岛素分泌的主要是葡萄糖，胰岛素与敏感组织(肝脏、肌肉和脂肪)细胞表面的特异受体相结合发挥活性，对糖类等代谢起调节作用。胰岛素能抑制肝中葡萄糖的生成，增加周围组织对葡萄糖的利用，使血糖降低，它还抑制脂肪分解，阻止酮体生成。胰岛素是多肽类药物，对酸、碱、热和酶等敏感，口服或其它非注射途径给药后生物利用度明显降低以致失效。目前临床上使用的胰岛素常用制剂主要为注射剂。近年来，口服或其他便于使用的胰岛素制剂开发已引起国内外研究者的广泛兴趣，由于新技术、新材料和新方法的出现及DNA重组技术的发展使得胰岛素非注射给药成为可能，现已有口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药和口服给药等制剂相继问世。现就胰岛素制剂的历史演变及发展作一综述。

    1 胰岛素的重大历史事件

    胰岛素是由加拿大科学家Banting和Best在1922年发现的，胰岛素的发现是医学史上的里程碑，由此他们获得了1923年诺贝尔生理学和医学奖，同时也开创了蛋白质治疗的新理念。1955年Sanger发现了胰岛素的一级结构而又一次获得了诺贝尔化学奖。1965年我国科学家人工合成结晶牛胰岛素成功也几乎获得诺贝尔奖。1969年Hodgkins利用X-射线衍射测定了胰岛素的三维立体结构再一次获得了诺贝尔化学奖。早期的胰岛素是从猪、牛或羊的胰脏提取的粗产品，直到1936年才由Scott利用重结晶法在锌离子的存在下得到了纯化的胰岛素晶体，同时也为以后长效胰岛素制剂的发展奠定了基础。但是，真正在胰岛素纯化方面的历史性突破是1960年色谱技术出现以后，从而使高纯度的单一胰岛素分子的制备成为可能。20世纪70年代末 ......