非洛地平(Felodipine)
[别名]二氯苯吡啶、Agor ER，H—254—82，Modip，Plexdil，Splendil.
[药效学]本品为钙拮抗剂类抗高血压药物，属二氢吡啶类。能干扰血管平滑肌和心肌细胞对钙离子的利用，导致剂量相关性地降低小动脉血管的肌原性紧张和心脏的收缩力，舒张血管，使外周阻力减小，血压下降；同时也有轻度的利尿和排尿钠的作用。
[临床应用]用于轻、中、重度高血压的治疗。临床研究表明，对轻度高血压的治疗与阿替洛尔等效，比双氢克尿塞更有效；本品与β—阻滞剂或利尿剂合用于重度高血压，其效果优于普萘洛尔、哌唑嗪、肼苯哒嗪、硝苯啶和尼群地平等药物。
[药动学]口服吸收完全，1—2h达Cmax，缓释片(ERJ)3—5h达Cmax，12h后血药浓度比普通片高。吸收后首过效应较大，生物利用度15%，Gmax个体差异可大至3倍。血浆蛋白结合率为99%，未见取代反应。被肝脏代谢为无活性产物，经尿和粪便分别排出75%和25%。本品有明显的量一效关系。
[毒副作用]毒性小，但对动物趾骨形成有影响；副作用轻微而短暂，最常见的有头痛、头晕、目眩、发热、疲劳和踝部肿胀等。
[相互作用]肝酶(P—450)诱导剂如巴比妥、苯妥因和酰胺咪嗪可降低本品血浓度，使疗效降低；本品可增加地高辛的血药浓度而使活性增加，易引起后者中毒。
[禁忌症]孕妇禁用。
[用法用量]口服：5～10mg/次，普通片剂2次/d，缓释片1次/d。
[制剂]片剂：5mg/片、10mg/片。, http://www.100md.com
[药效学]本品为钙拮抗剂类抗高血压药物，属二氢吡啶类。能干扰血管平滑肌和心肌细胞对钙离子的利用，导致剂量相关性地降低小动脉血管的肌原性紧张和心脏的收缩力，舒张血管，使外周阻力减小，血压下降；同时也有轻度的利尿和排尿钠的作用。
[临床应用]用于轻、中、重度高血压的治疗。临床研究表明，对轻度高血压的治疗与阿替洛尔等效，比双氢克尿塞更有效；本品与β—阻滞剂或利尿剂合用于重度高血压，其效果优于普萘洛尔、哌唑嗪、肼苯哒嗪、硝苯啶和尼群地平等药物。
[药动学]口服吸收完全，1—2h达Cmax，缓释片(ERJ)3—5h达Cmax，12h后血药浓度比普通片高。吸收后首过效应较大，生物利用度15%，Gmax个体差异可大至3倍。血浆蛋白结合率为99%，未见取代反应。被肝脏代谢为无活性产物，经尿和粪便分别排出75%和25%。本品有明显的量一效关系。
[毒副作用]毒性小，但对动物趾骨形成有影响；副作用轻微而短暂，最常见的有头痛、头晕、目眩、发热、疲劳和踝部肿胀等。
[相互作用]肝酶(P—450)诱导剂如巴比妥、苯妥因和酰胺咪嗪可降低本品血浓度，使疗效降低；本品可增加地高辛的血药浓度而使活性增加，易引起后者中毒。
[禁忌症]孕妇禁用。
[用法用量]口服：5～10mg/次，普通片剂2次/d，缓释片1次/d。
[制剂]片剂：5mg/片、10mg/片。, http://www.100md.com