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编号:10564939
http://www.100md.com 中国中医药报
     现代研究表明,祛除病因、调整免疫、抑制肝细胞炎症、防止肝细胞坏死和损伤、阻抑细胞外基质(ECM)增生与沉积、促进ECM降解、改善微循环及代谢障碍、减少并发症(如门脉高压等)等是治疗慢性肝炎(CH)及肝纤维化(HF)、肝硬化(HC)、酒精性肝病(ALD)、药物中毒性肝损害等的重要环节。国内外研究一致发现,许多中药及其活性成分具有上述作用。

    苦参碱类系列生物碱是一类具有苦参次碱-15-酮化学结构的化合物,目前已知有近百种该类成分广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中,是上述中药的主要有效成分。近年来,随着现代分离提取技术的不断进步,已先后自上述中药中分离出了不同的苦参碱型生物碱单体,其中常用的有苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、苦豆碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇碱、氧化槐果碱等。目前,在临床上应用最多且研究较深入的为苦参碱及氧化苦参碱。

    上述生物碱都属于喹喏里西啶类衍生物,除N-甲基金雀花碱外,均由两个喹喏里西啶环骈合而成。苦参碱分子量为258.4,氧化苦参碱是苦参碱的N-氧化物,分子量为264.4,在一定条件下,二者可相互转化。

    该类活性成分的肝脏药理研究是近年的热门课题,已发现其作用有:

    一、抗乙肝病毒(HBV)和丙肝病毒(HCV)作用

    近年来对氧化苦参碱的基础和临床研究发现,该活性成分有良好的抗HBV和HCV的作用,尤其在治疗慢性乙型肝炎(CHB)方面已积累了丰富的经验。

    动物实验表明,其对HBV-DNA转染的2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg有抑制作用,随着药物浓度的增加及作用时间的延长,其抑制率逐渐递增。在2mg/ml作用20天时,对HBsAg及HBeAg的抑制率分别达93%及63%。其抗HBV 效果以治疗指数TI(TI=CD50(半数中毒浓度)/ ID50(半数抑制浓度)来评价,以氧化苦参碱作用20天的TI为标准,TI>2为有效,1≤TI≤2为有毒有效,TI