萘呋胺 naftidrofury
http://www.100md.com
(脑加强triernodin)
【药理作用】
(1)直接作用于脑血管和末梢血管平滑肌，使血管扩张，增加病变区局部血流量。同时，可拮抗缓激肽和阻断5-羟色胺受体而产生抗血管痉挛作用和抗缺血导致的疼痛。
(2)直接作用于细胞代谢水平。除了促进葡萄糖进入细胞内，还能通过提高细胞能量代谢三羧酸循环中的必需酶琥珀酸脱氢酶的活性，提高细胞对葡萄糖和氧的作用，增加缺血细胞内atp的产生，保护因缺血所致的缺氧细胞，维持和增强缺血细胞的功能。
(3)抗血小板凝聚，增加红细胞变形性和减低血液粘滞度，改善血液流变学从而改善微循环。
(4)直接通过抗5-ht2而减少缺血所致的神经元坏死。
【药代动力学】
本品为注射给药，可以透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为80%，代谢主要取决于血浆假性胆碱酯酶的活性，血清半衰期40～60min，主要与葡萄糖醛酸结合经胆汁排出，少部分经小便排出。
【适应症】
主要用于缺血性脑血管和外周血管疾病：
急性和亚急性脑梗塞、脑栓塞、中风恢复期、脑局部缺血、间歇性和慢性脑供血不足、老年性痴呆、进行性脑机能不全的早期症状、美尼尔氏综合征、周围血管病变引起的间歇性跛行、下肢静息痛和早期坏疽、糖尿病致动脉狭窄引起的下肢缺血。
【用法与用量】
急性脑血管意外：200～400mg/日，最大600mg/日，每日1～2次，加入250～1000ml生理盐水、5%葡萄糖液或低分子右旋糖酐中静脉滴注10 日。
下肢静息痛、缺血、早期坏疽：200mg加入250ml或500ml生理盐水、5%葡萄糖液或低分子右旋糖酐中静滴10天，每日1～2次。
肌肉注射：40～160mg/日，每日1～2次。
【不良反应】
一般耐受性良好，偶有恶心、上腹痛、皮疹、失眠。
【注意事项】
禁用于房室传导阻滞和失代偿心功能不全的病人。慎用于严重心功能不全、传导阻滞或肝功能不全的病人及近期脑出血的病人。静滴速度应缓慢，时间持续90min以上。
【药物相互作用】
与β-受体阻滞剂和抗心律失常药有相加作用。
【制剂及规格】注射剂：40mg/支
【参考单价】24.04元/支(进口), http://www.100md.com
【药理作用】
(1)直接作用于脑血管和末梢血管平滑肌，使血管扩张，增加病变区局部血流量。同时，可拮抗缓激肽和阻断5-羟色胺受体而产生抗血管痉挛作用和抗缺血导致的疼痛。
(2)直接作用于细胞代谢水平。除了促进葡萄糖进入细胞内，还能通过提高细胞能量代谢三羧酸循环中的必需酶琥珀酸脱氢酶的活性，提高细胞对葡萄糖和氧的作用，增加缺血细胞内atp的产生，保护因缺血所致的缺氧细胞，维持和增强缺血细胞的功能。
(3)抗血小板凝聚，增加红细胞变形性和减低血液粘滞度，改善血液流变学从而改善微循环。
(4)直接通过抗5-ht2而减少缺血所致的神经元坏死。
【药代动力学】
本品为注射给药，可以透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为80%，代谢主要取决于血浆假性胆碱酯酶的活性，血清半衰期40～60min，主要与葡萄糖醛酸结合经胆汁排出，少部分经小便排出。
【适应症】
主要用于缺血性脑血管和外周血管疾病：
急性和亚急性脑梗塞、脑栓塞、中风恢复期、脑局部缺血、间歇性和慢性脑供血不足、老年性痴呆、进行性脑机能不全的早期症状、美尼尔氏综合征、周围血管病变引起的间歇性跛行、下肢静息痛和早期坏疽、糖尿病致动脉狭窄引起的下肢缺血。
【用法与用量】
急性脑血管意外：200～400mg/日，最大600mg/日，每日1～2次，加入250～1000ml生理盐水、5%葡萄糖液或低分子右旋糖酐中静脉滴注10 日。
下肢静息痛、缺血、早期坏疽：200mg加入250ml或500ml生理盐水、5%葡萄糖液或低分子右旋糖酐中静滴10天，每日1～2次。
肌肉注射：40～160mg/日，每日1～2次。
【不良反应】
一般耐受性良好，偶有恶心、上腹痛、皮疹、失眠。
【注意事项】
禁用于房室传导阻滞和失代偿心功能不全的病人。慎用于严重心功能不全、传导阻滞或肝功能不全的病人及近期脑出血的病人。静滴速度应缓慢，时间持续90min以上。
【药物相互作用】
与β-受体阻滞剂和抗心律失常药有相加作用。
【制剂及规格】注射剂：40mg/支
【参考单价】24.04元/支(进口), http://www.100md.com