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【成分】 盐酸班布特罗 bambuterol hcl
【药理作用】
药效学 本药的主要成分班布特罗是肾上腺素β2受体激动剂特布他林的前体药物,主要是激活β2受体,因而对支气管平滑肌产生松弛作用,抑制内源性致痉物的释放,并且抑制由内源性介质引起的充血水肿,以及增加粘液纤毛的清除能力。
药动学 口服本药一次剂量的20%被体内吸收。其吸收不受同时进食的影响。吸收后经血浆胆碱酯酶的水解,以及氧化,缓慢地代谢成活性物质特布他林。吸收到体内的班布特罗,大约有1/3在肠壁和肝脏中代谢,成为中间代谢物质。班布特罗给予剂量的10%转化成特布他林。活性代谢产物特布他林在2-6 hr内达到血药稳定浓度,有效作用至少持续24 hr。治疗4-5日后达到血药浓度稳态。口服班布特罗的血中半衰期约为13 hr。活性代谢产物特布他林的血浆半衰期为12 hr。班布特罗及其代谢产物(包括特布他林)主要经肾脏排泄。
, 百拇医药
【适应证】 支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【用量和用法】
成人 推荐起始剂量为10 mg,每日睡前服用一次。视病人具体情况,部分患者可能需要20 mg。肾功能不全的患者应酌情减量。
【用药过量】
症状 目前尚未有本药服用过量的报道。从理论上讲,过量有可能导致血中特布他林的浓度升高,因此会出现头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸、心律不齐,甚至会发生血压下降。高剂量的β2受体激动剂可能会导致高血糖和低血钾,一般不需特殊处理。治疗 轻度或中度病例 :减量或停药,待症状缓解后,根据病情再缓慢加量。严重病例 :洗胃,服用活性碳。测定血液酸碱度,血糖及电解质,监测心率及血压。推荐选用对心脏有选择性的β阻滞剂(如美托洛尔)治疗心律不齐。使用β阻滞剂,须非常谨慎,因其可能诱发支气管痉挛。如果因β2受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降,可给予血容量扩增剂。
, 百拇医药
【禁忌】 对特布他林或药片中各种成份过敏的病人。
【注意事项】
对拟交感神经胺类敏感性增加的患者,例如未经控制的甲状腺机能亢进者,应慎用本药。由于β2激动剂会增加血糖浓度,同时患有糖尿病者服用本药时建议调整降糖药物。β2激动剂能有效地用于治疗急性严重缺血性心力衰竭。但是,在治疗个别患者时,药物可能会引发心律不齐。由于特布他林主要经肾脏排泄,对于具有严重肾功能不全(肾小球滤过率小于等于 50 ml/分)的患者,其起始剂量应予以减半。对肝硬化及其它因素造成的严重肝肾功能不全的患者,可影响班布特罗在体内的代谢,使得代谢活性物质特布他林血浓度个体差异较大,因此剂量必须个体化。这些患者直接给予特布他林或其它β2激动剂为宜。由于β2激动剂具有正性肌力作用,肥厚性心肌病患者不得服用本药。当β2激动剂与皮质类固醇或利尿剂等合用时易致低钾血症,需定期测定血清钾水平。本药不会影响驾驶及机械操作的能力。
, http://www.100md.com 对妊娠和哺乳的影响 虽然尚未发现该药对动物有致畸作用,但妊娠期的前三个月仍须谨慎用药。尚未肯定班布特罗或其中间代谢物是否会经乳汁分泌,而特布他林会分泌至乳汁,但在治疗剂量下并不会给婴儿带来不良影响。母亲接受β2激动剂治疗的早产新生儿有暂时性低血糖的报告。
【不良反应】
震颤、头痛、心悸,为一般拟交感神经胺类药物所共有的特性。这些副作用大部分在治疗1-2周后自然消失。个别患者可出现皮疹。
【药物相互作用】
由于班布特罗部分地抑制血浆中胆碱酯酶活性,故可延长琥珀酰胆碱的肌肉松弛作用,并有剂量依赖性,但可完全恢复。这种情况也可见于其它肌肉松弛剂。β受体阻滞剂,尤其是非选择性β受体阻滞剂,可部分或完全抑制β激动剂的作用。
【储藏】 置30°c以下贮存。
【包装剂型】 片剂 10 mg x 10 片 (¥ 39.80)
【生产厂商】 阿斯利康 astrazeneca, http://www.100md.com
【药理作用】
药效学 本药的主要成分班布特罗是肾上腺素β2受体激动剂特布他林的前体药物,主要是激活β2受体,因而对支气管平滑肌产生松弛作用,抑制内源性致痉物的释放,并且抑制由内源性介质引起的充血水肿,以及增加粘液纤毛的清除能力。
药动学 口服本药一次剂量的20%被体内吸收。其吸收不受同时进食的影响。吸收后经血浆胆碱酯酶的水解,以及氧化,缓慢地代谢成活性物质特布他林。吸收到体内的班布特罗,大约有1/3在肠壁和肝脏中代谢,成为中间代谢物质。班布特罗给予剂量的10%转化成特布他林。活性代谢产物特布他林在2-6 hr内达到血药稳定浓度,有效作用至少持续24 hr。治疗4-5日后达到血药浓度稳态。口服班布特罗的血中半衰期约为13 hr。活性代谢产物特布他林的血浆半衰期为12 hr。班布特罗及其代谢产物(包括特布他林)主要经肾脏排泄。
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【适应证】 支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【用量和用法】
成人 推荐起始剂量为10 mg,每日睡前服用一次。视病人具体情况,部分患者可能需要20 mg。肾功能不全的患者应酌情减量。
【用药过量】
症状 目前尚未有本药服用过量的报道。从理论上讲,过量有可能导致血中特布他林的浓度升高,因此会出现头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸、心律不齐,甚至会发生血压下降。高剂量的β2受体激动剂可能会导致高血糖和低血钾,一般不需特殊处理。治疗 轻度或中度病例 :减量或停药,待症状缓解后,根据病情再缓慢加量。严重病例 :洗胃,服用活性碳。测定血液酸碱度,血糖及电解质,监测心率及血压。推荐选用对心脏有选择性的β阻滞剂(如美托洛尔)治疗心律不齐。使用β阻滞剂,须非常谨慎,因其可能诱发支气管痉挛。如果因β2受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降,可给予血容量扩增剂。
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【禁忌】 对特布他林或药片中各种成份过敏的病人。
【注意事项】
对拟交感神经胺类敏感性增加的患者,例如未经控制的甲状腺机能亢进者,应慎用本药。由于β2激动剂会增加血糖浓度,同时患有糖尿病者服用本药时建议调整降糖药物。β2激动剂能有效地用于治疗急性严重缺血性心力衰竭。但是,在治疗个别患者时,药物可能会引发心律不齐。由于特布他林主要经肾脏排泄,对于具有严重肾功能不全(肾小球滤过率小于等于 50 ml/分)的患者,其起始剂量应予以减半。对肝硬化及其它因素造成的严重肝肾功能不全的患者,可影响班布特罗在体内的代谢,使得代谢活性物质特布他林血浓度个体差异较大,因此剂量必须个体化。这些患者直接给予特布他林或其它β2激动剂为宜。由于β2激动剂具有正性肌力作用,肥厚性心肌病患者不得服用本药。当β2激动剂与皮质类固醇或利尿剂等合用时易致低钾血症,需定期测定血清钾水平。本药不会影响驾驶及机械操作的能力。
, http://www.100md.com 对妊娠和哺乳的影响 虽然尚未发现该药对动物有致畸作用,但妊娠期的前三个月仍须谨慎用药。尚未肯定班布特罗或其中间代谢物是否会经乳汁分泌,而特布他林会分泌至乳汁,但在治疗剂量下并不会给婴儿带来不良影响。母亲接受β2激动剂治疗的早产新生儿有暂时性低血糖的报告。
【不良反应】
震颤、头痛、心悸,为一般拟交感神经胺类药物所共有的特性。这些副作用大部分在治疗1-2周后自然消失。个别患者可出现皮疹。
【药物相互作用】
由于班布特罗部分地抑制血浆中胆碱酯酶活性,故可延长琥珀酰胆碱的肌肉松弛作用,并有剂量依赖性,但可完全恢复。这种情况也可见于其它肌肉松弛剂。β受体阻滞剂,尤其是非选择性β受体阻滞剂,可部分或完全抑制β激动剂的作用。
【储藏】 置30°c以下贮存。
【包装剂型】 片剂 10 mg x 10 片 (¥ 39.80)
【生产厂商】 阿斯利康 astrazeneca, http://www.100md.com