奥曲肽 octreotide
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(善得定 sandostatin)
【药理作用】
本品为天然存在的生长激素释放抑制因子(生长抑素)的八肽合成类似物，药理作用与生长抑素类似，但作用时间大大延长。它抑制胃肠胰内分泌系统的多肽以及生长激素(gh)的分泌。对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用抑制较生长抑素更强。亦能抑制甲状腺素释放激素(trh)刺激引起的促甲状腺素(tsh)的释放。对肢端肥大症患者，本品能降低血浆gh及促软骨素-c水平。能抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉高压。
在胃肠胰内分泌系统的肿瘤患者中，由于善得定的多种内分泌作用，故其可以减轻多种临床症状。
【药代动力学】
皮下注射后吸收迅速而完全，30min后血药浓度达高峰，半衰期为100min。静脉注射后，其消除呈双相性，半衰期分别为10和90min。药物的分布容积为6l，总体廓清率为160ml/min，与血浆蛋白结合率达65%。
【适应症】
(1)用于门脉高压引起的食道静脉曲张出血、应激性溃疡及消化道出血。
(2)经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者。亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
(3)用于与胃肠胰内分泌肿瘤相关的症状缓解，包括具有类癌综合征的类癌瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胃泌素瘤(常与选择性h2受体拮抗剂合用、并用或不用抗酸药)、胰岛素瘤(用于手术前控制低血糖以及维持治疗)、生长激素释放因子瘤。本品不是抗肿瘤药，不能治愈上述患者。
【用法与用量】
门脉高压引起的出血：0.1mg静注，随后每隔2h静滴0.5mg，连用24～48h。用于消化道出血：每次0.1mg皮下注射，每日3次。
肢端肥大症：初始剂量每次0.05～0.1mg皮下注射，每8～12h给药1次，然后根据gh血浓度、临床症状及耐受性每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2～0.3mg/日，但不能超过1.5mg/日的最大用量。
胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量每次0.05mg皮下注射，每日1～2次。然后根据临床疗效，对肿瘤产生的激素水平的作用及耐受性，逐渐提高剂量为每次0.1～0.2mg皮下注射，每日3次。
【不良反应】
胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、脂肪痢。个别患者长期用药可引起持续高血糖、胆结石形成和罕见肝胆功能障碍。
【注意事项】
对于分泌生长激素的垂体肿瘤患者，若发现肿瘤扩散迹象，应考虑转换治疗。治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生失控而致严重症状迅速复发。胰岛瘤患者、糖尿病患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
可降低肠道对环孢素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。
【制剂及规格】注射液：0.1mg/ml
【参考单价】300.00元/支(进口)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, http://www.100md.com
【药理作用】
本品为天然存在的生长激素释放抑制因子(生长抑素)的八肽合成类似物，药理作用与生长抑素类似，但作用时间大大延长。它抑制胃肠胰内分泌系统的多肽以及生长激素(gh)的分泌。对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用抑制较生长抑素更强。亦能抑制甲状腺素释放激素(trh)刺激引起的促甲状腺素(tsh)的释放。对肢端肥大症患者，本品能降低血浆gh及促软骨素-c水平。能抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉高压。
在胃肠胰内分泌系统的肿瘤患者中，由于善得定的多种内分泌作用，故其可以减轻多种临床症状。
【药代动力学】
皮下注射后吸收迅速而完全，30min后血药浓度达高峰，半衰期为100min。静脉注射后，其消除呈双相性，半衰期分别为10和90min。药物的分布容积为6l，总体廓清率为160ml/min，与血浆蛋白结合率达65%。
【适应症】
(1)用于门脉高压引起的食道静脉曲张出血、应激性溃疡及消化道出血。
(2)经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者。亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
(3)用于与胃肠胰内分泌肿瘤相关的症状缓解，包括具有类癌综合征的类癌瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胃泌素瘤(常与选择性h2受体拮抗剂合用、并用或不用抗酸药)、胰岛素瘤(用于手术前控制低血糖以及维持治疗)、生长激素释放因子瘤。本品不是抗肿瘤药，不能治愈上述患者。
【用法与用量】
门脉高压引起的出血：0.1mg静注，随后每隔2h静滴0.5mg，连用24～48h。用于消化道出血：每次0.1mg皮下注射，每日3次。
肢端肥大症：初始剂量每次0.05～0.1mg皮下注射，每8～12h给药1次，然后根据gh血浓度、临床症状及耐受性每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2～0.3mg/日，但不能超过1.5mg/日的最大用量。
胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量每次0.05mg皮下注射，每日1～2次。然后根据临床疗效，对肿瘤产生的激素水平的作用及耐受性，逐渐提高剂量为每次0.1～0.2mg皮下注射，每日3次。
【不良反应】
胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、脂肪痢。个别患者长期用药可引起持续高血糖、胆结石形成和罕见肝胆功能障碍。
【注意事项】
对于分泌生长激素的垂体肿瘤患者，若发现肿瘤扩散迹象，应考虑转换治疗。治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生失控而致严重症状迅速复发。胰岛瘤患者、糖尿病患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
可降低肠道对环孢素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。
【制剂及规格】注射液：0.1mg/ml
【参考单价】300.00元/支(进口)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, http://www.100md.com