中药复方新药研制的新途径
http://www.100md.com
近年来，国内有关中医药专家对中药复方新药研究提出了一种新的规律和思路，即“直捷思路”，对中药复方新药的研制开发有重要的理论和实际意义。
“直捷思路”的内容
“直捷思路”是近年在对中药新药，尤其是通过对二类中药复方新药的研制过程不断认识和思索，最终设想出来的。其具体内容有以下几方面：1.以研制出治疗疾病的药物为最终目的；2.通过临床实验，确定最佳处方；3.经植物化学分析确定制备工艺；4.确定针对所治疾病的药效学指标；5.植化与药理密切配合，以药理结果为导向，逐步淘汰无效或相对无效的部分，最终确定最小有效部位；6.用植化方法进行成分分析，确定其主要成分及其含量，并完善制备工艺；7.制定质量标准；8.做药效学、毒理学规范性研究。通过以上工作基本上可研制出想要的中药复方二类新药。如再对其有效部位进行分析，将确定的主要有效成分单独组方，进行比较药效学研究，可为有效单体的组方提供基础和依据。通过进一步完善，便有可能研制成中药复方一类新药。“直捷思路”的关键首先是其药理学研究的着眼点不是多靶点、多环节、多方面循序渐进，而是单刀直入，针对目标而设内容，力求简捷明快，在较短的时间内拿出安全有效、针对性较强的药物来。其次是植化制备工艺的确定。在植化制备过程中，必定有一些舍弃，但其舍弃部分未必就无活性，只是针对该药所治病来说，对所选择的指标无明显药效，即相对无效或无效部分。植化可通过自身的规律制备出和传统工艺完全相同的成分，通过化学和药效学比较，尽量提取完全。因为有效成分也是相对而言的，是针对所治病症而言的，所以可以根据研究目的进行取舍，不必求全。这就是“直捷思路”最突出的特点和依据所在。最近，美国FDA对中药申报明确提出了两个基本点：质量可控和按照西药标准可进行临床验证。“直捷思路”的提出有利于适应这一具体要求。“直捷思路”的提出，从一个侧面反映了新形势下，对治疗针对性强、药效突出、质量可控的现代中药的渴望。 实施“直捷思路”的注意点
, 百拇医药
主治明确，目标性强。一个方剂，无论如何配伍，其治疗的目的即主治应是最清楚的。如治疗糖尿病，就应以控制血糖为主。治疗发热，就应以解热为主。这样在选择指标上才不会舍本逐末。如降糖药以血糖、尿糖监测为主要指标，而不会以血流变指标为主。解热药应以体温为首选，而不应是以免疫功能作为评价指标。在研制过程中，药效实验实行双轨制，即同一指标要做药物制备的保留和去掉部分的实验。这样可以及时反馈信息，确定是否去掉了相对无效的部分，以便制备工艺更加合理。
正确选择末端指标。所谓末端指标是指最能直接反映该药有效与否的指标。如解热药，其体温就是末端指标。该指标的选择对于所研究的药物能否真正有效，有重要的评判作用。例如，研究中药复方抗感冒二类新药时，其末端指标就可选择体温和发热模型。针对感冒多为病毒感染这一实际情况，选择流感、副流感病毒等3个毒株作为辅助指标。这样组成一人目标群，来作为植化的向导，最终确定药效最小及药效最强的有效部位。这里不必同时作免疫功能指标测定。因为针对的是感冒发热，因此，首先应是在解热方面有作用，只要这一指标明确有效，这个药就有市场，就能成功。相反，如果研究的是免疫增强(抑制)剂，则相关免疫功能的指标就应作为末端指标。
“直捷思路”的突出特点为实用、有效，这是当前中药研究形势所迫。专家们认为，中药能否针对疾病和病因而施治，即在一个病的前提下，以1-2个症状为主，兼顾它症，这对于研究安全有效、质量可控并能尽早打入国际市场的中药新药来说具有重要的现实意义。, http://www.100md.com
“直捷思路”的内容
“直捷思路”是近年在对中药新药，尤其是通过对二类中药复方新药的研制过程不断认识和思索，最终设想出来的。其具体内容有以下几方面：1.以研制出治疗疾病的药物为最终目的；2.通过临床实验，确定最佳处方；3.经植物化学分析确定制备工艺；4.确定针对所治疾病的药效学指标；5.植化与药理密切配合，以药理结果为导向，逐步淘汰无效或相对无效的部分，最终确定最小有效部位；6.用植化方法进行成分分析，确定其主要成分及其含量，并完善制备工艺；7.制定质量标准；8.做药效学、毒理学规范性研究。通过以上工作基本上可研制出想要的中药复方二类新药。如再对其有效部位进行分析，将确定的主要有效成分单独组方，进行比较药效学研究，可为有效单体的组方提供基础和依据。通过进一步完善，便有可能研制成中药复方一类新药。“直捷思路”的关键首先是其药理学研究的着眼点不是多靶点、多环节、多方面循序渐进，而是单刀直入，针对目标而设内容，力求简捷明快，在较短的时间内拿出安全有效、针对性较强的药物来。其次是植化制备工艺的确定。在植化制备过程中，必定有一些舍弃，但其舍弃部分未必就无活性，只是针对该药所治病来说，对所选择的指标无明显药效，即相对无效或无效部分。植化可通过自身的规律制备出和传统工艺完全相同的成分，通过化学和药效学比较，尽量提取完全。因为有效成分也是相对而言的，是针对所治病症而言的，所以可以根据研究目的进行取舍，不必求全。这就是“直捷思路”最突出的特点和依据所在。最近，美国FDA对中药申报明确提出了两个基本点：质量可控和按照西药标准可进行临床验证。“直捷思路”的提出有利于适应这一具体要求。“直捷思路”的提出，从一个侧面反映了新形势下，对治疗针对性强、药效突出、质量可控的现代中药的渴望。 实施“直捷思路”的注意点
, 百拇医药
主治明确，目标性强。一个方剂，无论如何配伍，其治疗的目的即主治应是最清楚的。如治疗糖尿病，就应以控制血糖为主。治疗发热，就应以解热为主。这样在选择指标上才不会舍本逐末。如降糖药以血糖、尿糖监测为主要指标，而不会以血流变指标为主。解热药应以体温为首选，而不应是以免疫功能作为评价指标。在研制过程中，药效实验实行双轨制，即同一指标要做药物制备的保留和去掉部分的实验。这样可以及时反馈信息，确定是否去掉了相对无效的部分，以便制备工艺更加合理。
正确选择末端指标。所谓末端指标是指最能直接反映该药有效与否的指标。如解热药，其体温就是末端指标。该指标的选择对于所研究的药物能否真正有效，有重要的评判作用。例如，研究中药复方抗感冒二类新药时，其末端指标就可选择体温和发热模型。针对感冒多为病毒感染这一实际情况，选择流感、副流感病毒等3个毒株作为辅助指标。这样组成一人目标群，来作为植化的向导，最终确定药效最小及药效最强的有效部位。这里不必同时作免疫功能指标测定。因为针对的是感冒发热，因此，首先应是在解热方面有作用，只要这一指标明确有效，这个药就有市场，就能成功。相反，如果研究的是免疫增强(抑制)剂，则相关免疫功能的指标就应作为末端指标。
“直捷思路”的突出特点为实用、有效，这是当前中药研究形势所迫。专家们认为，中药能否针对疾病和病因而施治，即在一个病的前提下，以1-2个症状为主，兼顾它症，这对于研究安全有效、质量可控并能尽早打入国际市场的中药新药来说具有重要的现实意义。, http://www.100md.com