http://www.100md.com
2005年6月15日
聚乙二醇(PEG),聚乙烯吡咯烷酮(PVP),泊洛沙姆,聚乙烯氧化物(PEO),混合脂肪酸酯,甘露醇,修饰的卡拉雅胶(MGK),胶原蛋白水解产物
固体分散体(SD)是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。鉴定SD可采用热分析法(差示扫描量热法DSC，差热分析法DTA)、X射线衍射法、红外光谱法(IR)、光学显微镜法。SD载体可分为水溶性、水不溶性和肠溶性三类，这三类载体可单一或联合应用。现将国外SD制剂选用的水溶性载体综述如下：
聚乙二醇(PEG)
PEG毒性小，在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量分析，能显著地增加药物的溶出速率，提高药物的生物利用度，故最为常用。PEG熔点低(55℃～60℃)，一般采用熔融法制备其SD，有时也采用溶剂法。Ozkan等制备了依托度酸-PEG速释固体分散体，结果表明，溶剂法制备的SD溶解效果比熔融法制品好。选用PEG6000效果最佳，药物：PEG6000溶解效果最好，在10分钟内溶解60%以上，贮藏9个月SD中无定形态没有改变。Betageri等发现采用溶剂-冷冻干燥法制备的格列苯脲-PEG固体分散体比熔融法制品释药快，大幅度增加了格列苯脲的溶出度 ......
聚乙二醇(PEG)
PEG毒性小，在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量分析，能显著地增加药物的溶出速率，提高药物的生物利用度，故最为常用。PEG熔点低(55℃～60℃)，一般采用熔融法制备其SD，有时也采用溶剂法。Ozkan等制备了依托度酸-PEG速释固体分散体，结果表明，溶剂法制备的SD溶解效果比熔融法制品好。选用PEG6000效果最佳，药物：PEG6000溶解效果最好，在10分钟内溶解60%以上，贮藏9个月SD中无定形态没有改变。Betageri等发现采用溶剂-冷冻干燥法制备的格列苯脲-PEG固体分散体比熔融法制品释药快，大幅度增加了格列苯脲的溶出度 ......