制剂新技术----包合技术
一、概述
包合物=主分子+客分子
inclusion compound =host molecule + guest molecule
包和技术的应用：
1. 溶解度增大 (前列腺属E2)
2. 稳定性提高 (维A酸-βCYD)
3. 液体药物粉末化 (陈皮挥发油)
4. 防止挥发性成分挥发(陈皮挥发油)
5. 掩盖药物的不良气味和味道(盐酸雷尼替丁)
6. 调节释药速度 (硝酸异山梨醇酯-二甲基βCYD)
7. 提高药物的生物利用度(盐酸诺氟沙星 相对生物利用度提高到141.6%)
8. 降低药物的刺激性和毒副作用
包合物形成与稳定: 主客分子的立体结构和二者的极性
包合过程: 是物理过程而不是化学过程
包合物分类：
1.多分子包合物；单分子包合物；大分子包合物
2. 管状包合物；笼状包合物；层状包合物
二、包合材料
1、 环糊精(cyclodextrin,CYD)
嗜碱性芽胞杆菌
培养
来源: 淀粉(环糊精葡萄糖转位酶, cyclodextrin glucanotransferase) CYD
结构: 6～12个D-葡萄糖1,4-糖苷键 环状中空圆筒形低聚糖化合物
性质: 水溶性非还原性白色结晶状粉末, 遇酸不稳定。
种类：α、β、γ三种。, 百拇医药
包合物=主分子+客分子
inclusion compound =host molecule + guest molecule
包和技术的应用：
1. 溶解度增大 (前列腺属E2)
2. 稳定性提高 (维A酸-βCYD)
3. 液体药物粉末化 (陈皮挥发油)
4. 防止挥发性成分挥发(陈皮挥发油)
5. 掩盖药物的不良气味和味道(盐酸雷尼替丁)
6. 调节释药速度 (硝酸异山梨醇酯-二甲基βCYD)
7. 提高药物的生物利用度(盐酸诺氟沙星 相对生物利用度提高到141.6%)
8. 降低药物的刺激性和毒副作用
包合物形成与稳定: 主客分子的立体结构和二者的极性
包合过程: 是物理过程而不是化学过程
包合物分类：
1.多分子包合物；单分子包合物；大分子包合物
2. 管状包合物；笼状包合物；层状包合物
二、包合材料
1、 环糊精(cyclodextrin,CYD)
嗜碱性芽胞杆菌
培养
来源: 淀粉(环糊精葡萄糖转位酶, cyclodextrin glucanotransferase) CYD
结构: 6～12个D-葡萄糖1,4-糖苷键 环状中空圆筒形低聚糖化合物
性质: 水溶性非还原性白色结晶状粉末, 遇酸不稳定。
种类：α、β、γ三种。, 百拇医药