罗哌卡因是一种新型长效酰胺类局麻药物，与布比卡因比较，具有对心血管系统、中枢神经系统低毒性，低浓度时产生感觉—运动神经分离等特点，用于椎管内麻醉和疼痛治疗安全有效。本文就罗哌卡因药理特性及临床应用综述如下。

     1 理化特性

    罗哌卡因是左旋式1-丙基-2，6-盐酸哌啶酰胺异构体，是第一种纯单旋式映像体局麻药物，其存在形式为S-映像体(左旋)，脂溶性低，pH7.4，37℃时为2.9，具有中枢神经系统和心血管系统低毒性、作用时间长的特点 [1] 。其盐酸水化物分子量为329，离解常数为8.1，分布速率为141。

     2 药代动力学

    罗哌卡因的药代动力学随不同的给药方式而异。动物实验显示罗哌卡因的分布呈二室开放模型 [2] 。罗哌卡因的代谢消除更加依赖肝血流量和肝酶活性。罗哌卡因主要经肝脏清除 [3] 。在人体中罗哌卡因的代谢与卡波卡因和布比卡因相似，罗哌卡因以原型从肾脏排泄的占极少部分，2，6-Pipec-doxylidide(PPX)是罗哌卡因经肝脏氧化-去烷化的主要产物，约占50%，其毒性仅为布比卡因的1/8 [3] 。由于PPX是从肾脏排泄，并且呈速率限制性，因此在肾脏损害的患者中不延长给药时间可能造成代谢物蓄积 [4] 。

     3 药效学

    3.1 神经阻滞特点 Bader等 [4] 在兔迷走神经标本显示布比卡因抑制运动纤维的作用较罗哌卡因强16%，而抑制感觉神经纤维的作用仅强3%，推测这可能与罗哌卡因和布比卡因的脂溶性不同有关。在临床研究中 [5] ，无论是硬膜外麻醉，还是蛛网膜下腔阻滞麻醉以及臂丛麻醉，均表明罗哌卡因和布比卡因的感觉阻滞显效和持续时间相仿，但在相同剂量时，罗哌卡因的运动阻滞强度和其浓度存在明显的相关性，1%、0.75%和0.5%罗哌卡因的平均感觉运动阻滞和感觉阻滞分离现象，在产科、门诊患者以及疼痛治疗控制质量方面具有较大应用价值。

    3.2 对血流动力学的影响 罗哌卡因具有独特的缩血管作用 [1] 。在皮内注射罗哌卡因后皮肤血流量的改变呈剂量-反应相关性，1%罗哌卡因使皮肤流量增加，而小于或等于0.5%的罗哌卡因使之减少。罗哌卡因也使硬膜外血流量减少，因此减少药物吸收，无需加入肾上腺素 [6] 。因此为局麻药物的临床应用提供了一定的优越性，尤其是禁忌肾上腺素时。

    3.3 毒性反应 利多卡因、布比卡因和罗哌卡因对心脏毒性作用的比率是7∶15∶6 [7] ，平均致死量之比为9∶1∶2 [8] 。Reiz等 [9] 研究表明妊娠羊的布比卡因和罗哌卡因全身毒性并不强于非妊娠羊 ......