如今,非类固醇类抗炎药(NSAIDs)的用药安全性日益成为公众关注的焦点。NSAIDs在临床上应用十分广泛,处方量及年销售额均在医药行业中处于前列,有些NSAIDs还可以作为非处方药物销售。医药市场和大众媒体充斥着各种药品的宣传推广,使公众甚至医生都不知道如何判断这些不一致的药物安全性信息,从而影响了NSAIDs类药物的临床选用。

    COX理论与NSAIDs药物安全性

    NSAIDs的胃肠道安全性是限制传统NSAIDs类药物广泛应用的主要因素。NSAIDs通过抑制环氧合酶(COX)阻止花生四烯酸转变为前列腺素,后者既是炎症介质,又有生理功能。1991年-1996年,COX异构体理论的提出掀起了特异性COX-2抑制药物的研发浪潮。COX异构体理论认为,COX存在两个异构体,COX-1为结构酶,用于合成维持机体正常生理功能的前列腺素。COX-2是诱导酶,主要是合成参与炎症反应的前列腺素。COX两种亚型的发现可以解释各种不同NSAIDs对抑制炎症组织及非炎症组织中前列腺素生成的差异,人们推测,NSAIDs引起的胃肠反应与抑制COX-1有关,而其抗炎作用则因抑制COX-2所致;并认为以往的NSAIDs因无选择地抑制2种COX,故在临床上疗效和不良反应并存 ......