高血钙症治疗药唑来膦酸的合成方法改进
http://www.100md.com
李家明;童元峰;张永
参见附件(30kb)。
李家明;童元峰;张永 安徽中医学院药物化学教研室 安徽合肥230038;合肥医工医药研究所 安徽合肥230031 中国药物化学杂志 2002 3
关键词:唑来膦酸;高血钙症;合成
以咪唑为起始原料 ,与溴乙酸乙酯反应再经水解制得咪唑 1 基乙酸 ,最后与三氯化磷和亚磷酸反应经精制得到唑来膦酸 ,总收率为 2 7 0 %。在合成中使用TEBA替代BBDECl作为相转移催化剂、以咪唑乙酸替代咪唑乙酸盐酸盐进行反应 ,可以方便地得到纯度、收率均较好的产品。
关键词:唑来膦酸;高血钙症;合成
以咪唑为起始原料 ,与溴乙酸乙酯反应再经水解制得咪唑 1 基乙酸 ,最后与三氯化磷和亚磷酸反应经精制得到唑来膦酸 ,总收率为 2 7 0 %。在合成中使用TEBA替代BBDECl作为相转移催化剂、以咪唑乙酸替代咪唑乙酸盐酸盐进行反应 ,可以方便地得到纯度、收率均较好的产品。
您现在查看是摘要介绍页,详见CAJ附件(30kb)。