取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性

http://www.100md.com 董金华；郎福双；徐莉英；魏晶；计志忠

环戊酮衍生物|曼尼希碱|抗炎,关键词：

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     董金华；郎福双；徐莉英；魏晶；计志忠 辽宁省药品检验所药理室 辽宁沈阳110023；沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110016 中国药物化学杂志 2002 2

    关键词：环戊酮衍生物；曼尼希碱；抗炎

    目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造 ,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性。方法以N 环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果合成 9个新化合物 ,经IR、1H NMR和MS确证其结构 ;其中 5个化合物具有显著的抗炎活性。结论JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性 ;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用.

    http://www.100md.com/html/DirDu/2005/07/03/67/67/78.htm

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