几种新维甲类化合物与人重组维甲酸受体RAR α结合活性研究
维甲酸受体 细胞分化 分子克隆 遗传工程,几种新维甲类化合物与人重组维甲酸受体RARα结合活性研究,关键词:
关键词:维甲酸受体 细胞分化 分子克隆 遗传工程
【摘要 】 目的 探讨建立高效、快速分化诱导剂筛选模型。方法 应用竞争性结合实验方法 ,测定出定向亚克隆至 PT7-7 质粒 ,并在大肠杆菌中得到了稳定表达的 RAR α受体蛋白与维甲酸的结合活性。并挑选 5种生物活性、化学结构不同的维甲类化合物,分别对它们的维甲酸受体结合能力及对急性早幼粒白血病 HL-60细胞 NBT 还原活性及酸性磷酸酶活性进行了相关性研究。结果 这类化合物的维甲酸受体结合能力与其诱导 HL-60细胞成熟分化能力成正相关。结论 这一模型可以用于分化诱导剂的快速筛选 ,从而为新分化诱导药的研究提供了一个有力的工具。
Binding activity of retinoids withrecombinant human retinoic acid receptor RAR α Cao Xihua, Han Rui. Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences,Peking Union Medical College, Beijing. 100050
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