抗癫痫药物的耐受性
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关键词：
某些癫痫患者应用抗癫痫药物治疗后效果并不很理想，其中治疗癫痫药物的耐受性是重要因素之一。抗癫痫药物的种类很多，药理作用也不相同。现对以下几种常用药物的抗癫痫作用的耐受性作一综述。
一、概念[1]
耐受性(tolerance)是指某一药物重复使用时，其效力和(或)强度的减弱。耐受又可分为代谢性耐受(metabolictolerance)和功能性耐受(functional tolerance)两大类。代谢性耐受是由于药物代谢失活加快，血药浓度降低所致，其主要机制与肝脏微粒体内具有混合功能的羟化酶受诱导，活性增强有关；而功能性耐受是指血药浓度不降低时，效力和强度减弱，提高血药浓度有时可出现短暂对抗耐受。功能性耐受时，药物的治疗作用与副作用耐受出现的时间往往不同步。
二、苯二氮类药物 (benzodiazepines, BDZ)
1986年Gent等[2] 用小鼠戊四氮致癫痫模型证实了BDZ中的氯巴占(clobazam)、氯硝基安定(氯硝西泮)、安定(地西泮)、劳拉安定(lorazepam)在抗惊厥时有耐受现象,且耐受出现在用药3天后。后来，又有人用大鼠杏仁核电点燃模型证实了氯硝基安定抗惊厥时的耐受现象：实验方法是将电点燃了的大鼠分为三组,一组为每日给药组(每日3次,每次1 mg/kg体重,灌胃)。第二组为隔日给药组(隔日给药3次,每次2 mg/kg体重,灌胃)。第三组为对照组(每日3次,给媒介液丙二醇,灌胃) ......
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