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编号:10657230
四种多巴胺D2受体拮抗剂剂量对其受体占据率的影响
http://www.100md.com 《中华核医学杂志》 1999年第1期
四种多巴胺D<sub></sub>2受体拮抗剂剂量对其受体占据率的影响

     曹国祥 谭天秩 曹国祥 430022 武汉,同济医科大学附属协和医院核医学科;谭天秩 华西医科大学附属第一医院核医学科 中华核医学杂志 1999 0 19 1


    关键词: 期刊 zhhyxzz 0 临床与实验研究 fur -->


    

抑制多巴胺D2 受体功能的抗精神病药neuroleptics有较好的临床效果,但大剂量应用易产生锥体外系副作用,因此必须有效控制用药剂量。当脑多巴胺D2 受体被拮抗剂占据50%~60%时产生疗效〔1〕 ;当占据≥80%时,则产生锥体外系副作用〔2〕 。不同的多巴胺D2 受体拮抗剂产生相同的受体占据率时,所需的药物剂量是不同的。因此,系统地了解这类药物的D2 受体占据率与剂量的关系,对这类药物的剂型选择和临床用药有积极的指导作用。本研究对haloperidol、spiperone、(s)-(-)-3-碘-2-羟基-6-甲氧基-N-〔(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基〕苯甲酰胺〔(s)-IBZM〕以及(s)-sulpiride进行了这方面的研究,现报道如下。

    材料与方法

    
1.主要材料。 (s)-IBZM和 (s)-(-)-2-羟基 -6-甲氧基 -N-〔 1-乙基 -2-吡咯烷基 )甲基〕苯甲酰胺〔 (s)-BZM〕由江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室惠赠 ......


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