【摘要 】 目的 探讨以凝血酶为靶,重组水蛭素(rH)为配基进行血栓显像的潜在价值。方法 氯胺-T法制备¹²⁵ I-rH,采用体外放射配体结合法分析rH对凝血酶-纤维蛋白复合物的亲和、定量关系和时间反应动力学。亚氨基噻吩盐酸盐修饰法制备⁹⁹ Tc^m -rH,进行小鼠体内分布测定及犬动、静脉血栓模型显像。结果 rH不能直接与纤维蛋白原结合,当凝血酶与纤维蛋白形成复合物后才能与其形成三元复合物,且这种结合呈高亲和、特异和可逆性。⁹⁹ Tc^m -rH在小鼠心、脑、肝、脾、肺摄取低,肾摄取高,15min达(64.724±5.042) %ID/organ,血清除迅速。犬股动脉血栓于45 min可清晰显影,靶/本底(T/B)比值为1.47。静脉血栓于注药后30min就出现浓聚,并随时间延长血栓显影更清晰,1 h T/B比值为1.53。结论 ⁹⁹ Tc^m -rH有望成为1种新的较理想的血栓示踪剂 ......