Azimilide——一种新型Ⅲ类抗心律失常药
中国协和医科大学阜外心血管病医院 (北京 100031)
关键词：
传统的Ⅲ类抗心律失常药主要特异性地阻滞快速激活钾通道电流(Ikr )。其有两大缺点：致心律失常和在心率加快及刺激β受体时作用减弱。这被认为是由于慢速激活钾通道电流(Iks )强烈的上调反应所致。为了避免这些缺点，大量工作致力于开发具有阻滞心肌Iks 的抗心律失常药物[1] 。1994年，Busch等[2] 报道了一种与传统Ⅲ类抗心律失常药结构不同的新型氯苯呋喃类化合物，起初命名为NE-10064，后改称为Azimilide。其可以强有力地抑制Iks ，在众多心律失常模型上表现出抗心律失常作用。对Azimilide的研究已做了大量的临床前工作。目前，临床研究的结果尚是初步的，几个大型临床试验正在或即将开展，至试验结束后，Azimilide的疗效和安全性将得到评价。
1 作用机制
1.1 对离子通道和心肌的作用 Azimilide是第一个表现出具有Iks 拮抗活性的Ⅲ类抗心律失常药，也是目前开发出的数种Iks 拮抗剂中唯一可以同时阻滞Ikr 和Iks 的化合物[3] 。Azimilide延长心肌复极 ......
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