表皮生长因子受体(EGFR)信号转导途径在肿瘤细胞的增殖、损伤修复、侵袭及新生血管形成等方面起重要作用。近年来靶向EGFR药物已成为肿瘤治疗的新热点。

    靶向EGFR药物主要有两类:一类是作用于受体胞内区的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要包括吉非替尼、erlotinib、EKB-569、PKI-166、GW-2016及CI-1033;另一类是作用于受体胞外区的单克隆抗体(MAb),包括西妥昔单抗(cetuximab)、ABX-EGF及EMD 72000等。

    临床研究发现,EGFR靶向药物单药治疗有效率约为20%,但与单纯化疗相比,将TKI类药物与细胞毒类药物联合应用并不能显著改善有效率和生存期;而MAb 类药物西妥昔单抗与伊立替康的联合疗效明显优于单药治疗,有效率分别为22.9%和10.8%(P=0.007),疾病进展时间(TTP)分别为4.1个月和1.5个月(P<0.001) ......