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2005年8月3日
作者：吴伟 陆彬
滴眼液给药，由于眼球运动和鼻泪系统的作用，使大量的药物损失，需每日多次给药，剂量不准确，眼内药物浓度波动大；混悬液或软膏给药又影响视力和眼球运动。为克服上述缺点，采用加入亲水凝胶卡波姆(carbomer)增加粘度，延缓药物的滞留时间，增加吸收；但容易使视力模糊，影响眼睑运动；或植入长效的控释给药系统，如Ocusert(毛果芸香碱控释膜)，但患者有异物感。理想的眼部给药系统应能维持药物贮库，较长时间地释放药物；能有效地穿透角膜，到达眼内各用药部位；能降低原有药物的局部和全身毒副作用；制剂透明，不影响眼部的正常生理功能。
脂质体作为眼部给药系统，其组成材料为磷酯双分子层膜，类似于生物膜，易与生物融合，促进药物对生物膜的穿透性，故药物外用滴眼的跨角膜转运效率较高；通过选择不同的制备方法，制成脂质体粒径为0.02～5μm之间，滴入眼部无异物感，不影响眼睛的正常生理功能。目前，脂质体眼部给药系统研究的热点主要集中在提高角膜对药物的穿透率，增大脂质体在角膜上的靶向性及粘着力，结膜下或眼球内注射治疗眼内疾患，以及携带单克隆抗体的靶向系统和基因眼内传递。
1 外用滴眼和促进药物穿透角膜吸收
脂质体包载药物后可以提高药物的眼部滞留时间和吸收量 ......
滴眼液给药，由于眼球运动和鼻泪系统的作用，使大量的药物损失，需每日多次给药，剂量不准确，眼内药物浓度波动大；混悬液或软膏给药又影响视力和眼球运动。为克服上述缺点，采用加入亲水凝胶卡波姆(carbomer)增加粘度，延缓药物的滞留时间，增加吸收；但容易使视力模糊，影响眼睑运动；或植入长效的控释给药系统，如Ocusert(毛果芸香碱控释膜)，但患者有异物感。理想的眼部给药系统应能维持药物贮库，较长时间地释放药物；能有效地穿透角膜，到达眼内各用药部位；能降低原有药物的局部和全身毒副作用；制剂透明，不影响眼部的正常生理功能。
脂质体作为眼部给药系统，其组成材料为磷酯双分子层膜，类似于生物膜，易与生物融合，促进药物对生物膜的穿透性，故药物外用滴眼的跨角膜转运效率较高；通过选择不同的制备方法，制成脂质体粒径为0.02～5μm之间，滴入眼部无异物感，不影响眼睛的正常生理功能。目前，脂质体眼部给药系统研究的热点主要集中在提高角膜对药物的穿透率，增大脂质体在角膜上的靶向性及粘着力，结膜下或眼球内注射治疗眼内疾患，以及携带单克隆抗体的靶向系统和基因眼内传递。
1 外用滴眼和促进药物穿透角膜吸收
脂质体包载药物后可以提高药物的眼部滞留时间和吸收量 ......