抗心绞痛药.ppt
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2005年8月26日
参见附件(73kb)。
第二十四章 抗心绞痛药
? 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛，主要位于胸骨后方，可放射至心前区与左上肢。临床上对心绞痛的分型和归类尚无一致的看法。参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见，可归为：
- 稳定型(劳累性)心绞痛
- 不稳定型心绞痛
- 变异型心绞痛
? 心肌暂时性缺血缺氧是由于血和氧的供需失去平衡所致。药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血，也可减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求。抗心绞痛药物既是通过对这两方面的影响，恢复氧的供需平衡而发挥治疗作用。
一、硝酸酯类抗心绞痛药：硝酸甘油
? 【化学结构】
? 【药理作用及作用机制】
? 【体内过程】
? 【应用】
? 【不良反应及耐受性】
【药理作用及作用机制】
? 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞痛最常用的药。
? 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面:
- 1. 改变血流动力学,降低心肌耗氧量
- 2. 改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注
1. 改变血流动力学，降低心肌耗氧量
? 硝酸甘油舒张全身动脉和静脉，特别是舒张毛细血管后静脉(容量血管)作用较强，而舒张小动脉(阻力血管)的作用较弱，血液贮存于静脉贮血池，同时血量减少，心容积缩小，左室舒张末压力下降，心肌壁张力降低，对小动脉舒张作用可使外周阻力降低，心脏作功和心室射血时间均减少，由于上述血流动力学的改变使心脏前后负荷降低，减少心肌耗氧量。
2. 改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注
? 硝酸甘油通过对血流动力学的影响，使左室舒张末的压力、左室内压和肌壁张力降低，从而使心内膜血管阻力下降，有利于血液从外膜流向心内膜缺血区。硝酸甘油选择性舒张心外膜较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒张作用弱。另外心肌缺血区阻力血管因缺氧、代谢产物堆积而处于高度舒张状态；而较大的输送血管不受影响，硝酸甘油降低大血管阻力，有利于流向缺血区。在正常区较大的输送血管舒张，而对小阻力血管影响小，结果非缺血区冠状动脉血流从输送血管经侧枝更多地分流到缺血区，改善缺血区的血流供应。
【体内过程】
? 硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且避免口服"首关效应"的影响。舌下含服的生物利用度为80%，而口服时仅为8%。含服后1～2分钟起效，持续20～30分钟。硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上 ......
第二十四章 抗心绞痛药
? 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛，主要位于胸骨后方，可放射至心前区与左上肢。临床上对心绞痛的分型和归类尚无一致的看法。参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见，可归为：
- 稳定型(劳累性)心绞痛
- 不稳定型心绞痛
- 变异型心绞痛
? 心肌暂时性缺血缺氧是由于血和氧的供需失去平衡所致。药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血，也可减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求。抗心绞痛药物既是通过对这两方面的影响，恢复氧的供需平衡而发挥治疗作用。
一、硝酸酯类抗心绞痛药：硝酸甘油
? 【化学结构】
? 【药理作用及作用机制】
? 【体内过程】
? 【应用】
? 【不良反应及耐受性】
【药理作用及作用机制】
? 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞痛最常用的药。
? 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面:
- 1. 改变血流动力学,降低心肌耗氧量
- 2. 改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注
1. 改变血流动力学，降低心肌耗氧量
? 硝酸甘油舒张全身动脉和静脉，特别是舒张毛细血管后静脉(容量血管)作用较强，而舒张小动脉(阻力血管)的作用较弱，血液贮存于静脉贮血池，同时血量减少，心容积缩小，左室舒张末压力下降，心肌壁张力降低，对小动脉舒张作用可使外周阻力降低，心脏作功和心室射血时间均减少，由于上述血流动力学的改变使心脏前后负荷降低，减少心肌耗氧量。
2. 改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注
? 硝酸甘油通过对血流动力学的影响，使左室舒张末的压力、左室内压和肌壁张力降低，从而使心内膜血管阻力下降，有利于血液从外膜流向心内膜缺血区。硝酸甘油选择性舒张心外膜较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒张作用弱。另外心肌缺血区阻力血管因缺氧、代谢产物堆积而处于高度舒张状态；而较大的输送血管不受影响，硝酸甘油降低大血管阻力，有利于流向缺血区。在正常区较大的输送血管舒张，而对小阻力血管影响小，结果非缺血区冠状动脉血流从输送血管经侧枝更多地分流到缺血区，改善缺血区的血流供应。
【体内过程】
? 硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且避免口服"首关效应"的影响。舌下含服的生物利用度为80%，而口服时仅为8%。含服后1～2分钟起效，持续20～30分钟。硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上 ......
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