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大环内酯类抗生素研发状况一览
http://www.100md.com 2005年9月15日 《中国医药报》 2005.09.15
     ■早期开发的主要大环内酯类抗生素

    代表性品种包括:红霉素乙基琥珀酸酯(中国、英国、美国、日本药典有收载);依托红霉素(中国、美国、英国药典有收载);红霉素乳糖酸盐(中国、美国、英国药典有收载);红霉素抗坏血酸盐;红霉素硫氰酸盐;红霉素葡庚酸盐(英国药典有收载);红霉素碳酸乙酯等。

    ■近年开发的主要大环内酯类抗生素

    1.罗红霉素(Roxithromycin)

    抗菌谱和体外抗菌活性与红霉素相拟,对酸稳定,胃肠道吸收好,口服同剂量时,血峰浓度比红霉素高6倍,半衰期由红霉素的2~3小时延长为10~13小时,不良反应率低。

    2.阿奇霉素(Azithromycin)

    又名阿奇红霉素,阿奇霉素对酸稳定,抗菌谱有所扩展,除保留对革兰氏阳性菌的作用外,对革兰氏阴性球菌、杆菌和厌氧菌也有较强的作用,尤其适合于混合感染的治疗,血药浓度为红霉素的2~10倍,组织浓度更高,为血药浓度的12~50倍,半衰期为红霉素的32倍,不但用药剂量小而且给药次数也少,副作用低,对青霉素过敏的病人及儿童更具有实际意义 ......

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