安吖啶
http://www.100md.com
2005年9月21日
安吖啶
[中文别名] 胺苯吖啶，胺苯比啶，安沙克林。
[外 文 名] Acridiylaminon,Amsarcrine,Amsidine,Methancsulfonamide,Amekrin.
[外文缩写] AMSA，M-AMSA，AMS，CI-880，NSC-156303，SN-11841。
[化 学 名] N-[4-(9-吖啶氨基)甲基苯基]甲磺酰胺。
[分 子 式] C21H19N3O3S。
[性 状] 本品为橙红色结晶性粉末，在碱性条件下，乙酸乙酯几乎能定量地吸收水中的该药原形物，关能使药物与蛋白解离或与胆汁中的主要代谢物分离。本品的盐酸盐，水溶性差，另含有甲碘酸盐、乳酸盐和葡萄糖酸盐等。
, 百拇医药
[药理作用] 本品是一系一合成的吖啶类衍生物中筛选出来的抗肿瘤新药，为Can等于1974年首次合成，具有广谱的抗瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。本品主要是能和细胞DNA5`末端起共价结合或与核内DNA拓扑异构酶Ⅱ的活力，使与蛋白连结的DNA的合成；干扰细胞膜蛋白质构象。在细胞周期中主要作用于G2期及G2/M边界期细胞，对G1期有S期作用较小。
[体内过程] 本品口服吸收较差，通常静脉给药。口服90mg/m2,4~6小时血药浓度达峰值(0.63~1.3μg/ml)，当口服剂量无关。静脉滴注90mg/m2后，体内血浆清除量双相曲线，t1/2α为10~15分钟，t1/2β为8~9小时。本品吸收后，广泛分布于肾、肺心、脾和肝中，均比血中高。在肝脏内浓度最大，主要以代谢物吸收形式存在， 在脑脊液中最低。在血清内浓度为1~100μg/ml时，与蛋白结合占80%~90%。本品主要经肝脏代谢、失活，最终代谢产物为9-氨基吖啶(9-AA)，肝功能不良可影响其代谢；主要从胆汁排泄，胆汁药物浓度与血浆药物浓度的比为400：1，在胆汁中的峰值时间为5小时，部分经肾排泄，肾功能不全对其排泄影响不大。
, 百拇医药
[临床应用] 本品是继蒽环类、阿糖胞苷后又一种治疗急性粒细胞白血病有交药物，对急性白血端正的缓解率为50%；与大剂量Ara-C、6-TG、VP-16等联合治疗晚期急性粒细胞白血病可提高疗效。对蒽环类和Ara-c已产生耐药性的患者，改用本品仍有缓解作用，无交叉耐药性。
本品对恶性淋巴瘤也有较好疗效，亦可用于乳腺癌。
[用法用量] 静脉滴注：急性白血病，75mg/m2，连用7日；最大耐受量为150mg/m2,连用5日。实体瘤，75~120mg/m2,3~4周1次，总量500~700mg/m2为1周期。
[不良反应]
(1) 骨髓抑制：为剂量限制毒性，有药后10~14日白细胞达最低点，21~25日恢复泻；亦有血小板及血红蛋白减少等。
(2) 胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
, http://www.100md.com
(3) 心脏毒性：部分病例人有心悸、胸闷、心力衰竭、室性纤维颤动等，总发生率<5%。
(4) 肝功能损害：较大剂量可出现血清碱性磷酸酶和胆红素升高，发生率为35%，但多数为可逆性反应。
(5) 其他反应：粘膜炎、皮疹、感觉异常、头痛、头晕、关节痛、。静脉炎与脱发较常邮；偶见癫痫大发作。
[注意事项]
(1) 严格掌握剂量，在用药期间应监测病情变化，及时调整剂量。
(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释，静脉点滴1小时，及时更换注射部位。
(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
[制剂规格] 注射剂：75mg/1.5ml,附稀释剂。
[贮 藏] 室温，阴凉处保存，勿冻结。
来源:[不详], http://www.100md.com
[中文别名] 胺苯吖啶，胺苯比啶，安沙克林。
[外 文 名] Acridiylaminon,Amsarcrine,Amsidine,Methancsulfonamide,Amekrin.
[外文缩写] AMSA，M-AMSA，AMS，CI-880，NSC-156303，SN-11841。
[化 学 名] N-[4-(9-吖啶氨基)甲基苯基]甲磺酰胺。
[分 子 式] C21H19N3O3S。
[性 状] 本品为橙红色结晶性粉末，在碱性条件下，乙酸乙酯几乎能定量地吸收水中的该药原形物，关能使药物与蛋白解离或与胆汁中的主要代谢物分离。本品的盐酸盐，水溶性差，另含有甲碘酸盐、乳酸盐和葡萄糖酸盐等。
, 百拇医药
[药理作用] 本品是一系一合成的吖啶类衍生物中筛选出来的抗肿瘤新药，为Can等于1974年首次合成，具有广谱的抗瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。本品主要是能和细胞DNA5`末端起共价结合或与核内DNA拓扑异构酶Ⅱ的活力，使与蛋白连结的DNA的合成；干扰细胞膜蛋白质构象。在细胞周期中主要作用于G2期及G2/M边界期细胞，对G1期有S期作用较小。
[体内过程] 本品口服吸收较差，通常静脉给药。口服90mg/m2,4~6小时血药浓度达峰值(0.63~1.3μg/ml)，当口服剂量无关。静脉滴注90mg/m2后，体内血浆清除量双相曲线，t1/2α为10~15分钟，t1/2β为8~9小时。本品吸收后，广泛分布于肾、肺心、脾和肝中，均比血中高。在肝脏内浓度最大，主要以代谢物吸收形式存在， 在脑脊液中最低。在血清内浓度为1~100μg/ml时，与蛋白结合占80%~90%。本品主要经肝脏代谢、失活，最终代谢产物为9-氨基吖啶(9-AA)，肝功能不良可影响其代谢；主要从胆汁排泄，胆汁药物浓度与血浆药物浓度的比为400：1，在胆汁中的峰值时间为5小时，部分经肾排泄，肾功能不全对其排泄影响不大。
, 百拇医药
[临床应用] 本品是继蒽环类、阿糖胞苷后又一种治疗急性粒细胞白血病有交药物，对急性白血端正的缓解率为50%；与大剂量Ara-C、6-TG、VP-16等联合治疗晚期急性粒细胞白血病可提高疗效。对蒽环类和Ara-c已产生耐药性的患者，改用本品仍有缓解作用，无交叉耐药性。
本品对恶性淋巴瘤也有较好疗效，亦可用于乳腺癌。
[用法用量] 静脉滴注：急性白血病，75mg/m2，连用7日；最大耐受量为150mg/m2,连用5日。实体瘤，75~120mg/m2,3~4周1次，总量500~700mg/m2为1周期。
[不良反应]
(1) 骨髓抑制：为剂量限制毒性，有药后10~14日白细胞达最低点，21~25日恢复泻；亦有血小板及血红蛋白减少等。
(2) 胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
, http://www.100md.com
(3) 心脏毒性：部分病例人有心悸、胸闷、心力衰竭、室性纤维颤动等，总发生率<5%。
(4) 肝功能损害：较大剂量可出现血清碱性磷酸酶和胆红素升高，发生率为35%，但多数为可逆性反应。
(5) 其他反应：粘膜炎、皮疹、感觉异常、头痛、头晕、关节痛、。静脉炎与脱发较常邮；偶见癫痫大发作。
[注意事项]
(1) 严格掌握剂量，在用药期间应监测病情变化，及时调整剂量。
(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释，静脉点滴1小时，及时更换注射部位。
(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
[制剂规格] 注射剂：75mg/1.5ml,附稀释剂。
[贮 藏] 室温，阴凉处保存，勿冻结。
来源:[不详], http://www.100md.com