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AZD6140初显高效抗血小板聚集
http://www.100md.com 2005年9月24日 《中国医药报》 2005.09.24
     本报北京讯 记者张旭报道 记者从阿斯利康公司在京举办的新闻通报会上获悉,9月6日,在欧洲心脏病学会(ESC)于瑞典斯德哥尔摩市召开的学术年会上,来自丹麦胡奥斯大学医院心内科的斯特恩·哈斯蒂德教授,报告了一项抗血小板聚集药物AZD6140的IIa期临床研究最新进展。这一被称为DISPERSE的研究显示,与抗血小板聚集经典药物氯吡格雷(clopidogrel)相比,AZD6140对血小板聚集的抑制作用更强、更稳定。

    据介绍,AZD6140是首个可逆性二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗口服制剂,它可选择性阻断血小板上的关键ADP靶受体——P2Y12受体,可通过抑制血小板在血液内的聚集来降低血栓形成的危险性。该药适用于急性冠脉综合征(ACS)患者预防血栓性事件,如心脏病发作和卒中。

    DISPERSE研究是在200例稳定性动脉粥样硬化患者中进行的一项随机、双盲、平行组研究。研究对象随机接受AZD6140(50毫克每日两次,100毫克每日两次,200毫克每日两次,或400毫克每日一次)或氯吡格雷(75毫克每日一次,治疗28天)治疗。AZD6140各组患者和氯吡格雷组患者都接受阿司匹林(75~100毫克,每日一次)治疗。

    该研究发现,AZD6140比氯吡格雷有更强的抑制血小板聚集作用,其抑制率增加28%~35%。在平均血小板抑制率方面,AZD6140100毫克/每日两次组为88%,200毫克/每日两次组为93%,400毫克/每日一次组为95%;氯吡格雷75毫克每日一次组为60%。另外,AZD6140抑制作用的变异程度也小于氯吡格雷。AZD6140的耐受性良好,仅在400毫克每日一次组中发生一例非致死性大出血。

    该研究结果还显示,在第一天首次给药后,AZD6140就能够迅速抑制ADP诱导的血小板聚集,并在给药后两小时达到抑制高峰(400毫克每日一次组的抑制率为96%)。

    哈斯蒂德教授表示,以往的研究显示,不同的患者对氯吡格雷的疗效反应可能有很大的差异,因此需要有更稳定的治疗药物,而DISPERSE研究显示出AZD6140在临床疗效方面的更大潜力。, 百拇医药