联苯双酯滴丸
【药品名称】
通用名:联苯双酯滴丸
曾用名:
商品名
英文名:Bifendate Pills
汉语拼音:Liɑnbenshuɑnɡzhi Diwɑn
本品主要成份为:联苯双酯。其化学名称为:4, 4′-二甲氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲酸甲酯联苯。
结构式:
分子式:C20H18O10
分子量:418.36
【性状】
为白色结晶粉末,几乎不溶于水或乙醇,易溶于氯仿。本品为糖衣滴丸。
【药理毒理】
本品为治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。
【药代动力学】
本品口服吸收约30%,肝脏首关作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25~2.37倍。
【适应症】
临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。
【用法用量】
口服:滴丸剂,5粒/次,每日3次,必要时6~10粒/次,每日3次,3月,ALT正常后改为5粒/次,每日3次,连服3月。
儿童口服:0.5mg/kg,,每日3次,连用3~6个月。
【不良反应】
个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般加用抗变态反应药物后即可消失。
【禁忌】
肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。
【注意事项】
1.少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。
2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童用药剂量酌减。
【老年患者用药】
老年患者慎用本品。
【药物相互作用】
合用肌苷,可减少本品的降酶反跳现象。, 百拇医药
通用名:联苯双酯滴丸
曾用名:
商品名
英文名:Bifendate Pills
汉语拼音:Liɑnbenshuɑnɡzhi Diwɑn
本品主要成份为:联苯双酯。其化学名称为:4, 4′-二甲氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲酸甲酯联苯。
结构式:
分子式:C20H18O10
分子量:418.36
【性状】
为白色结晶粉末,几乎不溶于水或乙醇,易溶于氯仿。本品为糖衣滴丸。
【药理毒理】
本品为治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。
【药代动力学】
本品口服吸收约30%,肝脏首关作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25~2.37倍。
【适应症】
临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。
【用法用量】
口服:滴丸剂,5粒/次,每日3次,必要时6~10粒/次,每日3次,3月,ALT正常后改为5粒/次,每日3次,连服3月。
儿童口服:0.5mg/kg,,每日3次,连用3~6个月。
【不良反应】
个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般加用抗变态反应药物后即可消失。
【禁忌】
肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。
【注意事项】
1.少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。
2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童用药剂量酌减。
【老年患者用药】
老年患者慎用本品。
【药物相互作用】
合用肌苷,可减少本品的降酶反跳现象。, 百拇医药