分子靶向治疗已不再是一个新名词。最近几年,新型分子靶向药物在临床实践中取得了显著疗效,表明了其理论的正确性、可行性,从而把癌症治疗推向一个新阶段。

    分子靶向治疗的种类

    分子靶向治疗是以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点,在发挥更强的抗肿瘤活性的同时,减少对正常细胞的毒副作用。根据药物的作用靶点和性质,可将主要的分子靶向治疗药物分为以下几类:

    ①小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,如吉非替尼、埃罗替尼;②抗EGFR单抗,如西妥昔单抗;③抗HER2单抗,如曲妥珠单抗;④Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼;⑤血管内皮生长因子(VEGF)单抗,如贝伐单抗;⑥抗CD20的单抗,如利妥昔单抗;⑦胰岛素样生长因子受体(IGFR-1)激酶抑制剂,如NVP-AEW541;⑧mTOR激酶抑制剂,如CCI-779;⑨泛素-蛋白酶体抑制剂,如bortezomib;⑩其他,如Aurora激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂等。

    靶向治疗的成功范例

    靶向治疗最成功的范例为甲磺酸伊马替尼,它是Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂,无论在慢性粒细胞性白血病(CML)的慢性期、进展期还是急变期,其均显示可信的治疗效果。

    Kantarjian等对CML慢性期患者在干扰素(IFN)治疗失败后进行伊马替尼补救治疗,近期结果显示,细胞遗传学缓解率(CyR)为60%,其中完全缓解者达40%,预计18个月的无进展生存率(PFS)和生存率分别是89%和95% ......