从20世纪90年代以来,肺癌靶向治疗的研究工作不断深入。目前,全球有近80种“靶向治疗”制剂已经或正在进行临床试验,其中与肺癌相关的有近50种。以肿瘤血管生成和表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的药物占总数的60%。

    以EGFR为靶点的靶向治疗

    吉非替尼(gefitinib)

    吉非替尼是一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。Konishi等报告,122例晚期NSCLC病人接受吉非替尼单药治疗的客观缓解率为24.6%,中位生存期为14.4个月。在影响缓解率和预后的因素中,性别、病理分型及吸烟史的重要性已得到肯定,女性、腺癌(尤其是肺泡细胞癌)、无吸烟史的亚裔病人预后较好。

    目前,在影响吉非替尼疗效的因素中,研究最多的是EGFR和HER-2、HER-3的表达水平及相关基因的突变。Cappuzzo等对102例接受吉非替尼治疗的NSCLC 病人的研究发现,有基因突变及相关蛋白过度表达的病人与阴性病人相比,缓解率为36%对3%,疾病控制率为67%对26%,中位生存期为18.7个月对7个月 ......