抗血栓药物研究方向
目前研究中的新抗血栓方向是：识别出可能作为治疗靶向的几种蛋白；凝血酶的模拟肽抑制剂；他汀类的抗血栓作用；Xa因子抑制剂用于预防VTE。
蛋白白蛋白组学是研究蛋白质，查出它们的存在，探明它们与其他蛋白质和物质间的相互作用，确认它们在不同细胞类型中某特异部位的丰度。对活化血小板的分析表明，其分诔龅牡鞍字掷喑?50种，目前已知40%的蛋白特异地来自血小板，32%来自其他细胞，28%来源未明(暂称为理论上的蛋白)。来自其他细胞的蛋白中，值得特别关注的有3类：Calumenin、CyclophilinA、Seicretogranin III。这3种蛋白均存在于动脉粥样硬化斑块，有望成为治疗的靶标。
凝血酶抑制剂自从发现小分子凝血酶抑制剂hirudin(由医用leech分离出来)后，20年来发现了许多直接凝血酶抑制剂，大都属于据纤维蛋白原氨基酸序列设计的拟肽化合物，后者结合于凝血酶具活性部位。现有几种抗凝剂和间接凝血酶抑制剂应用不便(例如出血，需要监察和注射等)，目前科学家努力研发出口服直接凝血酶抑制剂，其中首先用于临床的是Ximelagatran。
他汀类物质大量临床试验资料反映，他汀类物质能降低血浆总胆固醇和LDL-Ch的水平，亦起到降低粥样血栓性事件发生率的作用。他汀类的疗效可能由于通过抑制凝血酶原、V因子和XIII因子，以及促进Va因子活性消失而抑制血液凝固。
Xa因子抑制剂最早的抗血栓药开发于上世纪90年代早期。肝素、维生素K拮抗剂有多种作用靶标，治疗应用上有多种限制。新的分子的设计使治疗靶标更特异，生物结构更均一。以Xa因子为靶标是新的策略。该因子参与凝血酶生成的开始阶段，凝血酶最终扩大血凝，因此Xa因子抑制剂减少凝血酶，最终减弱血液凝集。临床试验资料表明，这些化合物预防手术后VTE。但开始时它们仅注射应用才生效。因此人们期待开发出口服有效的直接Xa因子抑制剂。
其他最新研究揭示，20～50岁间艾滋病患者的深度静脉血栓和肺栓塞风险有所提高。而WHO也已开始就乘坐飞机与深度静脉血栓发生率之间的关联进行一项为期4年的调查。随着对血液凝集级推渌膊∠嗷ス亓墓惴貉芯坑牍刈ⅲ?br>抗血栓药物将获得进一步的发展，占据更为广阔的市场。国内有关医药研究开发机构及生产企业应给予更多的关注。
(晓燕), http://www.100md.com
蛋白白蛋白组学是研究蛋白质，查出它们的存在，探明它们与其他蛋白质和物质间的相互作用，确认它们在不同细胞类型中某特异部位的丰度。对活化血小板的分析表明，其分诔龅牡鞍字掷喑?50种，目前已知40%的蛋白特异地来自血小板，32%来自其他细胞，28%来源未明(暂称为理论上的蛋白)。来自其他细胞的蛋白中，值得特别关注的有3类：Calumenin、CyclophilinA、Seicretogranin III。这3种蛋白均存在于动脉粥样硬化斑块，有望成为治疗的靶标。
凝血酶抑制剂自从发现小分子凝血酶抑制剂hirudin(由医用leech分离出来)后，20年来发现了许多直接凝血酶抑制剂，大都属于据纤维蛋白原氨基酸序列设计的拟肽化合物，后者结合于凝血酶具活性部位。现有几种抗凝剂和间接凝血酶抑制剂应用不便(例如出血，需要监察和注射等)，目前科学家努力研发出口服直接凝血酶抑制剂，其中首先用于临床的是Ximelagatran。
他汀类物质大量临床试验资料反映，他汀类物质能降低血浆总胆固醇和LDL-Ch的水平，亦起到降低粥样血栓性事件发生率的作用。他汀类的疗效可能由于通过抑制凝血酶原、V因子和XIII因子，以及促进Va因子活性消失而抑制血液凝固。
Xa因子抑制剂最早的抗血栓药开发于上世纪90年代早期。肝素、维生素K拮抗剂有多种作用靶标，治疗应用上有多种限制。新的分子的设计使治疗靶标更特异，生物结构更均一。以Xa因子为靶标是新的策略。该因子参与凝血酶生成的开始阶段，凝血酶最终扩大血凝，因此Xa因子抑制剂减少凝血酶，最终减弱血液凝集。临床试验资料表明，这些化合物预防手术后VTE。但开始时它们仅注射应用才生效。因此人们期待开发出口服有效的直接Xa因子抑制剂。
其他最新研究揭示，20～50岁间艾滋病患者的深度静脉血栓和肺栓塞风险有所提高。而WHO也已开始就乘坐飞机与深度静脉血栓发生率之间的关联进行一项为期4年的调查。随着对血液凝集级推渌膊∠嗷ス亓墓惴貉芯坑牍刈ⅲ?br>抗血栓药物将获得进一步的发展，占据更为广阔的市场。国内有关医药研究开发机构及生产企业应给予更多的关注。
(晓燕), http://www.100md.com