当前位置: 首页 > 期刊 > 《中华现代内科学杂志》 > 2005年第9期
编号:10795357
棓丙酯与SLE的治疗
http://www.100md.com 《中华现代内科学杂志》 2005年第9期
系统性红斑狼疮,,系统性红斑狼疮;没食子酸丙酯;抗氧化剂;COX-2抑制剂;ET-1拮抗剂;治疗,1氧化应激和SLE的发生发展有密切关系,2COX-2和SLE的关系,3SLE患者存在血小板高聚集性和血液高凝状态,4内皮功能紊乱与SLE,5
     【摘要】 系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)涉及的致病机制除免疫失衡外,已知和氧化应激、炎症反应、高凝状态、内皮功能紊乱等均有关系。寻找一种安全有效、副作用小的治疗药物是目前临床医师所关注的问题。棓丙酯即没食子酸丙酯(propyl gallate,PrG),最近的一些研究表明它不仅是自由基清除剂,还是环氧化酶(COX-2)与5-脂氧酶(LO)的双重抑制剂,并且可与内皮素(ET)-1特异性结合而拮抗其作用,通过清除自由基、抑制TXA-2、PGF2α合成和拮抗内皮素等具有抑制炎症病理等诱导的血小板聚集、保护抗凝血酶-Ⅲ、扩张血管、提高耐缺氧能力、保护脑组织等广泛药理作用。本文综述了国内外有关SLE和氧化应激、炎症反应、高凝状态、内皮功能紊乱的关系以及抗氧化治疗、选择COX-2抑制剂、抗凝治疗、ET受体拮抗剂在SLE治疗中的应用,以探讨棓丙酯作为具有以上多环节均衡作用特点的药物在SLE治疗中的应用前景。

    【关键词】 系统性红斑狼疮;没食子酸丙酯;抗氧化剂;COX-2抑制剂;ET-1拮抗剂;治疗

    棓丙酯,化学名没食子酸丙酯(propyl gallate,PrG),原名赤芍801、通脉酯,是20世纪70~80年代我国科学工作者从中药赤芍中提取其活性成分没食子酸并经结构改造而合成的单一成分化学药物。众多的研究已证实棓丙酯含有多达三个酚羟基而有很强的抗氧化作用,是理想的体内自由基清除剂[1];棓丙酯对环氧化酶(COX)的作用较特别,能选择性地抑制COX-2[2];而且棓丙酯还是花生四烯酸代谢性炎症反应的另一途径限速酶——5-脂氧酶(5—LO)的抑制剂[3],因此棓丙酯是COX-LPO的双重抑制剂;棓丙酯可与内皮素(ET)-1特异性结合,从而拮抗其作用[4];棓丙酯通过清除自由基、抑制TXA-2、PGF2α合成和拮抗内皮素等具有抑制炎症病理等诱导的血小板聚集、保护抗凝血酶-Ⅲ、扩张血管、提高耐缺氧能力、保护脑组织等广泛药理作用[1,3、4]。

    系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)是原因不明、累及多系统多脏器、尚无有效根治办法的自身免疫介导的、以免疫性炎症为突出表现的弥漫性结缔组织病 ......

您现在查看是摘要页,全文长 8432 字符