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编号:10796020
棓丙酯与糖尿病及其并发症的治疗
http://www.100md.com 《中华现代内科学杂志》 2005年第6期
糖尿病,,糖尿病;糖尿病并发症;没食子酸丙酯抗氧化剂;COX2抑制剂;ET-1拮抗剂治疗,1自由基与糖尿病的发生和发展的关系,3糖尿病患者存在高凝状态,4糖尿病患者普遍存在内皮功能紊乱,5糖尿病并发症和氧化应激、COX2、高凝状态、内皮素有密切关系,参考文献
     【摘要】糖尿病及其并发症发病机制复杂,治疗也相当困难,已有相当证据表明糖尿病及其并发症的发生、发展过程和氧化应激、炎症反应、高凝状态、内皮功能紊乱有密切关系。棓丙酯即没食子酸丙酯(propyl gallate,PrG),最近的一些研究表明它不仅是自由基清除剂,还是COX2-LO的双重抑制剂、并且可与内皮素ET-1特异性结合而拮抗其作用;通过清除自由基、抑制TXA2、PGFα2合成和拮抗内皮素等具有抑制炎症病理等诱导的血小板聚集、保护抗凝血酶-Ⅲ、扩张血管、提高耐缺氧能力、保护脑组织等广泛药理作用。本文综述了国内外有关糖尿病及其并发症的发生、发展过程和氧化应激、炎症反应、高凝状态、内皮功能紊乱的关系以及抗氧化治疗、选择COX2抑制剂、抗凝治疗、ET受体拮抗剂在糖尿病及其并发症中的应用,以探讨棓丙酯在糖尿病及其并发症中的应用前景。

    关键词:糖尿病;糖尿病并发症;没食子酸丙酯抗氧化剂;COX2抑制剂;ET-1拮抗剂治疗

    棓丙酯即没食子酸丙酯(propyl gallate,PrG),原名赤芍801、通脉酯,是20世纪七八十年代我国科学工作者从中药赤芍中提取其活性成分没食子酸并经结构改造而合成的单一成分化学药物。众多的研究已证实棓丙酯含有多达3个酚羟基而有很强的抗氧化作用,是理想的体内自由基清除剂[1];棓丙酯对环氧化酶(COX)的作用较特别,能选择性地抑制COX2[2];而且棓丙酯还是花生四烯酸代谢性炎症反应的另一途径限速酶—5-脂氧酶(5-LO)的抑制剂[3],因此棓丙酯是COX2-LO的双重抑制剂;棓丙酯可与内皮素ET-1特异性结合,从而拮抗其作用[4];棓丙酯通过清除自由基、抑制TXA2、PGFα2合成和拮抗内皮素等具有抑制炎症病理等诱导的血小板聚集、保护抗凝血酶-Ⅲ、扩张血管、提高耐缺氧能力、保护脑组织等广泛药理作用[1、3、4]。

    糖尿病是一组以高血糖为特征的内分泌-代谢疾病。由于胰岛素的绝对或相对不足和靶细胞对胰岛素的敏感性降低,引起碳水化合物、蛋白质、脂肪、电解质和水的代谢紊乱。糖尿病病因及发病机制复杂,常为多种因素包括遗传、病毒感染、自身免疫和其他诱因共同作用的结果。病理改变包括胰岛B细胞数量减少,胰岛内毛细血管旁纤维组织增生,严重的可见广泛纤维化,在胰岛素依赖型糖尿病的早期,约50%~70%病例可见“胰岛炎”。约70%糖尿病患者全身小血管和微血管出现病变,称为糖尿病性微血管病变。病程较长和病情控制不良者多见糖尿病性神经病变。糖尿病及其并发症的发生、发展过程和氧化应激、炎症反应、高凝状态、内皮功能紊乱有密切关系。

     1自由基与糖尿病的发生和发展的关系 ......

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