新型铂类脂质体包封率提高
本报讯 日前,沈阳药科大学、清华大学药物研究所与昆明贵金属研究所的科研人员联合制备成功一种新型铂类化合物脂质体,并初步证明其包封率提高,抑制肿瘤活性显著提高,毒性降低,有望被开发成新一代铂类抗癌药物。
铂类药物是临床上治疗实体瘤的一线药物,但是其具有强烈的剂量限制性毒性,其体内生物利用度不高。虽然国内外有厂家将其制成脂质体,有的已经进入临床研究,但由于包封率不高,并未取得预期的进展。
这种新型铂类脂质体既保持了细胞毒药效作用的活性结构,其取代基也被改变,从而增加了脂溶性。研究人员采用超速离心法结合高效液相法测得药物包封率为99.0%±0.5%,载药量为5%±0.5%。激光粒度散射仪测定脂质体粒径分布D90为112纳米。充氮气4℃在冰箱中储存,其3个月内的包封率基本无变化。
(刘云涛), 百拇医药
铂类药物是临床上治疗实体瘤的一线药物,但是其具有强烈的剂量限制性毒性,其体内生物利用度不高。虽然国内外有厂家将其制成脂质体,有的已经进入临床研究,但由于包封率不高,并未取得预期的进展。
这种新型铂类脂质体既保持了细胞毒药效作用的活性结构,其取代基也被改变,从而增加了脂溶性。研究人员采用超速离心法结合高效液相法测得药物包封率为99.0%±0.5%,载药量为5%±0.5%。激光粒度散射仪测定脂质体粒径分布D90为112纳米。充氮气4℃在冰箱中储存,其3个月内的包封率基本无变化。
(刘云涛), 百拇医药