目前已上市的磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂主要有西地那非(sildenafil)、伐地那非(vardenafil)和他达拉非(tadalafil)。

    PDE5抑制剂的作用机制为：男性在受到性刺激时，副交感神经、非肾上腺素能非胆碱能神经(NANC)末梢和血管内皮细胞，在一氧化氮合酶(NOS)作用下释放NO，并激活鸟苷酸环化酶(GC)，后者作用于三磷酸鸟苷而产生环磷酸鸟苷(cGMP)。cGMP的蓄积是阴茎勃起的关键。

    可溶性PDE5抑制剂通过选择性抑制PDE-5活性，抑制环磷酸鸟苷(cGMP)的降解和失活，产生cGMP的蓄积作用。cGMP可降低阴茎海绵体血管平滑肌细胞内的钙离子水平，从而产生强力的血管舒张作用，使血管平滑肌松弛，导致阴茎海绵体内血流量增加而引起勃起。因此，提高阴茎海绵体平滑肌内cGMP水平，可以起到治疗ED的效应。

    ■不同PDE-5抑制剂药代动力学差异

    虽然PDE5抑制剂的作用机制相同，勃起功能改善作用相似，上述三药均高度有效，但由于化学结构不同导致药代动力学、安全性等方面还存在一定的差异。

    药代动力学显示：西地那非的最高药物浓度可达到560微在/毫升 ......