促胃肠动力药的作用机制及临床应用研究进展
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石 刚, 吴硕东
促胃肠动力药;多潘立酮;西沙必利;莫沙必利;替加色罗;伊托必利,石刚,吴硕东,通讯作者:,摘要,关键词:,0,引言,1,促胃肠动力药的分类,2促胃肠动力药
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石刚, 吴硕东,中国医科大学第二临床医院第一微创胆道外科 辽宁省沈阳市 110004
通讯作者:吴硕东, 110004, 辽宁省沈阳市和平区三好街36号,中国医科大学第二临床医院第一微创胆道外科.tenoutten@yahoo.com.cn
电话: 024-83955058
收槁日期: 2005-11-08 接受日期:2005-12-17
摘要
促胃肠动力药包括很多种类,这类药物有着不同的化学结构及作用机制,对从食管到结肠的胃肠道的不同部位有着不同程度的促动力作用.同时,这类药物对胆道系统的影响也逐渐受到研究者的关注.这类药物对胃肠道及胆道作用机制的研究包括:胆碱能机制、肾上腺能机制、抗多巴胺和抗胆碱脂酶机制、神经体液机制等.促胃肠动力药临床上广泛应用于慢性胃炎、反流性食管炎(GERD)、胃瘫、功能性消化不良 (FD) 等疾病的治疗.
关键词:促胃肠动力药;多潘立酮; 西沙必利; 莫沙必利; 替加色罗; 伊托必利
石刚, 吴硕东.促胃肠动力药的作用机制及临床应用研究进展. 世界华人消化杂志 2006;14(2):189-196
0 引言
促胃肠动力药,包括甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利、莫沙必利、替加色罗、伊托必利、红霉素等,广泛应用于临床. 该类药物的作用机制还没有完全明确,尤其对胆囊及Oddi括约肌的作用, 实验结果不尽一致.该类药物对于胆道的作用报道很少, 需进一步研究.现对胃肠动力药的作用机制及临床应用研究进展加以综述.
1 促胃肠动力药的分类
临床上常用的促胃肠动力药有四代. 第一代如甲氧氯普胺,商品名为胃复安、灭吐灵,是具有胆碱能特征的多巴胺受体拮抗剂.甲氧氯普胺有较多的中枢性副反应,早期用于治疗上消化道动力障°如功能性消化不良、胃轻瘫等,目前已¾被二代,第三代及第四代促动力药所代替, 但由于胃复安有注射剂,并有止吐作用, 临床上目前多作为止吐药使用[1,2].第二代促动力药是多潘立酮, 商品名为吗丁啉,为外周多巴胺受体阻滞剂[3], 临床应用广泛.第三代是西沙必利,是一种化学结构上取代了烷化苯丙咪唑的甲氢氯普胺.但近年临床发现在西沙必利高敏患者中可出现Q-T间期延长或导致尖端扭转性室性心动过速[4],对于其在临床进一步应用, 还有着很大的争议.第四代为莫沙必利, 为非选择性5-HT4受体激动剂,是新型促胃肠动力药物. 安全、有效, 临床正在广泛使用[5,6].目前最新的胃肠动力药为替加色罗和伊托必利, 分别为5-HT4受体部分激动剂[7,8]和多巴胺受体阻滞剂[9-11].另一种促动力药为红霉素, 具有胃动素样的促动力效应[12,13],在促胃肠动力方面是研究的热点,但由于其上腹痛、恶心、呕吐等不良反应明显,限制了其临床应用.
2 促胃肠动力药的药代动力学
目前该类药物, 推荐给药方式为口服给药.多潘立酮口服吸收迅速, 达血药峰浓度的时间为15-30 min,与小肠组织有较高的亲和力. 在食管、胃、小肠具有较高的浓度, 血浆次之, 脑内几乎没有分布.西沙必利口服后吸收迅速、完全, 1-2 h内达血药峰浓度.半衰期为10 h. 其口服生物利用度约40%, 血浆蛋白结合率为97.5%.主要分布于胃和肠组织内. 莫沙必利¾口服给药, 0.8 h达血药峰浓度,血浆蛋白结合率99%. 主要从胃肠道吸收,分布以胃肠道、肝、肾局部药物浓度为最高[4,5].替加色罗口服给药, 血药峰浓度为1 h, 绝对生物利用度为10%[14].伊托必利口服给药, 血药峰浓度时间为30 min,蛋白结合率为96%,在胃肌肉层中浓度为血液中药物浓度的二倍[8,9].
3 促胃肠动力药对胃肠动力的作用及机制
3.1促胃肠动力药对胃肠动力的作用多潘立酮主要作用于胃肠道, 对脑的影响很小.多潘立酮高度亲和力集中在上消化道[3],主要作用部位为近端胃肠道[15].通过增加胃窦及十二指肠的蠕动幅度和频率,胃的收缩和蠕动加强, 胃内固体和液体的排空速度加快,还可协调胃窦和十二指肠运动[3] ......
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