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编号:10858534
钙拮抗剂尼群地平的合成新工艺
http://www.100md.com 《第四军医大学学报》 2001年第5期
钙拮抗剂,,钙拮抗剂;1,4-二氢吡啶类化合物;尼群地平;合成,0引言,1实验资料,2讨论,参考文献
     关键词: 钙拮抗剂;1,4-二氢吡啶类化合物;尼群地平;合成

     0 引言

    二氢吡啶类钙拮抗剂是钙拮抗剂中研究最活跃,近几年来新品种上市最多的一类[1] .尼群地平(Nitrendipine,1)属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,主要用于高血压和冠心病的治疗,我国已将其审批列入国家药典并投放市场.我们以双乙烯酮为原料,采用两个“一锅煮”,经文献报道的改良Hantzsch吡啶合成法[2-4] 进行了尼群地平的合成研究.

     1 实验资料

    实验所用试剂除二氧六环(CP级)、三乙胺(CP级)、浓硫酸(AR级)外,均为工业品.TJ-27030红外光谱仪;XRC-显微熔点测定仪;UV-330型紫外可见光光度计.

    1.1 合成路线

    1.2 制备过程

    1.2.1 3-氨基-2-丁烯酸甲酯(3) 250mL三颈瓶中加入甲醇16g ......

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