附子的不良反应与预防
附子为毛莨科植物乌头(川乌、草乌)Aconitum Carmiahaeli Debx的子根加工品入药[1]，味辛、甘、大热，有毒，归心、脾、肾经，有回阳救逆，助阳补火，散寒止痛之功[2]。《神农本草经》有“主风寒咳逆邪气，温中，金疮，破癥坚积聚血瘕，寒湿痿躄，拘挛膝痛，不能行步”的记载。其性大辛大热，走而不守，通行十二经脉，为回阳救逆的第一要药。用于心肾阳衰，脾胃虚寒，寒凝经脉诸证，若用之得当，效如桴鼓。但本品有大毒，若用之不当，轻者产生不良反应，重者则导致中毒，甚则死亡，故医者畏其为虎狼之剂，不敢用之。笔者现将本品引起不良反应的因素与预防措施简述于下，供同道商讨。
1 导致不良反应的因素
现代研究认为附子的主要成分是生物碱类，已从中分离出了6种生物碱单体，包括乌头原碱、次乌头碱、新乌头碱和乌头碱甲、乙等。其中有大毒的成分是乌头原碱，其他几种生物碱毒性较小。乌头碱有在一定条件下能分解成次乌头碱的特性，根据此特性，利用水漂、蒸煮等方法能使乌头碱分解，从而使附子的毒性降低而避免不良反应的发生。在使用中如果炮制、配伍、煎煮方法不当，或用量过大均可引起不良反应和中毒的反应。患者服药后出现恶心、呕吐、流涎、头晕、口舌发麻、四肢发麻、呼吸困难等中毒反应。故在应用本品治病时，要注意各个环节的处理，以防止不良反应的发生。
2 预防措施[3]
2.1 按章炮制，去毒增效 自古以来我国医家十分重视附子用药前的炮制，并总结出了丰富的炮制用药经验，据现代药理学研究证实，在炮制过程中，附子生物碱的总含量可降低81.3%，虽然总生物碱的含量与其毒性强弱无平衡关系，但与乌头碱的含量有着密切关系。经过炮制，附子中乌头原碱一大部分在水中溶解，另一部分分解成次乌头碱，使乌头原碱的含量相对降低，从而减小了不良反应和毒副作用的发生。现代附子的炮制，药典依然采用传统的方法进行，如水漂法：取附子去杂质，每日换水2～3次，漂之口尝稍有麻辣感时取出，再用甘草、黑豆水同煮之，熟透切片、晒干入药。或用胆巴水(主含氯化钠)、水、食盐反复浸制至附子表面有结晶析出时，切片、晒干入药。或将附子去外皮切片后在清水中漂之呈乳白色，取出蒸熟晒干备用。
2.2 辨清病情，灵活配伍 附子性燥热，易伤阴液，对于平素阴虚阳亢之人不宜使用，对于平素阴精不足的患者当以慎用。但对心、脾、肾阳气不足的患者，用之均可取得良好疗效。如治疗脾胃虚寒之久泻便溏，长期不愈者用附子配白术、人参、干姜等水煎内服收效甚好。对于四肢关节疼痛，膝肘屈伸不利，遇寒则加重，脉沉细者，临床用大量附子可以鼓舞阳气，再配以桂枝、甘草、独活、地龙等通经活络之品以祛寒逐湿效果良好。
2.3 煎法得当，服用有别 《伤寒论》中，张仲景凡用附子的方剂，除附子泻心汤注明另煎外，其余诸多方中附子皆为与它药共煎。虽《伤寒论》众多方中未注明附子宜久煎，但从加水量与煮取量来分析，不难看出其凡用附子必须久煎，如四逆汤是用水3升，煮取1升2合，煮取量为用水的40%。而桂枝加附子汤则以水7升，去滓温服1升，煮取量仅为用水量的1/7。这些都可以说明《伤寒论》中已经认识到附子久煎可以减其毒性。近代研究证明，制附片经120℃水煮40min其毒性仅为生附子的1/500～1/350，而附子的强心作用未受影响。在临床运用中，处方中用附子时，必须注明先煎60min以上，再同其他药合煎就不会发生不良反应。亦可同等量的生姜合煎，能更好地降低毒性和增强疗效。在服用方法上最好是每日2～3次。对于亡阳之重证也可仿照《伤寒论》中浓煎汁顿服，使药力集中。总之，使用附子治病时一定要煎法得宜，饮用有度，亦是防止不良反应的重要一环。
2.4 注意剂量，因人制宜 关于附子的用量，《药典》及《中药学》教材定为每天3～15g，考《伤寒论》用附子共31首方。仲景用量大者为3枚(大黄附子汤)或3两(黄土汤)量最小者仅用2分。若按古今度量衡换算，附子大者可有50g左右，最多见的附子也在20～30g左右。现代临床用附子回阳救逆时用量多在15～30g，用于一般的虚寒证以10～15g为多见。凡按照此用量加之辨证准确，在临床上未发现不良反应。附子的用量还须因人制宜，因病制宜。一般情况下重病用量较大以15～20g为宜，病较轻者用量较小以10～15g为宜，身体强壮者用量较大以10～20g为宜，身体虚弱者用量要小以6～10g为宜，青壮年用量较大，以10～15g为宜，老年、儿童用量宜小，以3～6g为宜。
3 讨论
总之，附子大辛大热而有毒，为纯阳之性，走而不守，为通行十二经之要药，能上助心阳以通脉，中温脾阳以助运化，下补肾阳以益火，外固卫阳以祛寒，为温里扶阳祛寒之第一要药，又称回阳救逆第一药。临床运用得当则效如桴鼓，若使用不当会发生不良反应，甚则中毒死亡。故在临证运用时必须按章炮制，合理配伍，煎法正确，用量合适，才能避免和预防不良反应的发生。
【参考文献】
1 江苏新医学院.中药大辞典(上册).上海：上海人民出版社，1977，228-230.
2 雷载权.中药学，第6版.上海：上海科技出版社，1995，150.
3 栗锦迁.用善避害话附子.亚洲医药，1997，9：81-84.
(编辑：杜文燕)
作者单位： 473061 河南南阳，南阳中医药学校, 百拇医药(郝芬兰)
1 导致不良反应的因素
现代研究认为附子的主要成分是生物碱类，已从中分离出了6种生物碱单体，包括乌头原碱、次乌头碱、新乌头碱和乌头碱甲、乙等。其中有大毒的成分是乌头原碱，其他几种生物碱毒性较小。乌头碱有在一定条件下能分解成次乌头碱的特性，根据此特性，利用水漂、蒸煮等方法能使乌头碱分解，从而使附子的毒性降低而避免不良反应的发生。在使用中如果炮制、配伍、煎煮方法不当，或用量过大均可引起不良反应和中毒的反应。患者服药后出现恶心、呕吐、流涎、头晕、口舌发麻、四肢发麻、呼吸困难等中毒反应。故在应用本品治病时，要注意各个环节的处理，以防止不良反应的发生。
2 预防措施[3]
2.1 按章炮制，去毒增效 自古以来我国医家十分重视附子用药前的炮制，并总结出了丰富的炮制用药经验，据现代药理学研究证实，在炮制过程中，附子生物碱的总含量可降低81.3%，虽然总生物碱的含量与其毒性强弱无平衡关系，但与乌头碱的含量有着密切关系。经过炮制，附子中乌头原碱一大部分在水中溶解，另一部分分解成次乌头碱，使乌头原碱的含量相对降低，从而减小了不良反应和毒副作用的发生。现代附子的炮制，药典依然采用传统的方法进行，如水漂法：取附子去杂质，每日换水2～3次，漂之口尝稍有麻辣感时取出，再用甘草、黑豆水同煮之，熟透切片、晒干入药。或用胆巴水(主含氯化钠)、水、食盐反复浸制至附子表面有结晶析出时，切片、晒干入药。或将附子去外皮切片后在清水中漂之呈乳白色，取出蒸熟晒干备用。
2.2 辨清病情，灵活配伍 附子性燥热，易伤阴液，对于平素阴虚阳亢之人不宜使用，对于平素阴精不足的患者当以慎用。但对心、脾、肾阳气不足的患者，用之均可取得良好疗效。如治疗脾胃虚寒之久泻便溏，长期不愈者用附子配白术、人参、干姜等水煎内服收效甚好。对于四肢关节疼痛，膝肘屈伸不利，遇寒则加重，脉沉细者，临床用大量附子可以鼓舞阳气，再配以桂枝、甘草、独活、地龙等通经活络之品以祛寒逐湿效果良好。
2.3 煎法得当，服用有别 《伤寒论》中，张仲景凡用附子的方剂，除附子泻心汤注明另煎外，其余诸多方中附子皆为与它药共煎。虽《伤寒论》众多方中未注明附子宜久煎，但从加水量与煮取量来分析，不难看出其凡用附子必须久煎，如四逆汤是用水3升，煮取1升2合，煮取量为用水的40%。而桂枝加附子汤则以水7升，去滓温服1升，煮取量仅为用水量的1/7。这些都可以说明《伤寒论》中已经认识到附子久煎可以减其毒性。近代研究证明，制附片经120℃水煮40min其毒性仅为生附子的1/500～1/350，而附子的强心作用未受影响。在临床运用中，处方中用附子时，必须注明先煎60min以上，再同其他药合煎就不会发生不良反应。亦可同等量的生姜合煎，能更好地降低毒性和增强疗效。在服用方法上最好是每日2～3次。对于亡阳之重证也可仿照《伤寒论》中浓煎汁顿服，使药力集中。总之，使用附子治病时一定要煎法得宜，饮用有度，亦是防止不良反应的重要一环。
2.4 注意剂量，因人制宜 关于附子的用量，《药典》及《中药学》教材定为每天3～15g，考《伤寒论》用附子共31首方。仲景用量大者为3枚(大黄附子汤)或3两(黄土汤)量最小者仅用2分。若按古今度量衡换算，附子大者可有50g左右，最多见的附子也在20～30g左右。现代临床用附子回阳救逆时用量多在15～30g，用于一般的虚寒证以10～15g为多见。凡按照此用量加之辨证准确，在临床上未发现不良反应。附子的用量还须因人制宜，因病制宜。一般情况下重病用量较大以15～20g为宜，病较轻者用量较小以10～15g为宜，身体强壮者用量较大以10～20g为宜，身体虚弱者用量要小以6～10g为宜，青壮年用量较大，以10～15g为宜，老年、儿童用量宜小，以3～6g为宜。
3 讨论
总之，附子大辛大热而有毒，为纯阳之性，走而不守，为通行十二经之要药，能上助心阳以通脉，中温脾阳以助运化，下补肾阳以益火，外固卫阳以祛寒，为温里扶阳祛寒之第一要药，又称回阳救逆第一药。临床运用得当则效如桴鼓，若使用不当会发生不良反应，甚则中毒死亡。故在临证运用时必须按章炮制，合理配伍，煎法正确，用量合适，才能避免和预防不良反应的发生。
【参考文献】
1 江苏新医学院.中药大辞典(上册).上海：上海人民出版社，1977，228-230.
2 雷载权.中药学，第6版.上海：上海科技出版社，1995，150.
3 栗锦迁.用善避害话附子.亚洲医药，1997，9：81-84.
(编辑：杜文燕)
作者单位： 473061 河南南阳，南阳中医药学校, 百拇医药(郝芬兰)
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