Levodopa

    中文别名： 左旋多巴、左多巴

    英文别名： Bendopa、Brocadopa、Dihydroxyphenylalanine、Dihyroxyphenylalanine、Dopaidan、Dopalfher、Dopar、Doparkine、Doparl、Dopasol、Dopaston、Dopastral、Eldopal、Eldopatec、L-Dopa、Laevo-Dopa、Larodopa、Maipedopa、Novedopa、Rigakin、Syndopa

    生产企业：

    药品类别： 抗震颤麻痹药

    药理药动

    药效学

    左旋多巴为体内合成DA的直接前体,可通过血脑屏障，在脑内脱羧成为DA，但因催化多巴脱羧变成DA的多巴脱羧酶在体内分布甚广，故服用左旋多巴后，多在脑外脱羧变成DA。在脑内变成的DA转而刺激纹状体中DA受体，继而改善随意神经冲动传导至运动皮质的调节，使本病的症状减轻。左旋多巴的代谢产物及DA，能刺激延髓呕吐中枢的化学感受器，并促进垂体释放生长激素。肝昏迷的机制尚不十分清楚，据认为与中枢神经介质多巴胺的异常有关，左旋多巴进入脑中脱羧成为多巴胺，使神经传递功能恢复，因而病人神志清楚。

    药动学

    口服后迅速经有活性的氨基酸运输系统由小肠吸收，有30%～50%到达全身循环，胃液的酸度高、胃排空缓慢以及消化高蛋白饮食后出现某些其他氨基酸与本品竞争载体时，都可延缓左旋多巴的吸收。本品被吸收后广泛分布于体内各种组织，但进入中枢神经系统仅有不到剂量的1%，绝大部分均在脑外代谢脱羧成DA。半衰期一般为1～2小时。空腹服药后1～3小时血浆浓度达峰值, 但进食时服药达峰值时间可延迟, 作用时间可持续5小时。口服2～3 周后临床症状才出现明显进步,有些患者则须连服6个月才能获得最好疗效。口服后有80%的本品于24 小时内降解成DA 代谢物[主要为高香草酸(homov-anillic acid, HVA)及二羟苯乙酸(DOPAC)], 由肾脏排泄, 有些代谢物可使尿色变红。

    [药理作用]本品为多巴胺前体，临床上已很少单独应用。本品均与外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼(Benserazide)或卡比多巴(Carbidopa)制成复方左旋多巴制剂，以减少左旋多巴在中枢神经系统以外转化为多巴胺，提高疗效，减少副作用。

    与苄丝肼复合制剂商品名为美多巴( ModaPar)。与卡比多巴复合制剂商品名称为心宁美(Sinemet)。

    药动学

    左旋多巴大部分从小肠内吸收迅速 ......