蟾酥质量研究及其药理临床应用进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(184KB，3页)。
蟾酥质量研究及其药理临床应用进展
程国华X
(广州市肿瘤医院, 广东 广州 510095)
摘 要: 阐述了蟾酥的药物来源、化学成分、质量研究如定性、定量分析、化学模式识别和强心升压、抗休克、改善血
流变学及抗微生物、抗肿瘤等药理作用, 同时综述了蟾酥制剂在临床的广泛应用。
关键词: 蟾酥; 质量研究; 药理; 临床应用
中图分类号: R282174; R285 文献标识码:A 文章编号: 0253 2670 (2001) 02 0184 03
Advances in qua l ity determ ina t ion, pharmacolog ica l studies and
cl in ica l appl ica t ion of toad venom
CHEN G Guo2 hua
(Guangzhou Tumo r Ho sp ital, Guangzhou Guangdong 510095, Ch ina)
Key words: toad venom; quality determ inat ion; pharm aco logy; clin ical app licat ion
蟾酥一词源于《本草衍义》 , 属名贵中药[1 ]
, 为蟾蜍科动
物中华大蟾蜍B uf o buf o g arg ariz ans Canto r 或黑眶蟾蜍B 1
m elanost ictus Schneider 等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆
液, 经加工干燥制成。性味甘辛、温、有毒。主要用于解毒、消
肿、强心和止痛。蟾蜍的药理活性强, 临床应用广泛。因此, 有
关蟾蜍的研究愈来愈引起人们的重视。笔者就蟾蜍的质量研
究及其药理临床应用进行综述。
蟾蜍来源分布广泛。蟾蜍属B uf o 动物, 有 250 多种, 分
布于世界各地。我国有近 10 种, 其中分布广、数量多的至少
有如下 3 种: (1)中华大蟾蜍分布于东北、华北、华东及华中
等地。 (2)黑眶蟾蜍分布于华南及西南等地。 (3)花背蟾蜍
B uf o rad d eistranch 分布于华北、东北及西北等地[2 ]。
蟾蜍的质量因捕蟾品种和季节、采集加工方法的不同而
异, 加之临床应用品种繁多, 目前常见的剂型有: 汤剂、丸剂、丹剂、口服液、硬膏剂、软膏剂、注射剂、微丸剂、甘油剂、油
剂、灌肠剂和涂膜剂等。另外, 有关蟾酥的微球制剂、脂质体、B 2环糊精包合物、透皮给药系统等新剂型方面亦有系统的应
用研究报道[3 ～6 ]。
面对蟾蜍的丰富来源和众多的蟾蜍单味及复方制剂, 如
何准确地评价蟾蜍的质量无疑是摆在人们面前的一道难题,为此研究人员做出了不懈的努力。
1 化学成分[3, 7, 8 ]
111 蟾蜍毒素类(bufo toxins) : 蟾蜍分泌物中主要含有多种
强心甾体化合物总称蟾蜍毒素类, 该类化合物又分为蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯。根据配基的不同, 可
将该类化合物分为13 类, 已明确结构的有 50 余种化合物。
112 蟾毒配基类(bufogeinins) : 该类化合物原成分是蟾蜍
毒素类化合物, 可能是在加工炮制过程中, 蟾蜍毒素分解而
成, 共有 20 多种。
113 蟾毒色胺类(bufo tenines) : 该类化合物均含有吲哚环,属蟾蜍加工炮制过程中分解产物的水溶性部分, 是具有一定
生物活性的吲哚类生物碱, 已分离出52羟色胺、蟾蜍色胺、蜍
季胺等近10 种吲哚类衍生物。
114 其它化合物: 从蟾蜍中分离的化合物还有吗啡、肾上腺
素、胆甾醇、 B 2谷甾类、蝶啶类和多糖类等化合物。
2 药理作用[7 ～9 ]
211 对心血管的作用
21111 强心作用: 蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强
心作用, 但前者作用更强, 蟾毒及其配基具有洋地黄样强心
作用, 蟾毒配基对心脏的作用通过神经中枢或末梢, 并可直
接作用于心肌, 与洋地黄相比, 无蓄积作用。
脂蟾毒配基、华蟾毒精、蟾毒灵等对人体红细胞的N a
+
、K+
2 A TP 酶有强烈的抑制作用, 从而使心肌细胞内N a
+
的
浓度相对增高, 钙离子则通过N a
+
2 Ca
2+
交换而进入心肌细
胞, 结果使心肌收缩力加大。
21112 对心肌缺血的影响: 体外实验表明, 蟾酥可使纤维蛋
白原液的凝固时间延长, 其抗凝作用与尿激酶类似, 可使纤
维蛋白溶酶活性化, 从而增加冠状动脉灌流量。蟾蜍对因血
栓形成导致的冠状动脉血管狭窄而引起的心肌梗死等缺血
性心肌障碍, 能增加心肌营养性血流量, 改善微循环, 增加心
肌供氧。
21113 升压作用: 蟾蜍的升高动脉血压的作用主要来自于
周围血管的收缩, 部分来自心动作用。
21114 抗休克: 蟾蜍毒配基对失血性休克大鼠有明显升压
作用, 其强度随剂量增大而增强。
212 对血流变学的影响: 家兔实验表明, 蟾蜍对血小板聚集
· 481 · 中草药 Ch inese T radit ional and HerbalD rugs 2001 年第 32 卷第 2 期
X 收稿日期: 2000206230; 修回日期: 2000208211
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.程度和速度均有抑制作用。
213 对呼吸中枢的兴奋作用: 脂蟾毒配基、华蟾毒灵及蟾毒
精等均具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢性兴奋作用。
214 局部麻醉作用: 吉田诚一等研究了 10 种蟾毒配基及蟾
蜍毒素类化合物的表面麻醉实验, 发现其局麻作用大部分较
可卡因强, 其中蟾毒灵的局麻作用较可卡因大 30～ 60 倍, 且
无局部刺激作用, 其作用机制与肌细胞的缓慢释放乙酰胆碱
有关。
215 抗病原微生物: 蟾蜍对大鼠甲醛滤麻球肉芽肿具有控
制作用, 对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家
兔, 抑菌效果明显迅速, 对一些抗生素不敏感或对抗生素已
产生耐药性的化脓性疾患亦有抑制效果, 并能抑制毛细血管
通透性增高, 减少药性溢出, 益于消除肿胀。
216 对免疫功能的影响: 动物实验证明, 蟾蜍具有增高小鼠
脾脏溶血斑形成细胞(PFC)活性率, 促进巨噬细胞吞噬功能
以及增高血清溶菌浓度的作用 ......
程国华X
(广州市肿瘤医院, 广东 广州 510095)
摘 要: 阐述了蟾酥的药物来源、化学成分、质量研究如定性、定量分析、化学模式识别和强心升压、抗休克、改善血
流变学及抗微生物、抗肿瘤等药理作用, 同时综述了蟾酥制剂在临床的广泛应用。
关键词: 蟾酥; 质量研究; 药理; 临床应用
中图分类号: R282174; R285 文献标识码:A 文章编号: 0253 2670 (2001) 02 0184 03
Advances in qua l ity determ ina t ion, pharmacolog ica l studies and
cl in ica l appl ica t ion of toad venom
CHEN G Guo2 hua
(Guangzhou Tumo r Ho sp ital, Guangzhou Guangdong 510095, Ch ina)
Key words: toad venom; quality determ inat ion; pharm aco logy; clin ical app licat ion
蟾酥一词源于《本草衍义》 , 属名贵中药[1 ]
, 为蟾蜍科动
物中华大蟾蜍B uf o buf o g arg ariz ans Canto r 或黑眶蟾蜍B 1
m elanost ictus Schneider 等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆
液, 经加工干燥制成。性味甘辛、温、有毒。主要用于解毒、消
肿、强心和止痛。蟾蜍的药理活性强, 临床应用广泛。因此, 有
关蟾蜍的研究愈来愈引起人们的重视。笔者就蟾蜍的质量研
究及其药理临床应用进行综述。
蟾蜍来源分布广泛。蟾蜍属B uf o 动物, 有 250 多种, 分
布于世界各地。我国有近 10 种, 其中分布广、数量多的至少
有如下 3 种: (1)中华大蟾蜍分布于东北、华北、华东及华中
等地。 (2)黑眶蟾蜍分布于华南及西南等地。 (3)花背蟾蜍
B uf o rad d eistranch 分布于华北、东北及西北等地[2 ]。
蟾蜍的质量因捕蟾品种和季节、采集加工方法的不同而
异, 加之临床应用品种繁多, 目前常见的剂型有: 汤剂、丸剂、丹剂、口服液、硬膏剂、软膏剂、注射剂、微丸剂、甘油剂、油
剂、灌肠剂和涂膜剂等。另外, 有关蟾酥的微球制剂、脂质体、B 2环糊精包合物、透皮给药系统等新剂型方面亦有系统的应
用研究报道[3 ～6 ]。
面对蟾蜍的丰富来源和众多的蟾蜍单味及复方制剂, 如
何准确地评价蟾蜍的质量无疑是摆在人们面前的一道难题,为此研究人员做出了不懈的努力。
1 化学成分[3, 7, 8 ]
111 蟾蜍毒素类(bufo toxins) : 蟾蜍分泌物中主要含有多种
强心甾体化合物总称蟾蜍毒素类, 该类化合物又分为蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯。根据配基的不同, 可
将该类化合物分为13 类, 已明确结构的有 50 余种化合物。
112 蟾毒配基类(bufogeinins) : 该类化合物原成分是蟾蜍
毒素类化合物, 可能是在加工炮制过程中, 蟾蜍毒素分解而
成, 共有 20 多种。
113 蟾毒色胺类(bufo tenines) : 该类化合物均含有吲哚环,属蟾蜍加工炮制过程中分解产物的水溶性部分, 是具有一定
生物活性的吲哚类生物碱, 已分离出52羟色胺、蟾蜍色胺、蜍
季胺等近10 种吲哚类衍生物。
114 其它化合物: 从蟾蜍中分离的化合物还有吗啡、肾上腺
素、胆甾醇、 B 2谷甾类、蝶啶类和多糖类等化合物。
2 药理作用[7 ～9 ]
211 对心血管的作用
21111 强心作用: 蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强
心作用, 但前者作用更强, 蟾毒及其配基具有洋地黄样强心
作用, 蟾毒配基对心脏的作用通过神经中枢或末梢, 并可直
接作用于心肌, 与洋地黄相比, 无蓄积作用。
脂蟾毒配基、华蟾毒精、蟾毒灵等对人体红细胞的N a
+
、K+
2 A TP 酶有强烈的抑制作用, 从而使心肌细胞内N a
+
的
浓度相对增高, 钙离子则通过N a
+
2 Ca
2+
交换而进入心肌细
胞, 结果使心肌收缩力加大。
21112 对心肌缺血的影响: 体外实验表明, 蟾酥可使纤维蛋
白原液的凝固时间延长, 其抗凝作用与尿激酶类似, 可使纤
维蛋白溶酶活性化, 从而增加冠状动脉灌流量。蟾蜍对因血
栓形成导致的冠状动脉血管狭窄而引起的心肌梗死等缺血
性心肌障碍, 能增加心肌营养性血流量, 改善微循环, 增加心
肌供氧。
21113 升压作用: 蟾蜍的升高动脉血压的作用主要来自于
周围血管的收缩, 部分来自心动作用。
21114 抗休克: 蟾蜍毒配基对失血性休克大鼠有明显升压
作用, 其强度随剂量增大而增强。
212 对血流变学的影响: 家兔实验表明, 蟾蜍对血小板聚集
· 481 · 中草药 Ch inese T radit ional and HerbalD rugs 2001 年第 32 卷第 2 期
X 收稿日期: 2000206230; 修回日期: 2000208211
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.程度和速度均有抑制作用。
213 对呼吸中枢的兴奋作用: 脂蟾毒配基、华蟾毒灵及蟾毒
精等均具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢性兴奋作用。
214 局部麻醉作用: 吉田诚一等研究了 10 种蟾毒配基及蟾
蜍毒素类化合物的表面麻醉实验, 发现其局麻作用大部分较
可卡因强, 其中蟾毒灵的局麻作用较可卡因大 30～ 60 倍, 且
无局部刺激作用, 其作用机制与肌细胞的缓慢释放乙酰胆碱
有关。
215 抗病原微生物: 蟾蜍对大鼠甲醛滤麻球肉芽肿具有控
制作用, 对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家
兔, 抑菌效果明显迅速, 对一些抗生素不敏感或对抗生素已
产生耐药性的化脓性疾患亦有抑制效果, 并能抑制毛细血管
通透性增高, 减少药性溢出, 益于消除肿胀。
216 对免疫功能的影响: 动物实验证明, 蟾蜍具有增高小鼠
脾脏溶血斑形成细胞(PFC)活性率, 促进巨噬细胞吞噬功能
以及增高血清溶菌浓度的作用 ......
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