蟾酥的药理作用与制剂开发(上).PDF
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2006年2月23日
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参见附件(69KB，2页)。
兽药与饲料添加剂 !%’( )’+’,-%,’. 0 1222%%! !! 年 第 卷
蟾酥的有效成分
蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍 3456 7456 89:;
89:<=9>? %’ 或 黑 眶 蟾 蜍 3456 @AB9>6?C
+,-’.0. 等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液， 经
加工干燥而成的固体物， 是重要的中药材。其化学成
分复杂，有效成分总称为蟾蜍毒素类 ( 123)4’5)，包括：
6 甾体强心甙化合物
是强心、 兴奋中枢和局部止痛的成分。有华蟾毒
精 ( %’)7238’)、 蟾毒它灵 ( 123(9’)、 华蟾毒灵
( %’)723)(9’)、 蟾毒灵 1239’)、 脂蟾毒配基 ( :.5;
723)8.’’)、 远华蟾毒精 ( <.9),’)7238’)等。
6! 吲哚碱衍生物
是提升血压与抗炎平喘的成分。有蟾蜍色胺
( 123)(.’’.)、 蟾蜍特尼定=123)(.’0’.>、 ?;羟色胺及
肾上腺素等。
6@ 生物碱
有两种新生物碱。! 蟾酥的药理作用!6 中医药记载的功能与主治
( )性味： 甘、 辛、 温， 有毒， 入心、 胃经。
( !)功能： 解毒、 消肿、 止痛、 开窃、 醒神。
( @)主治： 治疗疮癀肿毒、 咽喉肿痛、 化脓性感
染、 急慢性炎症、 急救昏迷、 心力衰竭。!6! 强心与提升血压
( )华蟾毒精等强心甙化合物小剂量即有强心
作用， 大剂量 ( 中毒时)则使心搏变慢， 心率不齐， 房
室传导阻滞， 最后心跳停止于收缩期， 兽医临床上含
蟾酥的注射液致死小猪剖析可见心房滞血，心室空
虚， 说明与上述作用有关。其强心机理是抑制心肌细
胞膜 AB
、 CB;D
浓度相对提高，AB;%!B
交换增加而提高心肌的兴奋性。此作用与洋
地黄毒甙的强心机制相似。
分别用蟾酥和毒毛旋花子甙 C 对麻醉犬作心肌
收缩力试验表明， 蟾酥有像肾上腺素和毒毛旋花子甙
C 一样快效兴奋心肌的作用， 作用高峰期过后， 又有
像洋地黄毒甙相似的缓慢而持续的正性肌力 ( 强心)
效果， 因而它用于心力衰竭具有快效和持续长效的优
点。这是安钠咖和洋地黄毒甙所不具备的。
( !)提升血压作用： 华蟾毒精， 华蟾毒灵、 脂蟾毒
配基都可使麻醉动物血压提升。 其升压作用来自于强
心作用和对周围血管的收缩作用。 其作用与肾上腺素
相似， 可被 ! ;受体阻断剂阻断。!6@ 对呼吸和大脑皮层的兴奋作用
( )兴奋呼吸作用： 上述有升压作用的三种成分
同时具有显著的兴奋呼吸和兴奋中枢的作用。 脂蟾毒
配基制剂 ( 商品名 “ :.5F8)’”)已在人医临床上作
为呼吸兴奋剂， 使用于中毒、 溺水、 昏迷等引起的呼吸
衰竭和休克的急救。 其兴奋呼吸的作用部位可能在脑
干呼吸中枢。
( !)有研究证明， “ 蟾力苏” ( 一种含蟾酥的制
剂)对大脑皮层有显著兴奋作用， 可以对抗戊巴比妥
钠的中枢抑制。!6G 抗菌及抗炎作用
( )抗菌作用： 蟾酥注射液能阻止金葡菌、 甲型
溶血链球菌感染兔病灶的扩散 ......
蟾酥的有效成分
蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍 3456 7456 89:;
89:<=9>? %’ 或 黑 眶 蟾 蜍 3456 @AB9>6?C
+,-’.0. 等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液， 经
加工干燥而成的固体物， 是重要的中药材。其化学成
分复杂，有效成分总称为蟾蜍毒素类 ( 123)4’5)，包括：
6 甾体强心甙化合物
是强心、 兴奋中枢和局部止痛的成分。有华蟾毒
精 ( %’)7238’)、 蟾毒它灵 ( 123(9’)、 华蟾毒灵
( %’)723)(9’)、 蟾毒灵 1239’)、 脂蟾毒配基 ( :.5;
723)8.’’)、 远华蟾毒精 ( <.9),’)7238’)等。
6! 吲哚碱衍生物
是提升血压与抗炎平喘的成分。有蟾蜍色胺
( 123)(.’’.)、 蟾蜍特尼定=123)(.’0’.>、 ?;羟色胺及
肾上腺素等。
6@ 生物碱
有两种新生物碱。! 蟾酥的药理作用!6 中医药记载的功能与主治
( )性味： 甘、 辛、 温， 有毒， 入心、 胃经。
( !)功能： 解毒、 消肿、 止痛、 开窃、 醒神。
( @)主治： 治疗疮癀肿毒、 咽喉肿痛、 化脓性感
染、 急慢性炎症、 急救昏迷、 心力衰竭。!6! 强心与提升血压
( )华蟾毒精等强心甙化合物小剂量即有强心
作用， 大剂量 ( 中毒时)则使心搏变慢， 心率不齐， 房
室传导阻滞， 最后心跳停止于收缩期， 兽医临床上含
蟾酥的注射液致死小猪剖析可见心房滞血，心室空
虚， 说明与上述作用有关。其强心机理是抑制心肌细
胞膜 AB
、 CB;D
浓度相对提高，AB;%!B
交换增加而提高心肌的兴奋性。此作用与洋
地黄毒甙的强心机制相似。
分别用蟾酥和毒毛旋花子甙 C 对麻醉犬作心肌
收缩力试验表明， 蟾酥有像肾上腺素和毒毛旋花子甙
C 一样快效兴奋心肌的作用， 作用高峰期过后， 又有
像洋地黄毒甙相似的缓慢而持续的正性肌力 ( 强心)
效果， 因而它用于心力衰竭具有快效和持续长效的优
点。这是安钠咖和洋地黄毒甙所不具备的。
( !)提升血压作用： 华蟾毒精， 华蟾毒灵、 脂蟾毒
配基都可使麻醉动物血压提升。 其升压作用来自于强
心作用和对周围血管的收缩作用。 其作用与肾上腺素
相似， 可被 ! ;受体阻断剂阻断。!6@ 对呼吸和大脑皮层的兴奋作用
( )兴奋呼吸作用： 上述有升压作用的三种成分
同时具有显著的兴奋呼吸和兴奋中枢的作用。 脂蟾毒
配基制剂 ( 商品名 “ :.5F8)’”)已在人医临床上作
为呼吸兴奋剂， 使用于中毒、 溺水、 昏迷等引起的呼吸
衰竭和休克的急救。 其兴奋呼吸的作用部位可能在脑
干呼吸中枢。
( !)有研究证明， “ 蟾力苏” ( 一种含蟾酥的制
剂)对大脑皮层有显著兴奋作用， 可以对抗戊巴比妥
钠的中枢抑制。!6G 抗菌及抗炎作用
( )抗菌作用： 蟾酥注射液能阻止金葡菌、 甲型
溶血链球菌感染兔病灶的扩散 ......
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