甘草地上部分黄酮研究概况.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(84KB,3页)。
·综 述·
甘草地上部分黄酮研究概况
作者单位:150525 哈尔滨利民开发区北京路29号中心誉衡药业有限公
司(郭忠军) ;完达山药业(麻常娟)
收稿日期:2004年10月
郭忠军 麻常娟
中图分类号:R284
甘草又名甜根、蜜草 ,来源于豆科甘草属 ,全世界有 23 个
品种。我国是甘草分布最多的国家 ,有 12 个品种 ,其中乌拉尔
甘草(即中国甘草)是我国列入药典的3 种甘草中分布最广、产
量最高、质量最好的甘草品种 ,在国际市场上享有盛誉。人类
应用甘草已有近 4000 年的历史 ,明朝李时珍的《本草纲目》中
把甘草列于1000余种中药的第一味。我国有“十方九草”、“无
草不成方”之说 ,自古至今 ,广为药用 ,兼有“国老”的尊号 ,被称
为中草药之王。其根和根茎是最常用的中药 ,具有补脾益气、清热解毒、润肺止咳、缓急止痛、调和诸药之功效[1 ]。近年来 ,由于人们对甘草资源的掠夺式开发及不合理利用 ,使得甘草资
源出现世界性短缺局面 ,因而开发甘草地上部分资源成了当前
的研究热点[2 ]。
随着甘草药理研究的深入开展 ,新的药用成分及药理作用
不断被发现。20世纪 80 年代中后期的研究结果表明 ,甘草中
的黄酮类化合物具有明显的活性 ,因而 ,引起人们对甘草进行
诸多方面研究的极大兴趣[3 ]。
图1 黄酣类化合物的基本骨架
黄酮类化合物 ,又称黄酮体、黄碱素 ,是指具有两个芳香环
并成 C6 - G 3 - G 6 形式联结的一系列化合物(见图 1) ,是自然界
分布较广泛的一类次生代谢产物[4 ]。黄酮类成分对植物的生
长、发育、开花、结果以及抵御异物的侵入等起着重要作用。由
于取代基因的不同 ,形成了结构上的差异 ,使得黄酮类成分的
种类较多。就其基本结构类型 ,包括黄酮、异黄酮、黄烷酮、双
黄酮等及其甙类 ,是药用植物中主要活性成分之一[5 ]
,具有广
谱的药理活性和较低毒性[6 ,7 ]。但人体不能合成黄酮类化合
物 ,而甘草黄酮具有明显的抗氧化作用 ,可以预防肿瘤的发生 ,并具有雌性激素样作用 ,对胃溃疡、肝损害、解痉、病原微生物、酶及抗炎、抗变态反应等方面都有明显的药理作用[8~12 ]。日
本的奥田拓男与宫本宽治发现 ,甘草中含有的 3 种黄酮类成分
对抑制艾滋病病毒的作用是甘草酸的 25 倍。渡边和浩等发明
的治疗艾滋病的药物成分主要含甘草黄酮甙类(甘草素、异甘
草素、甘草甙、异甘草甙) ,其抗艾滋病病毒的活性是甘草酸的
15~100倍[13 ]
,最近的研究表明 ,甘草异黄酮对 SARS具有明显
的抑制作用。因而 ,开发和利用甘草地上部分黄酮资源成为解
决当前甘草资源短缺局面的有效途径。
甘草黄酮具有许多重要的药理作用 ,主要有以下几个方
面:
1 抗肿瘤作用
傅乃武等[11 ]
对甘草中 14 种黄酮类化合物进行了抗氧化
研究 ,发现有些黄酮体具有明显的抗氧化作用。从胀果甘草中
提取的 6 种黄酮类化合物的混合物 G 9315 ,可有效地预防巴豆
油对小鼠皮肤的促癌作用 ,对巴豆油诱发的不同细胞的脂质过
氧化有明显的对抗作用。后又进一步证明了 G 9315 有显著抑
制巴豆油诱发的耳水肿及其诱发的 32P参入 Hela 细胞磷脂部
分 ,说明它具有抗促癌作用 ,并能有效抑制促癌剂诱发的磷脂
合成增加。我国学者王秀梅等[15 ]
报道 ,甘草叶中富黄酮组分
(LF)可诱导单核巨噬细胞产生肿瘤坏死因子作用 ,50 μg ml 对
C929细胞的溶解为 (7. 21 ±0. 97) % ,500 μg mL 为 (55. 18 ±2.
41 % ,与 FM100 (从甘草甲醇提取物中得到的富黄酮组分)相比
大3. 4倍。日本学者 Hatano T等报道了甘草根中黄酶类成分
的清除自由基作用 ,同时还证明甘草黄酮能使大鼠腹上肝癌及
小鼠艾氏腹水癌细胞产生形态学上的变化。因此 ,甘草黄酮具
有明显的抗氧化作用 ,可以预防肿瘤的发生 ,且对肿瘤细胞产
生形态学的变化 ,抑制肿瘤细胞的分裂和生长 ,抗肿瘤药理作
用明显。
2 保肝及对消化系统的作用
甘草根中富黄酮组分(GF)的保护肝脏作用的研究表明 ,它
的化学成分和具有抗溃疡作用的 FM100基本相似(GF不含甘草
酸) 。GF对 CCl4 或乙醇所致的小鼠肝损伤有保护作用。动物
实验 ,预先给小鼠以不同浓度 GF灌胃能显著降低 CCl4 所致的
血清谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶活性的升高 ,以及肝内丙二醛所
致的肝脏坏死 ,但对血清内酶的活性无抑制作用 ,也不减少正
常小鼠血清中酶的活性[16 ]。预先以 GF灌胃 ,无论给药 1 次或
26 航空航天医药2005年第16卷第1期 Aerospace Medicine 2005 ,Vol . 16 No. 1
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.4次 ,均可抑制乙醇诱导的小鼠肝脏丙二醛含量的增加和还原
性谷胱甘肽的耗竭 ,其作用呈剂量依赖性。电镜检查证实了
GF可保护乙醇所致的肝细胞超微结构的损伤。GF为 —强氧
化剂 ,对乙醇和四氯化碳致小鼠肝损伤的保护作用与其具抗氧
化作用有关[16 ]。
FM100对多种溃疡模型引起的药物性溃疡均有明显抑制作
用 ,如甘草甙 ,甘草素 ,异甘草素 ,异甘草甙等。从提取甘草膏
剩下的药渣中得到富黄酮组分 ,已被我国批准为用于治疗抗溃
疡病的二类新药。甘草叶乙醇提取物中的富黄酮组分( EF) ,具
有显著的抑制胃酸过多作用。FM100除了可直接作用于平滑肌
产生解痉和镇痛作用外 ,还可使胰脏容积及其分泌量明显增
加。
3 抗炎和抗变态反应作用
前苏联学者研究表明 ,甘草香豆素有较强的消炎和抗变态
作用 ,比磺胺和抗生素的药效要好。日本学者小菅卓夫等从甘
草中分离得到了有抗炎活性的黄酮类成分甘草甙。另外 ,还从
新疆甘草中分离到的甘草查尔酮甲对十二氧十四烷酰大戟二
萜醇醋酸酯(TPA)所致肿瘤和炎性水肿均有抑制作用[17 ]。甘
草中的甘草素和异甘草素对透明质酸酶的活性和由免疫剌激
所诱导的肥大细胞的组胺释放都有抑制作用[18 ]。还有人将甘
草西定用作过敏抑制剂、炎症抑制剂和血栓抑制剂等 ......
甘草地上部分黄酮研究概况
作者单位:150525 哈尔滨利民开发区北京路29号中心誉衡药业有限公
司(郭忠军) ;完达山药业(麻常娟)
收稿日期:2004年10月
郭忠军 麻常娟
中图分类号:R284
甘草又名甜根、蜜草 ,来源于豆科甘草属 ,全世界有 23 个
品种。我国是甘草分布最多的国家 ,有 12 个品种 ,其中乌拉尔
甘草(即中国甘草)是我国列入药典的3 种甘草中分布最广、产
量最高、质量最好的甘草品种 ,在国际市场上享有盛誉。人类
应用甘草已有近 4000 年的历史 ,明朝李时珍的《本草纲目》中
把甘草列于1000余种中药的第一味。我国有“十方九草”、“无
草不成方”之说 ,自古至今 ,广为药用 ,兼有“国老”的尊号 ,被称
为中草药之王。其根和根茎是最常用的中药 ,具有补脾益气、清热解毒、润肺止咳、缓急止痛、调和诸药之功效[1 ]。近年来 ,由于人们对甘草资源的掠夺式开发及不合理利用 ,使得甘草资
源出现世界性短缺局面 ,因而开发甘草地上部分资源成了当前
的研究热点[2 ]。
随着甘草药理研究的深入开展 ,新的药用成分及药理作用
不断被发现。20世纪 80 年代中后期的研究结果表明 ,甘草中
的黄酮类化合物具有明显的活性 ,因而 ,引起人们对甘草进行
诸多方面研究的极大兴趣[3 ]。
图1 黄酣类化合物的基本骨架
黄酮类化合物 ,又称黄酮体、黄碱素 ,是指具有两个芳香环
并成 C6 - G 3 - G 6 形式联结的一系列化合物(见图 1) ,是自然界
分布较广泛的一类次生代谢产物[4 ]。黄酮类成分对植物的生
长、发育、开花、结果以及抵御异物的侵入等起着重要作用。由
于取代基因的不同 ,形成了结构上的差异 ,使得黄酮类成分的
种类较多。就其基本结构类型 ,包括黄酮、异黄酮、黄烷酮、双
黄酮等及其甙类 ,是药用植物中主要活性成分之一[5 ]
,具有广
谱的药理活性和较低毒性[6 ,7 ]。但人体不能合成黄酮类化合
物 ,而甘草黄酮具有明显的抗氧化作用 ,可以预防肿瘤的发生 ,并具有雌性激素样作用 ,对胃溃疡、肝损害、解痉、病原微生物、酶及抗炎、抗变态反应等方面都有明显的药理作用[8~12 ]。日
本的奥田拓男与宫本宽治发现 ,甘草中含有的 3 种黄酮类成分
对抑制艾滋病病毒的作用是甘草酸的 25 倍。渡边和浩等发明
的治疗艾滋病的药物成分主要含甘草黄酮甙类(甘草素、异甘
草素、甘草甙、异甘草甙) ,其抗艾滋病病毒的活性是甘草酸的
15~100倍[13 ]
,最近的研究表明 ,甘草异黄酮对 SARS具有明显
的抑制作用。因而 ,开发和利用甘草地上部分黄酮资源成为解
决当前甘草资源短缺局面的有效途径。
甘草黄酮具有许多重要的药理作用 ,主要有以下几个方
面:
1 抗肿瘤作用
傅乃武等[11 ]
对甘草中 14 种黄酮类化合物进行了抗氧化
研究 ,发现有些黄酮体具有明显的抗氧化作用。从胀果甘草中
提取的 6 种黄酮类化合物的混合物 G 9315 ,可有效地预防巴豆
油对小鼠皮肤的促癌作用 ,对巴豆油诱发的不同细胞的脂质过
氧化有明显的对抗作用。后又进一步证明了 G 9315 有显著抑
制巴豆油诱发的耳水肿及其诱发的 32P参入 Hela 细胞磷脂部
分 ,说明它具有抗促癌作用 ,并能有效抑制促癌剂诱发的磷脂
合成增加。我国学者王秀梅等[15 ]
报道 ,甘草叶中富黄酮组分
(LF)可诱导单核巨噬细胞产生肿瘤坏死因子作用 ,50 μg ml 对
C929细胞的溶解为 (7. 21 ±0. 97) % ,500 μg mL 为 (55. 18 ±2.
41 % ,与 FM100 (从甘草甲醇提取物中得到的富黄酮组分)相比
大3. 4倍。日本学者 Hatano T等报道了甘草根中黄酶类成分
的清除自由基作用 ,同时还证明甘草黄酮能使大鼠腹上肝癌及
小鼠艾氏腹水癌细胞产生形态学上的变化。因此 ,甘草黄酮具
有明显的抗氧化作用 ,可以预防肿瘤的发生 ,且对肿瘤细胞产
生形态学的变化 ,抑制肿瘤细胞的分裂和生长 ,抗肿瘤药理作
用明显。
2 保肝及对消化系统的作用
甘草根中富黄酮组分(GF)的保护肝脏作用的研究表明 ,它
的化学成分和具有抗溃疡作用的 FM100基本相似(GF不含甘草
酸) 。GF对 CCl4 或乙醇所致的小鼠肝损伤有保护作用。动物
实验 ,预先给小鼠以不同浓度 GF灌胃能显著降低 CCl4 所致的
血清谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶活性的升高 ,以及肝内丙二醛所
致的肝脏坏死 ,但对血清内酶的活性无抑制作用 ,也不减少正
常小鼠血清中酶的活性[16 ]。预先以 GF灌胃 ,无论给药 1 次或
26 航空航天医药2005年第16卷第1期 Aerospace Medicine 2005 ,Vol . 16 No. 1
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.4次 ,均可抑制乙醇诱导的小鼠肝脏丙二醛含量的增加和还原
性谷胱甘肽的耗竭 ,其作用呈剂量依赖性。电镜检查证实了
GF可保护乙醇所致的肝细胞超微结构的损伤。GF为 —强氧
化剂 ,对乙醇和四氯化碳致小鼠肝损伤的保护作用与其具抗氧
化作用有关[16 ]。
FM100对多种溃疡模型引起的药物性溃疡均有明显抑制作
用 ,如甘草甙 ,甘草素 ,异甘草素 ,异甘草甙等。从提取甘草膏
剩下的药渣中得到富黄酮组分 ,已被我国批准为用于治疗抗溃
疡病的二类新药。甘草叶乙醇提取物中的富黄酮组分( EF) ,具
有显著的抑制胃酸过多作用。FM100除了可直接作用于平滑肌
产生解痉和镇痛作用外 ,还可使胰脏容积及其分泌量明显增
加。
3 抗炎和抗变态反应作用
前苏联学者研究表明 ,甘草香豆素有较强的消炎和抗变态
作用 ,比磺胺和抗生素的药效要好。日本学者小菅卓夫等从甘
草中分离得到了有抗炎活性的黄酮类成分甘草甙。另外 ,还从
新疆甘草中分离到的甘草查尔酮甲对十二氧十四烷酰大戟二
萜醇醋酸酯(TPA)所致肿瘤和炎性水肿均有抑制作用[17 ]。甘
草中的甘草素和异甘草素对透明质酸酶的活性和由免疫剌激
所诱导的肥大细胞的组胺释放都有抑制作用[18 ]。还有人将甘
草西定用作过敏抑制剂、炎症抑制剂和血栓抑制剂等 ......
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