·96· Chinese Journal of Information on TCM May 2005 Vol.12 No.5

    ·研究与进展·

    厚朴药理学研究进展

    张永太,吴 皓

    (南京中医药大学,江苏 南京 210029)

    关键词：厚朴；药理学；综述

    中图分类号：R285.5 文献标识码：D 文章编号：1005-5304(2005)05-0096-04

    厚朴为木兰科植物厚朴(Magnolia officinalis Rehd.

    et Wils)或凹叶厚朴(Magnolia officinalis Rehd. et Wils.

    Var.biloba Rehd.et wils)的干皮、 根皮(称根朴)、 或枝皮(称

    枝朴),中医临床用作化湿药,具有燥湿消痰、下气除满之功

    效。现代药理学研究表明,厚朴具有影响胃肠活动、抗菌、抗

    病毒、肌肉松弛和中枢抑制、抗过敏等作用[1]。笔者现就近

    20年来厚朴在现代药理药效学方面的研究概况、研究方法和

    结果作一综述。

    1 对胃肠活动的影响

    厚朴挥发油具有驱风健胃作用,其煎液对家兔、豚鼠、小

    鼠离体肠管活动低浓度兴奋,高浓度抑制； 厚朴碱静注使麻醉

    猫在体小肠张力下降,并可抑制组胺所致大鼠十二指肠痉挛。

    厚朴生品、姜炙品煎液均可对抗大鼠幽门结扎型溃疡和应激

    型溃疡,姜炙后抗溃疡作用增强,一般认为其抗应激型溃疡的

    本质是在中枢抑制的基础上产生的应激反应缓解作用。 此外,厚朴酚对应激反应时胃液分泌的增加有抑制作用,并对应激

    反应引起的胃黏膜对胃液抵抗力减弱带来的胃出血具有强烈

    的抑制效果。具有二苯基结构的厚朴酚、和厚朴酚有镇吐作

    用[2]。

    2 抗菌、抗病毒作用

    厚朴煎剂具广谱抗菌作用。其煎剂在体外对金黄色葡萄

    球菌、α-溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形菌、绿

    脓杆菌、须发癣菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌有抑制作用[2]。以和厚朴酚标准品为实验材料测定其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌的抑菌活性,得其抑菌浓度在 10 mgL 以内

    [3]；另以管碟法实验发现厚朴煎液对耐药金葡菌敏感[4]。其

    醇提物对致病性皮肤真菌及结核杆菌也有较强的抑制作用,国外有报道将其作为添加剂用于化妆品中[5]

    ,国内有人将其

    研制成抗肺结核复方制剂[6]。厚朴煎剂对体内炭疽杆菌也表

    现出明显的抗菌活性,已初步确定其活性物质为厚朴酚； 另对

    幽门螺杆菌(HP)具有抑制其生长的作用,但未发现其对 HP尿

    素酶起作用,厚朴酚为有效成分之一[2,7]

    ,对 HP 粘附抑制作用

    显著[8]。厚朴酚、和厚朴酚对突变链球菌有很强的抑制作用；0.003%～2.0%的三氯苯酚、0.001%～10%的厚朴醇提取物(

    内含 1%～20%和厚朴酚及 2%～50%厚朴酚)以 1∶1的

    基金项目：国家科技部“十五”攻关课题(2001BA701A-7)

    重量比混合做抗链球菌突变体和梭形杆菌的抗菌活性实验,作用要比单一溶液强[9]。探讨厚朴酚在抗人体大肠杆菌时是

    否干扰肠道正常菌群的生存,在液体培养液中即使厚朴酚浓

    度达到 500 μgmL,不论哪株正常菌群均能生长,固体培养基

    孔内即使滴入 10 mgmL 的厚朴酚,其周围也未见明确的抑菌

    带[10]。从厚朴树自然落叶中提取的总酚化合物对包括引发棉

    苗立枯病、小麦白粉病、蚕豆赤斑病等在内的 10种真菌都有

    很强的抑制作用,盆栽及大田实验均显示出较好的防治效果,进一步研究证实粗提物中的抑菌物为厚朴酚与和厚朴酚,二

    者抑菌活性相当[11]

    ,具有开发成高效低毒植物源农药的价

    值。厚朴、厚朴酚、和厚朴酚[12]

    、四氢厚朴酚等有十分显著

    的抗龋齿作用,一般认为是通过抗口腔中链球菌突变株起作

    用。厚朴热水提取物10 mgmL即对附着在牙平面上的龋齿病

    原 菌 发 挥 较 强 抑 制 作 用 , 对 P.gingivalis33277 和

    B.forsythus43037的最小抑菌浓度(MIC)均为1.95 gL,可从

    不同环节预防龋齿形成[12]。有研究在比较了厚朴、黄连、大

    黄醇提物、盐酸小檗碱、黄连及大黄水提物对变形链球菌

    Ingbritt 株、茸毛链球菌、粘性放线菌的最小杀菌浓度后得

    出,厚朴对致龋齿菌的杀菌效果最强[13]。美国 Procter

    Gamble 公司已研制成厚朴复方抗龋齿糖膏剂[14]。

    3 肌肉松弛和中枢抑制作用

    依文献[15]记载,日本产和厚朴乙醚提取物口、 腹腔给予

    小白鼠,显示出正相反射消失的强烈中枢抑制作用； 再以乙醚

    提取物中分离出的和厚朴酚与厚朴酚给药,具有同样的中枢

    抑制及肌松作用。以厚朴酚 30 mgkg 腹腔注射小白鼠,测试

    脑电波变化,显示其对脑干网状结构及下丘脑神经通路有抑

    制作用。 Kuribara 等[16]

    在研究厚朴与日本厚朴的抗焦虑作用

    时,除去和厚朴酚的厚朴及日本厚朴提取液对小鼠无抗焦虑

    作用,证明和厚朴酚是产生抗焦虑作用的主要成分。 另一项研

    究得出,β-桉叶油醇可减轻小鼠电休克癫痫发作,在对运动

    原活性产生微弱作用的剂量下,可防止除卡地阿唑

    (pentylenetetrazol)和印防己毒素(picrotoxin)外引起的

    惊厥、因最大电休克导致的惊厥和致死；在超高剂量下,β-

    桉叶油醇和二苯基乙内酰脲钠显示了更强的阻止电休克癫痫

    发作作用,β-桉叶油醇有望成为镇癫剂或二苯基乙内酰脲钠

    抗癫疗法中的协同治疗剂。和厚朴酚具有特殊持久的肌松作

    用；木兰箭毒碱(magnocurarine)有松弛肌肉与降压作用；柳

    叶木兰花碱(salicifoline)有箭毒样作用与神经节阻断作2005 年 5 月第 12 卷第 5 期 中国中医药信息杂志 ·97·

    用[17]。厚朴酚可抑制实验动物脊髓反射[18]；厚朴酚、和厚朴

    酚对鸟雏的交叉性伸展反射有抑制作用,此作用可用士的宁

    完全恢复,说明厚朴对异常肌紧张和振颤的缓解作用。 厚朴乙

    醇提取物可使握力下降,对由士的宁、印防己毒素、戊四唑等

    药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。考察理气中药对鼠骨骼

    肌细胞能荷值的影响时,发现厚朴可降低骨骼肌细胞能荷值

    (CE)

    [19]。

    4 抗氧化及抗炎性能

    4.1 抗氧化研究

    以 DPPH 自由基法、硫巴比妥酸法、Na2S2O3-I2 滴定分析

    法考察厚朴不同提取物的抗氧化作用,结果显示,所有提取物

    对 DPPH自由基均有清除作用,以乙醇提取物活性最高。对亚

    麻酸和猪油脂的抗氧化作用显著,60%乙醇提取物对猪油抗氧

    化活性最高[20]。以烘箱法、OSI(Oxidative Stability

    Instrument)法测定厚朴的乙醇-氯仿(2∶1)提取物的抗氧化

    活性,结果表明,其对花生油(烘箱法 60 ℃)和猪油(OSI 法

    100 ℃通气)的 Pf(抗氧化保护系数)均大于 1.2

    [21]。用

    Na2S2O3-I2 滴定分析法测定厚朴不同溶剂提取物对猪油的抗

    氧化作用,得出其抗氧化活性顺序为：乙酸乙酯提取物﹥60%

    乙醇提取物>95%乙醇提取物>正己烷提取物﹥水提取物,且随

    提取物添加量的增加,抗氧化作用逐渐增强,在试验剂量范围

    内呈正相关[22] ......