茯苓的化学成分和药理作用及开发利用.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(137KB，4页)。
茯苓的化学成分和药理作用及开发利用
A review of chemical constituents , medicinal function ,development and util ization of Poria cocos
张思访1
, 刘静涵1
, 蒋建勤1
, 周咏梅2
( 1. 中国药科大学天然药物化学专业;
2. 中国药科大学中药药理专业 南京, 210009)
Zhang Si - fang1
, Liu J ing - han1
, J iang J ian - qin1
, Zhou yong - mei
2
(1. Department of Phytochemist ry ,2. Department of Pharmacology of the traditional Chinese medicine China Pharmaceutical University , Nanjing 210009 )
【Abstract】 The advances in Poria cocos are int roduced in this paper , the dist ribution , chemical constituents , medicinal function and
use are involved. It provides some references for further research of hygienic food and medicine.
【Key words】 Poria cocos ; chemical constituents ; pharmacological activities ; use
【摘 要】 本文从分布、化学成分、药理作用及用途等方面 , 对国内外茯苓的研究进展进行综述 , 对该植物开发、医药研究
具有一定的参考价值。
【关键词】 茯苓; 化学成分; 药理作用; 用途
中图分类号: R28 文献标识码: A 文章编号: 1607 - 2286 (2005) 05 - 227 - 04 证型: DGA
· 722 · CJCM 中华实用中西医杂志 2005年 VOL. (18) NO. 2
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.1. 2. 4 其他三萜类化合物: 35. poricoic acid G[ 16 ]; 36.
poricoic acid H[ 16 ]; 37. Ganderic acid D[ 10 ]; 38. Oleanolic acid
(齐墩果酸)
[ 17 ]; 39.β- 香树脂醇乙酸酯[ 10 ]
1. 3 甾醇类化合
物 (Sterol) : 甾醇类主要存在于茯苓的石油醚、乙醚提取部位 ,其中主要含有 Ergosterol , Ergost - 7 - en - 3 β- ol , (22E) - Er2
gosta - 5 , 7 , 9 (11) , 22 - tet raen - 3 β- ol , Ergosta - 5 , 7 - di2
en - 3 β- ol , (22E) - Ergosta - 6 , 8 (14) , 22 - t rien - 3 β- ol ,(22E) - Ergosta - 7 , 22 - dien - 3 β- ol , (22E) - Ergosta - 8
(14) , 22 - dien - 3 β- ol
[ 18、 19 ]
.
1. 4 其他类: 辛酸 ( Caprylic acid) , 十一酸 ( Undecanoic
· 822 · Chinese Journal of the Practical Chinese with Modern Medicine 2005 VOL. (18) NO. 2
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.acid) , 月桂酸 (Lauric acid) , 十二酸 (Dodecanoic acid) , 棕榈
酸 (Palmitic acid) 等[ 20 ]; 组氨酸 , 甲壳素 , 蛋白质 , 卵磷脂 ,左旋葡萄糖 , 腺嘌呤 , 胆碱 , 树胶 , 脂肪及酶等[ 21、 22 ]; 无机元
素钙 , 镁 , 铁 , 钾 , 钠 , 锰 , 磷 , 硫 , 硅 , 铬 , 镉 , 铜 , 铅及
氯[ 23 ]。
2 药理作用
2. 1 抗肿瘤作用: 国产茯苓菌核提取的茯苓素 ( Poriatin , 三
萜类混合物) 体外对小鼠白血病 L1210细胞的 DNA 有明显不可
逆的抑制作用 , 抑制作用随剂量的增大而增强; 对艾氏腹水癌、肉瘤 S180有显著的抑制作用 , 对小鼠 Lewis 肺癌的转移也有一
定抑制作用[ 24 ]; 茯苓素对抗癌药有增效作用[ 25 ]
, 亦有明显增
强巨噬细胞产生诱生肿瘤坏死因子的能力 , 且有显著的剂量依
赖关系[ 26 ]。国产茯苓菌核分离的三萜茯苓酸、去氢土莫酸和猪
苓酸 C及其制备的衍生物甲酯、乙酯等对 K562 (人慢性髓样白
血病) 肿瘤细胞的细胞毒素作用明显[ 27 ]
, 对肝癌细胞也具有细
胞毒素作用 , 茯苓 (日本产) 的部分三萜化合物的甲酯已作为
癌预防剂有专利报道[ 9 ]; 茯苓聚糖经过碘酸氧化 , 硼氢化钠还
原 , 硫酸水解后得到的直链葡聚糖 ( Pachymanan) 有抗肿瘤作
用 , 对 S180抑制率高达 96 %左右[ 23 ]。
2. 2 抗炎作用: 日本学者从茯苓 (Hoelen ( Poria cocos) : 日
本产) 的甲醇提取液中分得三萜化合物 1、2、6、12 和 23 , 其
可以抑制 TPA (12 - 氧 - 14 - 酰佛波醇 - 13 - 乙酸) 引起的鼠
耳肿[ 28 ]; 另具报道 , 茯苓三萜化合物 3、5、11、13、15、16、17、24、26、27、28、31 等和茯苓提取物对 TPA 引起的雌鼠
炎症有抑制作用[ 13、 9 ]; 茯苓三萜化合物1 和12 作为蛇毒液的磷
脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂[ 29 ]
, 使其成为天然的潜在抗炎剂。
2. 3 对免疫功能的影响: 茯苓多糖具有增强免疫系统功能的
作用 , 既增强细胞免疫 , 又增强体液免疫 , 有实验表明: 羧甲
基茯苓多糖能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力 , 能刺激
T淋巴细胞与B 淋巴细胞 , 显示其免疫机制活跃; 茯苓多糖在
一定程度上加快造血机能的恢复 , 并可改善老年人的免疫功能 ,增强体质 , 保护骨髓 , 减轻和预防化疗的毒副反应 , 达到扶正
固本、健脾补中的作用[ 30 ]。
茯苓素对小鼠的细胞免疫和体液免疫有相当强的抑制作
用 , 茯苓素在 5 μg ml～80 μg ml 浓度对 PHA、L PS和 ConA 诱
导的淋巴细胞转化均有显著的抑制作用 , 对小鼠血清抗体及脾
细胞抗体产生能力均有显著的抑制作用 , 且茯苓素达到一定剂
量后其抑制程度不再加强[ 31 ]; 1 , 12 , 15 及它们的衍生物对小
鼠 T淋巴细胞增殖影响的实验结果表明 , 三萜化合物 1 的酯化
衍生物和 12 对小鼠 T 淋巴细胞具有促进增殖作用 , 三萜化合
物 12 的酯化衍生物和 1 为抑制增殖 , 三萜化合物 15 具有免疫
调节作用[ 27 ] ......
A review of chemical constituents , medicinal function ,development and util ization of Poria cocos
张思访1
, 刘静涵1
, 蒋建勤1
, 周咏梅2
( 1. 中国药科大学天然药物化学专业;
2. 中国药科大学中药药理专业 南京, 210009)
Zhang Si - fang1
, Liu J ing - han1
, J iang J ian - qin1
, Zhou yong - mei
2
(1. Department of Phytochemist ry ,2. Department of Pharmacology of the traditional Chinese medicine China Pharmaceutical University , Nanjing 210009 )
【Abstract】 The advances in Poria cocos are int roduced in this paper , the dist ribution , chemical constituents , medicinal function and
use are involved. It provides some references for further research of hygienic food and medicine.
【Key words】 Poria cocos ; chemical constituents ; pharmacological activities ; use
【摘 要】 本文从分布、化学成分、药理作用及用途等方面 , 对国内外茯苓的研究进展进行综述 , 对该植物开发、医药研究
具有一定的参考价值。
【关键词】 茯苓; 化学成分; 药理作用; 用途
中图分类号: R28 文献标识码: A 文章编号: 1607 - 2286 (2005) 05 - 227 - 04 证型: DGA
· 722 · CJCM 中华实用中西医杂志 2005年 VOL. (18) NO. 2
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.1. 2. 4 其他三萜类化合物: 35. poricoic acid G[ 16 ]; 36.
poricoic acid H[ 16 ]; 37. Ganderic acid D[ 10 ]; 38. Oleanolic acid
(齐墩果酸)
[ 17 ]; 39.β- 香树脂醇乙酸酯[ 10 ]
1. 3 甾醇类化合
物 (Sterol) : 甾醇类主要存在于茯苓的石油醚、乙醚提取部位 ,其中主要含有 Ergosterol , Ergost - 7 - en - 3 β- ol , (22E) - Er2
gosta - 5 , 7 , 9 (11) , 22 - tet raen - 3 β- ol , Ergosta - 5 , 7 - di2
en - 3 β- ol , (22E) - Ergosta - 6 , 8 (14) , 22 - t rien - 3 β- ol ,(22E) - Ergosta - 7 , 22 - dien - 3 β- ol , (22E) - Ergosta - 8
(14) , 22 - dien - 3 β- ol
[ 18、 19 ]
.
1. 4 其他类: 辛酸 ( Caprylic acid) , 十一酸 ( Undecanoic
· 822 · Chinese Journal of the Practical Chinese with Modern Medicine 2005 VOL. (18) NO. 2
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.acid) , 月桂酸 (Lauric acid) , 十二酸 (Dodecanoic acid) , 棕榈
酸 (Palmitic acid) 等[ 20 ]; 组氨酸 , 甲壳素 , 蛋白质 , 卵磷脂 ,左旋葡萄糖 , 腺嘌呤 , 胆碱 , 树胶 , 脂肪及酶等[ 21、 22 ]; 无机元
素钙 , 镁 , 铁 , 钾 , 钠 , 锰 , 磷 , 硫 , 硅 , 铬 , 镉 , 铜 , 铅及
氯[ 23 ]。
2 药理作用
2. 1 抗肿瘤作用: 国产茯苓菌核提取的茯苓素 ( Poriatin , 三
萜类混合物) 体外对小鼠白血病 L1210细胞的 DNA 有明显不可
逆的抑制作用 , 抑制作用随剂量的增大而增强; 对艾氏腹水癌、肉瘤 S180有显著的抑制作用 , 对小鼠 Lewis 肺癌的转移也有一
定抑制作用[ 24 ]; 茯苓素对抗癌药有增效作用[ 25 ]
, 亦有明显增
强巨噬细胞产生诱生肿瘤坏死因子的能力 , 且有显著的剂量依
赖关系[ 26 ]。国产茯苓菌核分离的三萜茯苓酸、去氢土莫酸和猪
苓酸 C及其制备的衍生物甲酯、乙酯等对 K562 (人慢性髓样白
血病) 肿瘤细胞的细胞毒素作用明显[ 27 ]
, 对肝癌细胞也具有细
胞毒素作用 , 茯苓 (日本产) 的部分三萜化合物的甲酯已作为
癌预防剂有专利报道[ 9 ]; 茯苓聚糖经过碘酸氧化 , 硼氢化钠还
原 , 硫酸水解后得到的直链葡聚糖 ( Pachymanan) 有抗肿瘤作
用 , 对 S180抑制率高达 96 %左右[ 23 ]。
2. 2 抗炎作用: 日本学者从茯苓 (Hoelen ( Poria cocos) : 日
本产) 的甲醇提取液中分得三萜化合物 1、2、6、12 和 23 , 其
可以抑制 TPA (12 - 氧 - 14 - 酰佛波醇 - 13 - 乙酸) 引起的鼠
耳肿[ 28 ]; 另具报道 , 茯苓三萜化合物 3、5、11、13、15、16、17、24、26、27、28、31 等和茯苓提取物对 TPA 引起的雌鼠
炎症有抑制作用[ 13、 9 ]; 茯苓三萜化合物1 和12 作为蛇毒液的磷
脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂[ 29 ]
, 使其成为天然的潜在抗炎剂。
2. 3 对免疫功能的影响: 茯苓多糖具有增强免疫系统功能的
作用 , 既增强细胞免疫 , 又增强体液免疫 , 有实验表明: 羧甲
基茯苓多糖能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力 , 能刺激
T淋巴细胞与B 淋巴细胞 , 显示其免疫机制活跃; 茯苓多糖在
一定程度上加快造血机能的恢复 , 并可改善老年人的免疫功能 ,增强体质 , 保护骨髓 , 减轻和预防化疗的毒副反应 , 达到扶正
固本、健脾补中的作用[ 30 ]。
茯苓素对小鼠的细胞免疫和体液免疫有相当强的抑制作
用 , 茯苓素在 5 μg ml～80 μg ml 浓度对 PHA、L PS和 ConA 诱
导的淋巴细胞转化均有显著的抑制作用 , 对小鼠血清抗体及脾
细胞抗体产生能力均有显著的抑制作用 , 且茯苓素达到一定剂
量后其抑制程度不再加强[ 31 ]; 1 , 12 , 15 及它们的衍生物对小
鼠 T淋巴细胞增殖影响的实验结果表明 , 三萜化合物 1 的酯化
衍生物和 12 对小鼠 T 淋巴细胞具有促进增殖作用 , 三萜化合
物 12 的酯化衍生物和 1 为抑制增殖 , 三萜化合物 15 具有免疫
调节作用[ 27 ] ......
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