甘草黄酮的研究进展.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(220KB，2页)。
甘草黄酮的研究进展
季宇彬, 姜 薇, 范玉玲, 尚 明X
(哈尔滨商业大学药物研究所 博士后科研工作站, 黑龙江 哈尔滨 150076)
在我国甘草药用历史悠久, 得到广泛的应用。传统医学
认为其有益气补中、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸
药等功效, 有“十方九草”之说。甘草为豆科(L egum ino sae)甘
草属(Gly cy rrh iz a L inn . )多种植物的根和根茎。据《中华人
民共和国药典》 2000 年版一部记载其原植物有 3 种, 即乌拉
尔甘草G1 u ralensis F isch1、胀果甘草G1 inf late Bat 和光果
甘草G1 g labra L. 。随着药学及其相关学科以及科研设备的
发展, 人们对甘草的认识也越来越丰富。甘草中主要含有甘
草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分, 具有广
泛的生理活性[1 ]。甘草酸目前研究较深入。由于近年来人们
发现其中黄酮类成分有较强的生物活性, 已成为新的研究热
点。现对甘草黄酮的国内外研究进展综述如下。
1 提取工艺
高素莲等进行了甘草总黄酮提取工艺的研究[2 ]
: 将甘草
根茎室温干燥后粉碎(60 目) , 用 95%乙醇室温浸渍 48 h, 提
取液滤过, 滤液于 70 ℃水浴中减压浓缩成稠膏状, 加热水搅
拌溶解后, 依次用石油醚、醋酸乙酯萃取3 次。醋酸乙酯萃取
液用 5%N a2CO 3 水溶液萃取, 碱水溶液用浓盐酸调至 pH
5～ 6后, 再用醋酸乙酯萃取, 减压浓缩醋酸乙酯, 于 60 ℃恒
温干燥至恒重, 即获得棕黄色的甘草总黄酮。
乔仲和等[3 ]
对不同的转化分离剂M g (OH) 2、 Ca (OH) 2、Sr (OH ) 2、 Ba (OH ) 2、重金属 (Pb、Zn ) 选择试验, 确定
Ca (OH) 2为综合性能最佳的转化分离剂。将提取过甘草酸的
甘草渣用热水提, 在其提取液中加入Ca (OH ) 2 充分搅拌后
加入N a2CO 3 离心分离, 取其上清液, 减压浓缩后用HC1 沉
淀, 离心分离, 冷水洗沉淀。真空干燥即得黄酮类化合物。此
法可将甘草渣中各类成分很容易分离, 工艺条件简单, 分离
彻底, 成本较低。
对甘草黄酮采取微波辅助提取法[4 ]
和超声场介入提取
法[2 ]
不仅避免了传统提取法的弊端还大大提高了提取效率。
2 化学成分
211 黄 酮 类: 夏 佛 托 苷 ( schaf to side )、异 夏 佛 托 苷
( iso schaf to side )、佛 来 心 苷 ( vio lanth in )、异 佛 来 心 苷
( isovio lanth in )、芒柄花素 ( fo rmononet in )
[5 ]
、芒柄花 苷
(ononin)、 4′ 72二羟基黄酮(4′ , 72 dihydroxyf lavone)、甘草黄
酮A ( licof lavone A )等。
212 异 黄 酮 类: 异 芒 柄 花 苷 ( isoononin )、黄 甘 草 苷
(glycyro side)、黄甘草异黄酮A (eurycarp in A )、甘草异黄酮
A ( lico isof lavoneA )、黄甘草异黄酮B (eurycarp in B)、毛蕊异
黄酮(calyco sin)等[5 ]。
213 查耳酮类: 甘草查耳酮A ( licochalcone)、异甘草苷
( iso liquir it in)、刺果甘草查耳酮(glypallichalcone)等。
214 二氢黄酮类: 甘草苷( liquir t in)、 6″ 2 O 2乙酰基甘草苷[6 ]
、甘草素( liquir it inin)等[7 ]。
3 药理作用
311 抗氧化作用: 生物体在需氧代谢过程中的氧化还原反
应伴有超氧阴离子自由基、羟自由基等生成, 可以引发生物
膜多不饱和脂肪酸发生脂质过氧化反应。损伤膜结构及功
能, 损伤糖、蛋白质及核酸等生物大分子, 导致功能和代谢紊
乱。从而导致一些疾病(衰老、心血管病、炎症、肿瘤等)的发
生, 因而研究中药有效成分的抗氧化作用对预防、治疗这些
疾病可能发挥重要作用。
甘草类黄酮属查耳酮和二氢黄酮, 均为含有酚羟基的化
合物。其对脂质过氧化终产物丙二醛(MDA )的生成具有明
显抑制作用, 对超氧阴离子自由基和羟自由基有明显的清除
作用。朱少华[8 ]
等也证明甘草黄酮具有明显清除自由基, 拮
抗脑组织脂质过氧化的作用。甘草中总黄酮[9 ]
对Fenton 反
应生成的羟自由基具有较强的直接清除作用, 效果明显优于
甘露醇, 其清除羟自由基的 IC50是甘露醇的 1? 255, 其抑制羟
自由基生成的 IC50是甘露醇的1? 139。傅乃武等[10 ]
报道了14
种甘草黄酮类化合物对 4 种活性氧(超氧阴离子自由基、羟
自由基、单线态氧、过氧化氢)的清除效应, 光甘草黄酮和甘
草查耳酮A 对过氧化氢溶血的抑制效应最明显; 有 10 个甘
草黄酮类化合物明显对抗卟啉衍生物(HPD)的溶血; 甘草查
耳酮A 和 4′ 2甲氧基242羟基查耳酮对羟自由基的清除作用
最为显著。国外有学者从甘草黄酮降低 B 2胡萝卜素损耗, 抗
低密度脂蛋白(LDL )氧化的角度阐明甘草黄酮抗氧化机制,并论述了这一机制与抗过敏、抗血栓、抗肿瘤、抗炎等作用之
间的关系[11 ]。
312 抗肿瘤作用: G9315
[12 ]
是从胀果甘草中提取的含 6 个黄
酮体的复合物, 可有效预防巴豆油对小鼠皮肤的促癌作用,对巴豆油诱发的不同细胞的脂质过氧化有明显对抗作用, 表
明 G9315的抗促癌作用可能与抗氧化作用有一定关系。进一
步研究发现[13 ]
G9315可显著抑制巴豆油诱发的耳水肿及其诱
发的放射性同位素32
P 渗入Hela 细胞磷脂部分, 说明它具有
抗促癌作用, 并能有效抑制促癌剂诱发的磷脂合成增加; 还
能明显对抗环磷酰胺引起的小鼠骨髓微核细胞增多, 具有抗
突变作用。可明显抑制CCl4 所致肝微粒体的损伤。由此可
中草药 Ch inese T radit ional and HerbalD rugs 第 35 卷第 9 期 2004 年 9 月 ·附 5·
X 收稿日期: 2004204229
作者简介: 季宇彬(1956—) , 男, 教授, 博士后, 博士生导师, 研究方向为抗肿瘤药物研究 ......
季宇彬, 姜 薇, 范玉玲, 尚 明X
(哈尔滨商业大学药物研究所 博士后科研工作站, 黑龙江 哈尔滨 150076)
在我国甘草药用历史悠久, 得到广泛的应用。传统医学
认为其有益气补中、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸
药等功效, 有“十方九草”之说。甘草为豆科(L egum ino sae)甘
草属(Gly cy rrh iz a L inn . )多种植物的根和根茎。据《中华人
民共和国药典》 2000 年版一部记载其原植物有 3 种, 即乌拉
尔甘草G1 u ralensis F isch1、胀果甘草G1 inf late Bat 和光果
甘草G1 g labra L. 。随着药学及其相关学科以及科研设备的
发展, 人们对甘草的认识也越来越丰富。甘草中主要含有甘
草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分, 具有广
泛的生理活性[1 ]。甘草酸目前研究较深入。由于近年来人们
发现其中黄酮类成分有较强的生物活性, 已成为新的研究热
点。现对甘草黄酮的国内外研究进展综述如下。
1 提取工艺
高素莲等进行了甘草总黄酮提取工艺的研究[2 ]
: 将甘草
根茎室温干燥后粉碎(60 目) , 用 95%乙醇室温浸渍 48 h, 提
取液滤过, 滤液于 70 ℃水浴中减压浓缩成稠膏状, 加热水搅
拌溶解后, 依次用石油醚、醋酸乙酯萃取3 次。醋酸乙酯萃取
液用 5%N a2CO 3 水溶液萃取, 碱水溶液用浓盐酸调至 pH
5～ 6后, 再用醋酸乙酯萃取, 减压浓缩醋酸乙酯, 于 60 ℃恒
温干燥至恒重, 即获得棕黄色的甘草总黄酮。
乔仲和等[3 ]
对不同的转化分离剂M g (OH) 2、 Ca (OH) 2、Sr (OH ) 2、 Ba (OH ) 2、重金属 (Pb、Zn ) 选择试验, 确定
Ca (OH) 2为综合性能最佳的转化分离剂。将提取过甘草酸的
甘草渣用热水提, 在其提取液中加入Ca (OH ) 2 充分搅拌后
加入N a2CO 3 离心分离, 取其上清液, 减压浓缩后用HC1 沉
淀, 离心分离, 冷水洗沉淀。真空干燥即得黄酮类化合物。此
法可将甘草渣中各类成分很容易分离, 工艺条件简单, 分离
彻底, 成本较低。
对甘草黄酮采取微波辅助提取法[4 ]
和超声场介入提取
法[2 ]
不仅避免了传统提取法的弊端还大大提高了提取效率。
2 化学成分
211 黄 酮 类: 夏 佛 托 苷 ( schaf to side )、异 夏 佛 托 苷
( iso schaf to side )、佛 来 心 苷 ( vio lanth in )、异 佛 来 心 苷
( isovio lanth in )、芒柄花素 ( fo rmononet in )
[5 ]
、芒柄花 苷
(ononin)、 4′ 72二羟基黄酮(4′ , 72 dihydroxyf lavone)、甘草黄
酮A ( licof lavone A )等。
212 异 黄 酮 类: 异 芒 柄 花 苷 ( isoononin )、黄 甘 草 苷
(glycyro side)、黄甘草异黄酮A (eurycarp in A )、甘草异黄酮
A ( lico isof lavoneA )、黄甘草异黄酮B (eurycarp in B)、毛蕊异
黄酮(calyco sin)等[5 ]。
213 查耳酮类: 甘草查耳酮A ( licochalcone)、异甘草苷
( iso liquir it in)、刺果甘草查耳酮(glypallichalcone)等。
214 二氢黄酮类: 甘草苷( liquir t in)、 6″ 2 O 2乙酰基甘草苷[6 ]
、甘草素( liquir it inin)等[7 ]。
3 药理作用
311 抗氧化作用: 生物体在需氧代谢过程中的氧化还原反
应伴有超氧阴离子自由基、羟自由基等生成, 可以引发生物
膜多不饱和脂肪酸发生脂质过氧化反应。损伤膜结构及功
能, 损伤糖、蛋白质及核酸等生物大分子, 导致功能和代谢紊
乱。从而导致一些疾病(衰老、心血管病、炎症、肿瘤等)的发
生, 因而研究中药有效成分的抗氧化作用对预防、治疗这些
疾病可能发挥重要作用。
甘草类黄酮属查耳酮和二氢黄酮, 均为含有酚羟基的化
合物。其对脂质过氧化终产物丙二醛(MDA )的生成具有明
显抑制作用, 对超氧阴离子自由基和羟自由基有明显的清除
作用。朱少华[8 ]
等也证明甘草黄酮具有明显清除自由基, 拮
抗脑组织脂质过氧化的作用。甘草中总黄酮[9 ]
对Fenton 反
应生成的羟自由基具有较强的直接清除作用, 效果明显优于
甘露醇, 其清除羟自由基的 IC50是甘露醇的 1? 255, 其抑制羟
自由基生成的 IC50是甘露醇的1? 139。傅乃武等[10 ]
报道了14
种甘草黄酮类化合物对 4 种活性氧(超氧阴离子自由基、羟
自由基、单线态氧、过氧化氢)的清除效应, 光甘草黄酮和甘
草查耳酮A 对过氧化氢溶血的抑制效应最明显; 有 10 个甘
草黄酮类化合物明显对抗卟啉衍生物(HPD)的溶血; 甘草查
耳酮A 和 4′ 2甲氧基242羟基查耳酮对羟自由基的清除作用
最为显著。国外有学者从甘草黄酮降低 B 2胡萝卜素损耗, 抗
低密度脂蛋白(LDL )氧化的角度阐明甘草黄酮抗氧化机制,并论述了这一机制与抗过敏、抗血栓、抗肿瘤、抗炎等作用之
间的关系[11 ]。
312 抗肿瘤作用: G9315
[12 ]
是从胀果甘草中提取的含 6 个黄
酮体的复合物, 可有效预防巴豆油对小鼠皮肤的促癌作用,对巴豆油诱发的不同细胞的脂质过氧化有明显对抗作用, 表
明 G9315的抗促癌作用可能与抗氧化作用有一定关系。进一
步研究发现[13 ]
G9315可显著抑制巴豆油诱发的耳水肿及其诱
发的放射性同位素32
P 渗入Hela 细胞磷脂部分, 说明它具有
抗促癌作用, 并能有效抑制促癌剂诱发的磷脂合成增加; 还
能明显对抗环磷酰胺引起的小鼠骨髓微核细胞增多, 具有抗
突变作用。可明显抑制CCl4 所致肝微粒体的损伤。由此可
中草药 Ch inese T radit ional and HerbalD rugs 第 35 卷第 9 期 2004 年 9 月 ·附 5·
X 收稿日期: 2004204229
作者简介: 季宇彬(1956—) , 男, 教授, 博士后, 博士生导师, 研究方向为抗肿瘤药物研究 ......
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