中 国 药 科 大 学 学 报

    Journal of China Pharmaceutical University 2001 ,32 (2) :146～148

    木香的药效学研究

    X

    王永兵3

    , 王 强 , 毛福林 , 张玉凤 , 黄 芳1

    , 窦昌贵1

    (中国药科大学中药分析学教研室;

    1

    中药复方研究室 , 南京 210038)

    摘 要 目的 寻找控制木香质量的有效成分。方法 对木香药材的不同提取物以及木香中的两个单体

    化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进行了消化道的药理学研究。结果 ig给木香水提物 (1. 4 g kg ,4. 2 g kg)

    和木香烃内酯(9 mg kg ,27 mg kg)对小白鼠的肠蠕动具有抑制作用;熊去氧胆酸(100 mg kg) 、木香水提物组(540

    mg kg) 、木香醇提物组(480 mg kg) 、木香烃内酯组(100 mg kg) 、去氢木香内酯组(100 mg kg)与对照组相比 ,各组

    均有明显的利胆作用 ,且醇提物要比水提物作用强 ,木香烃内酯、去氢木香内酯利胆作用很强 ,可视为木香中的

    主要利胆成分。结论 木香烃内酯可作为木香质量控制的有效成分。

    关键词 木香; 提取物; 木香烃内酯; 去氢木香内酯; 肠蠕动; 利胆

    中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:100025048 (2001) 0220146218

    木香为菊科云木香属植物木香 Aucklandia lap2

    pa Decne.的干燥根 ,原产印度 ,中国云南引种栽培 ,是治疗胃肠疾病的常用药 , 《神农本草经》列为上

    品。木香含挥发油 0. 3 %～3 % ,油中含有多种具

    有生物活性的倍半萜内酯 ,研究表明[1 ]

    ,木香烃内

    酯和去氢木香内酯具有松弛平滑肌和解痉作用 ,木

    香的丙酮提取物和木香烃内酯具有利胆和抑制溃

    疡作用 ,木香烃内酯能抑制由 KCl 诱导的主动脉收

    缩等。木香烃内酯和去氢木香内酯是挥发油的主

    要成分[2 ]

    ,为了确定能控制木香内在质量的检测指

    标 ,即找出与中医临床用药功能主治基本吻合的有

    效成分 ,我们对木香药材的不同提取物以及木香中

    的两个单体化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进

    行了消化道的药效学研究。

    1 材 料

    昆明种小白鼠 ,体重 18～22 g ,雌雄各半; SD

    大鼠 ,雄性 ,体重260～320 g ,由中国药科大学动物

    房提供。

    木香药材 ,购自四川省宝兴县 ,经中国药科大

    学王强教授鉴定为木香( Aucklandia lappa Decne. )

    的干燥根。

    试验样品:木香水提物(water extractive ,WE) 18

    g(相当于生药 100 g) ,木香醇提物(alcohol extrac2

    tive ,AE) 16 g (相当于生药 100 g) ,木香挥发油

    (volatile oil ,VO) 2 g(相当于生药 100 g) ,木香烃内

    酯 ( costunolide ) 和去氢木香内酯 ( dehydrocostus2

    lactone)样品(自制 ,经与 UV、 IR、 1

    NMR、 MS 数据对

    照一致) ,经 HPLC检验 ,纯度均在99 %以上。

    2 方法与结果

    2. 1 对小白鼠肠蠕动的作用

    取昆明种小白鼠 110 只 ,雌雄各半 ,随机分成

    11组 ,即生理盐水组 ,低剂量组(5 组)和高剂量组

    (5组) ,ig 给药 ,40 min 后给 5 %的炭末混悬液 ,20

    min后处死 ,立即剖腹 ,取出胃肠道 ,剪开附着在肠

    管上的肠系膜 ,将肠管拉直 ,以幽门为起点 ,测量炭

    末在肠管内的移动距离和小肠的全长 ,计算每只小

    鼠的炭末推进率[3 ]

    (炭末推进率 % =炭末小肠的推

    进长度小肠全长 ×100 %) ,以 t 检验作统计学处

    理 ,结果表明 ,与对照组比较 ,WE和 costunolide 对

    小白鼠的肠蠕动具有显著的抑制作用( P < 0. 01 ,P < 0. 01) ,AE、 VO 和 dehydrocostuslactone 高剂量组

    对小白鼠肠蠕动的作用不明显 ,见表1。

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    X 收稿日期 2000211213 3

    通讯作者 Tel :02525322133 E 2mail :

    基金项目 国家九五攻关项目(962903202203)

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.Tab 1. Effects of Radix Aucklandiae on prochoresis ratio for small intestine

    in mice (? x ±s , n = 10)

    Groups Dose

    Prochoresis

    ratio ( %)

    Control 0. 15 ml each 51. 0± 2. 9

    WE 1. 4 g kg 43. 0± 5. 6 3 3

    WE 4. 2 g kg 36. 8± 8. 4 3 3 3

    AE 1. 2 g kg 53. 5± 4. 4

    AE 3. 6 g kg 49. 7± 5. 5

    VO 0. 15 g kg 50. 4± 8. 0

    VO 0. 45 g kg 47. 5± 4. 9

    Costunolide 9 mg kg 42. 6± 7. 2 3 3

    Costunolide 27 mg kg 40. 0± 6. 4 3 3 3

    Dehydrocostus lactone 9 mg kg 39. 5± 8. 3 3 3

    Dehydrocostus lactone 27 mg kg 53. 1± 4. 6

    3 3

    P < 0. 01 ,3 3 3

    P < 0. 001 vs control

    2. 2 对大鼠胆汁分泌的影响

    参照文献方法[3 ]

    ,取 SD 雄性大鼠 60 只 ,随机

    分成6组 ,每组 10 只即生理盐水组 ,熊去氧胆酸

    (ursodeoxycholic acid ,UA) 组 ,WE 组 ,AE 组 ,Costu2

    nolide 组和 dehydrocostuslactone 组 ,用 25 %的乌拉

    坦 ,1～1. 5 g kg ip 麻醉 ,沿腹白线打开腹腔 ,剪切

    口约 2 cm ,在十二指肠降部肠系膜中找出输胆管 ,结扎远端 ,作一小切口 ,插入塑料管 ,开始记时 ,记

    录给药前 30 min 胆汁分泌长度 ,十二指肠给药后 ,以30 min 为一时限记录胆汁分泌长度 ,观察 120

    min ,计算胆汁分泌百分率[3 ]

    (给药后每30 min胆汁

    分泌长度给药前 30 min 胆汁分泌长度 ×100 %) ......