天然产物研究与开发

    NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT 2002 Vo1. 14 No. 6

    收稿日期:2001212224 修回日期:2002204208

    3通讯联系人 Corresponding author

    本项目得到中科院国家知识创新工程创新方向基金资助。

    升麻属植物的化学成分与生物活性研究

    林玉萍 邱明华3

    李忠荣 (中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室 昆明 650204)

    摘 要 本文简要综述了升麻属植物近 20 年来的研究 ,列数了从升麻属植物中分到的 100 多个化学成

    分 ,同时也对其药理学作用和生物活性进行了摘要总结。

    关键词 升麻属;植物资源;化学成分;生物活性

    升麻属( Cimici f uga)植物属毛茛科(Ranuncu2

    laceae)金莲花亚科( Subfam. Helleboroideae) 多年生

    草本 ,大多可作药用 ,早在《神农本草经》中就有记

    载。[1 ]

    现其中的升麻 C. f oet ida L. 、兴安升麻 C.

    dahurica ( Turcz. ) Maxim、大三叶升麻 C. hera2

    clei f ol ia Kom.的根茎已载入中国药典 ,具有清热解

    毒、升举阳气、发表透疹的功效 ,主治风热头痛、齿

    痛、咽喉痛、子宫脱垂等症。随着科技的发展 ,近几

    十年来已对升麻属植物的根茎进行了较系统的研

    究。主要从其中分到了三萜及其甙类 (大约 105

    个) 、苯丙素类(大约 16 个) 、色酮类及其它类型的化

    合物一百多个 ,并发现其中的三萜类成分具有解毒、抑制核苷运转、抗病毒和抗骨质疏松等活性 ,而苯丙

    素类的阿魏酸和异阿魏酸等咖啡酸衍生物具有很强

    的抗炎活性 ,因此升麻属的化学成分和药理学研究

    一直是国内外研究的热点。我国升麻属植物资源丰

    富 ,为了促进对升麻属植物的开发利用 ,本文对该属

    植物的化学成分进行了系统总结 ,简介了较全的结

    构、分子式、熔点等数据 ,为进一步的开发利用升麻

    属植物资源提供可靠依据和参数。

    1 升麻属植物资源

    升麻属植物在全世界约有 18 种以上 ,主要分布

    在北半球温带 ,我国有八种。升麻属可以分为两个

    亚属: Ⅰ小升麻亚属( S ubgen . Pi ty rosperma) ,有三

    个种含两个变种 ,主要分布在亚洲东部 ,常生于山地

    林下或林缘。Ⅱ升麻亚属 ( S ubgen . Cimici f uga)

    (约 14 种) ,在北半球广布 ,常生于山地林缘、林中或

    路旁草丛中 ,云南有五个种含三个变种 ,最常见的为

    升麻( C. f oet ida L. ) ,资源丰富 ,利于开发。

    2 化学成分

    升麻属植物成分主要有三萜及其甙类、苯丙素

    类、色酮类及其它类型。

    211 三萜及其甙类

    升麻属植物的主要成分是 9 ,192环羊毛脂烷型

    四环三萜及其甙类 ,大约一百多种 ,其母核为具有 4

    个角甲基的羊毛脂烷醇四环三萜 ,B 环均有 9 ,192环

    丙烷;侧链多具有半缩醛结构及 3 个甲基等氧化程

    度较高的基团。与羊毛脂烷醇结合成甙的糖部分多

    为木糖 ,少部分为葡萄糖、阿拉伯糖 ,并以单糖居多。

    化合物的化学结构见表 1。

    212 苯丙素类化合物

    本属植物普遍含有阿魏酸、异阿魏酸等咖啡酸

    衍生物 ,具有较强的抗炎活性。

    213 色酮类化合物

    从本属植物中分到升麻素、升麻素糖甙等化合

    物。

    214 其它类型化合物

    本属植物还分到 cimidahurine、 cimidahurinine、cimicifugamide、 62isonoside 有核糖、蔗糖和谷甾醇

    等。

    3 药理研究

    升麻属植物大多有药用价值。近年来 ,升麻属

    植物总状升麻 C. Racemosa Barton (产于欧洲)根茎

    的提取物在德国已有制剂用于临床 ,治疗女性雌激

    素失调而引起的疾病 ,如更年期综合症、因手术切除

    卵巢或子宫而导致的雌激素紊乱等。该属植物的药

    理活性以三萜类成分较为显著。

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    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.311 抑制核苷运转和抗病毒作用

    从升麻根茎分离的 24 个三萜化合物能抑制植

    物血凝素( PHA) 刺激的淋巴细胞的核苷的转运。

    构效关系表明 ,侧链上的半缩醛结构、 12 位氧代、 B

    环上的环丙烷及C27 (8)双键于活性有关;其中cimi2

    cifuoside抑制活性最强 ,4 ng ml 时可引起50 %被抑

    制。兴安升麻总皂甙(Cd2S)也能抑制体外 PHA 刺

    激的淋巴细胞对胸腺嘧啶脱氧核苷的转运 ,并在体

    外对猴免疫缺陷病毒(SIV)具有抑制作用[26 ]。

    312 抗炎、解热、镇痛和抗溃疡作用

    该属植物普遍含有的阿魏酸( EA)和异阿魏酸

    ( IFA)可明显抑制乙酸引起的小鼠扭体反应 ,还可

    以降低流感病毒侵染小鼠支气管肺泡灌洗液中的白

    细胞介素28 的水平 ,而 IFA 的抗炎活性强于 FA ......