中药何首乌的药理作用研究进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(64KB，3页)。
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专家论坛 中华名医论坛 CHINESE FAMOUS DOCTOR FORUM ISSN1727-7663
何首乌为蓼科蓼属植物何首乌polygonum
multiflorum thunb 的干燥块根。 药用何首乌有生首乌
和制首乌之分， 二者功效有差异 ： 生首乌味苦、 涩、 性
平， 具有润肠、 解毒和截疟之功， 用于瘰疬疮痈， 风
疹瘙痒，肠燥便秘， 高血脂等。制首乌味苦、 涩、 性
温，具有补肝肾、 益精血、壮筋骨、 乌须发之效， 用
于肝肾精血亏虚、 头昏目眩、 须发早白、 腰膝酸软及
遗精等。
何首乌的化学成分主要包括：⑴ 二苯乙烯类
(Stilbenes )，包括2 ，3 ，5 ，4- 四羟基二苯乙烯-
2-O- β -D 葡萄糖苷(2,3,5,4-
tetrahydroxystilbene-2-O- β-D-glucoside ， 简称
二苯乙烯苷)、 3,5,4 - 三羟基二苯乙烯 (resveratrol ，白藜芦醇)、3,5,4- 三羟基二苯乙烯-3-O-D 葡萄
糖苷 (piceid ， 白藜芦醇苷) 等。 二苯乙烯苷是何首乌
的主要药效成分， 中国药典将其作为首乌的质控标准，规定药用首乌中二苯乙烯苷含量不低于1% [1] 。 马长华
等认为， 生首乌中二苯乙烯苷含量最高， 清蒸品、 酒
制品次之[2] ； ⑵蒽醌类 (anthraquinones )， 如大黄素、大黄酚、 大黄酸、 大黄素甲醚、 大黄素甲醚-8-O- β-
D 吡喃葡萄糖苷等， 蒽醌类总含量为0.3-0.8% ； ⑶ 磷
脂类， 何首乌中含有较丰富的磷脂成分， 如卵磷脂、 肌
醇磷脂、 乙醇胺磷脂、 磷脂酸、 心磷脂等， 可能与首
乌的补益作用有关 ； ⑷ 其它， 何首乌中还含有五味子
素、胡萝卜苷、没食子酸、儿茶素、β- 谷甾醇、苜
蓿素等；微量元素含量较多，如钙、铁、锌、锰、锶
等, 有报道认为， 其中铁的含量 (240-880ugg 首乌)
超过当归、 阿胶、 枸杞等补血药；首乌中还含有游离
的必需氨基酸类化合物。
药理研究显示， 何首乌及其主要成分二苯乙烯类
中药何首乌的药理作用研究进展
刘治军1 张丽1 李林2
(1. 卫生部北京医院药学部临床药学室 北京 100730 ；
2. 首都医科大学宣武医院药理研究室 北京 100053 )
【摘要】 目的 为从事中药何首乌药理研究的工作者提供该领域最新的全面的研究资料和进展情况。 方法
通过文献检索， 结合作者对何首乌成分研究的最新成果。 结果与结论 何首乌作为中药传统抗衰老要药， 具
有较强的抗衰老、 心血管活性、 神经保护和增强记忆的功能。
【关键词】 何首乌；二苯乙烯苷；药理作用
【文献标识码】A 【文章编号】1727-7663 (2004 )05-0006-03
作者简介 ： 刘治军， 药理学硕士， 卫生部北京医院药学部临床药学室 ； 李林， 药理学教授， 博士生导师。
具有抗衰老、 调节机体免疫、 降低血脂、 防治动脉硬
化、 促进肾上腺皮质功能及保肝作用。 何首乌及二苯
乙烯苷的药理作用主要包括以下几方面 ：
1 、 抗衰老作用
1.1 延长细胞培养界限和提高DNA 损伤修复能力
动物生存实验和二倍体细胞界限培养是反映药物
是否具有延寿效果的重要指标。 陈计[3] 等采用细胞学和
血清药理学实验方法观察首乌醇提取物对胎鼠皮肤二
倍体成纤维细胞生长密度 (生长曲线) 和细胞传代界
限的影响， 发现何首乌的醇提液能促进细胞分裂、 增
殖， 延长大鼠皮肤二倍体成纤维细胞的传代数。 不同
物种之间， DNA 损伤后的修复能力与该物种的平均寿
命呈正相关， 即平均寿命较长的物种， 有更高的修复
能力。 因此， DNA 损伤后的修复能力的大小， 常被用
来测定机体衰老情况与判断药物延缓衰老的客观指标
之一。 何首乌乙醇浸膏明显提高老龄大鼠外周血淋巴
细胞紫外线所致的DNA 损伤的修复能力 [4] 。
1.2 抗氧化作用
姚鸣春[5] 等发现何首乌醇提物可以非常显著的对
抗柴胡和氢化可的松所致的小鼠血液SOD 水平的下
降， 同时， 与对照组相比， 首乌可以显著提高老年小
鼠血清中SOD 的水平。 二苯乙烯苷是一种多羟基酚类
化合物， 我们在研究中发现， 二苯乙烯苷能够显著降
低脑缺血再灌注导致的氧化损伤， 具有很强的抗氧化
作用[6]
1 .3 调节机体免疫功能 ：
姚鸣春[5] 等发现， 何首乌可抑制老年小鼠胸腺的
萎缩。 柴胡和氢化可的松能导致小鼠胸腺萎缩， 同时
给予何首乌+ 柴胡或何首乌+ 氢化可的松， 则可以抑
制胸腺的萎缩。 制首乌能增加小鼠非特异性免疫器官7
专家论坛 中华名医论坛 CHINESE FAMOUS DOCTOR FORUM ISSN1727-7663
胸腺、 腹淋巴结、 肾上腺及脾脏的重量；提高小鼠腹
腔巨噬细胞的吞噬能力 ； 促进老龄小鼠胸腺形态和超
微结构逆转变化的作用[7] 。 二苯乙烯苷同时还具有较强
的抗补体活性[8] ， 可能参与调节机体免疫。
2 、 降血脂及抗动脉粥样硬化作用
脑血管疾病是中老年的多发病和常见病， 高脂血
症是动脉粥样硬化的首要危险因素。 凌罗庆等在家兔
急性高脂血症模型实验发现， 何首乌及其复方制剂可
以使家兔血胆固醇迅速降低至近正常水平 ； 鸽高胆固
醇血症模型也显示， 何首乌的醇提取物可以显著抑制
鸽血清胆固醇的增加[9] ， 耿文奎等研究发现， 首乌提取
液可明显的提高实验大鼠血清中高密度脂蛋白 (HDL )
水平， 降低低密度脂蛋白 (LDL ) 水平[4 ， 10] 。 日本学者
研究发现，2 ，3 ，5 ，4- 四羟基二苯乙烯-2- O-
β-D 葡萄糖苷能够降低油脂喂养的大鼠血浆脂质水
平 ......
专家论坛 中华名医论坛 CHINESE FAMOUS DOCTOR FORUM ISSN1727-7663
何首乌为蓼科蓼属植物何首乌polygonum
multiflorum thunb 的干燥块根。 药用何首乌有生首乌
和制首乌之分， 二者功效有差异 ： 生首乌味苦、 涩、 性
平， 具有润肠、 解毒和截疟之功， 用于瘰疬疮痈， 风
疹瘙痒，肠燥便秘， 高血脂等。制首乌味苦、 涩、 性
温，具有补肝肾、 益精血、壮筋骨、 乌须发之效， 用
于肝肾精血亏虚、 头昏目眩、 须发早白、 腰膝酸软及
遗精等。
何首乌的化学成分主要包括：⑴ 二苯乙烯类
(Stilbenes )，包括2 ，3 ，5 ，4- 四羟基二苯乙烯-
2-O- β -D 葡萄糖苷(2,3,5,4-
tetrahydroxystilbene-2-O- β-D-glucoside ， 简称
二苯乙烯苷)、 3,5,4 - 三羟基二苯乙烯 (resveratrol ，白藜芦醇)、3,5,4- 三羟基二苯乙烯-3-O-D 葡萄
糖苷 (piceid ， 白藜芦醇苷) 等。 二苯乙烯苷是何首乌
的主要药效成分， 中国药典将其作为首乌的质控标准，规定药用首乌中二苯乙烯苷含量不低于1% [1] 。 马长华
等认为， 生首乌中二苯乙烯苷含量最高， 清蒸品、 酒
制品次之[2] ； ⑵蒽醌类 (anthraquinones )， 如大黄素、大黄酚、 大黄酸、 大黄素甲醚、 大黄素甲醚-8-O- β-
D 吡喃葡萄糖苷等， 蒽醌类总含量为0.3-0.8% ； ⑶ 磷
脂类， 何首乌中含有较丰富的磷脂成分， 如卵磷脂、 肌
醇磷脂、 乙醇胺磷脂、 磷脂酸、 心磷脂等， 可能与首
乌的补益作用有关 ； ⑷ 其它， 何首乌中还含有五味子
素、胡萝卜苷、没食子酸、儿茶素、β- 谷甾醇、苜
蓿素等；微量元素含量较多，如钙、铁、锌、锰、锶
等, 有报道认为， 其中铁的含量 (240-880ugg 首乌)
超过当归、 阿胶、 枸杞等补血药；首乌中还含有游离
的必需氨基酸类化合物。
药理研究显示， 何首乌及其主要成分二苯乙烯类
中药何首乌的药理作用研究进展
刘治军1 张丽1 李林2
(1. 卫生部北京医院药学部临床药学室 北京 100730 ；
2. 首都医科大学宣武医院药理研究室 北京 100053 )
【摘要】 目的 为从事中药何首乌药理研究的工作者提供该领域最新的全面的研究资料和进展情况。 方法
通过文献检索， 结合作者对何首乌成分研究的最新成果。 结果与结论 何首乌作为中药传统抗衰老要药， 具
有较强的抗衰老、 心血管活性、 神经保护和增强记忆的功能。
【关键词】 何首乌；二苯乙烯苷；药理作用
【文献标识码】A 【文章编号】1727-7663 (2004 )05-0006-03
作者简介 ： 刘治军， 药理学硕士， 卫生部北京医院药学部临床药学室 ； 李林， 药理学教授， 博士生导师。
具有抗衰老、 调节机体免疫、 降低血脂、 防治动脉硬
化、 促进肾上腺皮质功能及保肝作用。 何首乌及二苯
乙烯苷的药理作用主要包括以下几方面 ：
1 、 抗衰老作用
1.1 延长细胞培养界限和提高DNA 损伤修复能力
动物生存实验和二倍体细胞界限培养是反映药物
是否具有延寿效果的重要指标。 陈计[3] 等采用细胞学和
血清药理学实验方法观察首乌醇提取物对胎鼠皮肤二
倍体成纤维细胞生长密度 (生长曲线) 和细胞传代界
限的影响， 发现何首乌的醇提液能促进细胞分裂、 增
殖， 延长大鼠皮肤二倍体成纤维细胞的传代数。 不同
物种之间， DNA 损伤后的修复能力与该物种的平均寿
命呈正相关， 即平均寿命较长的物种， 有更高的修复
能力。 因此， DNA 损伤后的修复能力的大小， 常被用
来测定机体衰老情况与判断药物延缓衰老的客观指标
之一。 何首乌乙醇浸膏明显提高老龄大鼠外周血淋巴
细胞紫外线所致的DNA 损伤的修复能力 [4] 。
1.2 抗氧化作用
姚鸣春[5] 等发现何首乌醇提物可以非常显著的对
抗柴胡和氢化可的松所致的小鼠血液SOD 水平的下
降， 同时， 与对照组相比， 首乌可以显著提高老年小
鼠血清中SOD 的水平。 二苯乙烯苷是一种多羟基酚类
化合物， 我们在研究中发现， 二苯乙烯苷能够显著降
低脑缺血再灌注导致的氧化损伤， 具有很强的抗氧化
作用[6]
1 .3 调节机体免疫功能 ：
姚鸣春[5] 等发现， 何首乌可抑制老年小鼠胸腺的
萎缩。 柴胡和氢化可的松能导致小鼠胸腺萎缩， 同时
给予何首乌+ 柴胡或何首乌+ 氢化可的松， 则可以抑
制胸腺的萎缩。 制首乌能增加小鼠非特异性免疫器官7
专家论坛 中华名医论坛 CHINESE FAMOUS DOCTOR FORUM ISSN1727-7663
胸腺、 腹淋巴结、 肾上腺及脾脏的重量；提高小鼠腹
腔巨噬细胞的吞噬能力 ； 促进老龄小鼠胸腺形态和超
微结构逆转变化的作用[7] 。 二苯乙烯苷同时还具有较强
的抗补体活性[8] ， 可能参与调节机体免疫。
2 、 降血脂及抗动脉粥样硬化作用
脑血管疾病是中老年的多发病和常见病， 高脂血
症是动脉粥样硬化的首要危险因素。 凌罗庆等在家兔
急性高脂血症模型实验发现， 何首乌及其复方制剂可
以使家兔血胆固醇迅速降低至近正常水平 ； 鸽高胆固
醇血症模型也显示， 何首乌的醇提取物可以显著抑制
鸽血清胆固醇的增加[9] ， 耿文奎等研究发现， 首乌提取
液可明显的提高实验大鼠血清中高密度脂蛋白 (HDL )
水平， 降低低密度脂蛋白 (LDL ) 水平[4 ， 10] 。 日本学者
研究发现，2 ，3 ，5 ，4- 四羟基二苯乙烯-2- O-
β-D 葡萄糖苷能够降低油脂喂养的大鼠血浆脂质水
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