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“他汀家族”谱
http://www.100md.com 2006年2月27日 《医药经济报》 2006年第23期(总第2276期 2006.02.27)
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    1987年,默克公司的降血脂药物洛伐他订(kovastatin,Mevacor)获FDA批准上市后,立即引起了医学界的关注,该药的成功开创了降血脂药物的崭新阶段。该药通过抑制该酶的活性,以减少肝胆固醇的合成来刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生,并加强血浆中低密度脂蛋白的清除,极低密度脂蛋白水平也降低,是全球第一个批准上市的HMG-CoA还原酶抑制剂。

    自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀(simvastatin,Zocor)、普伐他汀(Pravastatin Mevakotin)、氟伐他汀(fkuvastatin,Lescok)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿托伐他汀(立普妥,Lipitor),这是他汀类药物中惟一能明显降低高胆固醇血症病人的低密度脂蛋白胆固醇及甘油三脂的药物。第6个上市的是拜耳公司的西立伐他汀(cerivatatin,Lipobay),该药于1997年先后在英国和美国上市,但该药因不良反应于2001年8月撤下。尽管如此,他汀家庭依然人丁兴旺,在降血脂药物中已占据极为重要的一席。

    从近几年世界药品市场来看,目前,在国内外临床上常用的降血脂药物中,发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。

    他汀药物除降低胆固醇、甘油三脂、预防中风发作、降低缺血性心脏病病人做冠脉搭桥手术的必要以外,还具有抗增殖作用,因此可能用于治疗肾小球肾炎和癌症等多种疾病;并具有免疫抑制性,因而可能成为器官移植后排斥疗法的常规药物。另外,因为他汀类药能使中枢神经系统的载脂蛋白E4水平下降。这些将扩大HMG-CoA还原酶抑制剂的临床适应症,其市场正不断扩大,各国对该类药物的临床研究正掀起一股研究开发热潮,其主要的研究领域有:骨质疏松症、老年痴呆症治疗、心胶病治疗、器官移植、中风治疗、糖尿病治疗等。

    医药经济报2006年 第23期, 百拇医药