透明质酸酶注射液：促进注射药物吸收
2005年美国上市新药(四)
透明质酸酶(Hyakuronidase)又称玻璃酸酶，是能特异性分解细胞外基质成分——透明质酸的一种蛋白水解酶。早在1948年，美国FDA即已批准透明质酸酶制剂上市，不过，该制剂目前已经不再生产。2004年，FDA批准了两种透明质酸酶制剂——羊型透明质酸酶(Vitrase)和牛型透明质酸酶(Amphadase)。
2005年10月25日和12月2日，FDA又批准了2种新型透明质酸酶制剂的上市申请，即PrimaPharm公司研制的纯化牛睾丸透明质酸酶(Hydase)以及Hakozyme和百特公司共同研制的重组人透明质酸酶(Hykenex)。
【适应症】 透明质酸酶是一种能促进其他注射药物吸收和分布的辅助药物，可用于皮下输液，以及皮下尿道造影术之中(改善造影剂硫酸钡的再吸收)。此外，透明质酸酶还常常在眼科手术(如白内障手术)中与局麻药合用。
【药理及药代动力学】 透明质酸酶属于粘多糖分解酶，它能使透明质酸中C1与C4之间形成的葡萄糖胺键(gkucosaminidic bond)断裂，从而促使结缔组织以及某些特殊组织(如脐带和玻璃体)细胞间基质中存在的粘多糖(透明质酸)发生水解而暂时性降低其粘度，促进注射药物或局部漏出液/渗出液在组织中的扩散渗透，增强组织对药物的吸收。
【注意事项】 临床医生在考虑将透明质酸酶与其他药物合并使用之前，应查阅相关文献资料，以明确所使用药物的常见注意事项，以防不良反应的发生。透明质酸酶不可用于促进多巴胺和/或α受体拮抗药的吸收和分布。透明质酸酶不可在急性炎症或感染部位注射，以免感染扩散；也不能用于消除蚊叮虫咬所致的肿胀，以免昆虫毒液中可能含有的毒素、病原体和变应原等广泛扩散。透明质酸酶不能直接与角膜接触，也不能用于静脉注射(否则会迅速失活)。
【药物相互作用】 透明质酸酶与局麻药合用时，可加快后者的起效时间，减少局部浸润所致的肿胀；此外，还可能促进局麻药在体内的扩散和分布，增加局麻药在体内的吸收，从而增加全身反应发生的几率。由于水杨酸盐、可的松、促肾上腺皮质激素(ACTH)、雌激素或抗组胺药等会降低透明质酸酶的药效，因此，与上述药物合用时，需加大透明质酸酶剂量才能维持其药效。呋塞米、苯二氮类药物和苯妥英不可与透明质酸酶合用。
【不良反应】 临床试验中最常见报道的不良事件为局部注射部位反应。有报道认为，透明质酸酶可增加与其合并应用的其他药物的不良事件发生率。在皮下输液过程中，透明质酸酶最常见的不良反应为水肿。有不到0.1%的患者曾出现荨麻疹和血管性水肿。曾有患者在眼球后阻断(retrobukbar bkock)和静脉注射透明质酸酶后出现罕见的过敏样反应。
【剂量及用药】 Hydase和Hykenex均为无菌、无色、无臭、澄清注射液，两者含量均为每毫升含透明质酸酶150USP活性单位。在通常情况下，给予150单位(50～300U)的透明质酸酶即可改善注射药物的吸收和分布。
【用药提示】 患者应在医生的直接看护下以及具备急救设施的环境中应用透明质酸酶。当出现过敏样反应时应停药处理。
医药经济报2006年 医院周刊第10期, http://www.100md.com(主持人：陆志城)
透明质酸酶(Hyakuronidase)又称玻璃酸酶，是能特异性分解细胞外基质成分——透明质酸的一种蛋白水解酶。早在1948年，美国FDA即已批准透明质酸酶制剂上市，不过，该制剂目前已经不再生产。2004年，FDA批准了两种透明质酸酶制剂——羊型透明质酸酶(Vitrase)和牛型透明质酸酶(Amphadase)。
2005年10月25日和12月2日，FDA又批准了2种新型透明质酸酶制剂的上市申请，即PrimaPharm公司研制的纯化牛睾丸透明质酸酶(Hydase)以及Hakozyme和百特公司共同研制的重组人透明质酸酶(Hykenex)。
【适应症】 透明质酸酶是一种能促进其他注射药物吸收和分布的辅助药物，可用于皮下输液，以及皮下尿道造影术之中(改善造影剂硫酸钡的再吸收)。此外，透明质酸酶还常常在眼科手术(如白内障手术)中与局麻药合用。
【药理及药代动力学】 透明质酸酶属于粘多糖分解酶，它能使透明质酸中C1与C4之间形成的葡萄糖胺键(gkucosaminidic bond)断裂，从而促使结缔组织以及某些特殊组织(如脐带和玻璃体)细胞间基质中存在的粘多糖(透明质酸)发生水解而暂时性降低其粘度，促进注射药物或局部漏出液/渗出液在组织中的扩散渗透，增强组织对药物的吸收。
【注意事项】 临床医生在考虑将透明质酸酶与其他药物合并使用之前，应查阅相关文献资料，以明确所使用药物的常见注意事项，以防不良反应的发生。透明质酸酶不可用于促进多巴胺和/或α受体拮抗药的吸收和分布。透明质酸酶不可在急性炎症或感染部位注射，以免感染扩散；也不能用于消除蚊叮虫咬所致的肿胀，以免昆虫毒液中可能含有的毒素、病原体和变应原等广泛扩散。透明质酸酶不能直接与角膜接触，也不能用于静脉注射(否则会迅速失活)。
【药物相互作用】 透明质酸酶与局麻药合用时，可加快后者的起效时间，减少局部浸润所致的肿胀；此外，还可能促进局麻药在体内的扩散和分布，增加局麻药在体内的吸收，从而增加全身反应发生的几率。由于水杨酸盐、可的松、促肾上腺皮质激素(ACTH)、雌激素或抗组胺药等会降低透明质酸酶的药效，因此，与上述药物合用时，需加大透明质酸酶剂量才能维持其药效。呋塞米、苯二氮类药物和苯妥英不可与透明质酸酶合用。
【不良反应】 临床试验中最常见报道的不良事件为局部注射部位反应。有报道认为，透明质酸酶可增加与其合并应用的其他药物的不良事件发生率。在皮下输液过程中，透明质酸酶最常见的不良反应为水肿。有不到0.1%的患者曾出现荨麻疹和血管性水肿。曾有患者在眼球后阻断(retrobukbar bkock)和静脉注射透明质酸酶后出现罕见的过敏样反应。
【剂量及用药】 Hydase和Hykenex均为无菌、无色、无臭、澄清注射液，两者含量均为每毫升含透明质酸酶150USP活性单位。在通常情况下，给予150单位(50～300U)的透明质酸酶即可改善注射药物的吸收和分布。
【用药提示】 患者应在医生的直接看护下以及具备急救设施的环境中应用透明质酸酶。当出现过敏样反应时应停药处理。
医药经济报2006年 医院周刊第10期, http://www.100md.com(主持人：陆志城)