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编号:10957242
新型药物载体微乳在经皮给药系统中的应用
http://www.100md.com 《中华实用医药杂志》 2005年第24期
载体,,微乳;经皮给药;载体,1微乳处方设计原则,2处方中各组分的选用,3透皮机制,4应用实例,【参考文献】
     【摘要】 本文查阅了近几年来国内外有关微乳在经皮给药系统中应用的主要研究进展以及存在问题,说明微乳制剂在药学领域将有较好的应用前景。

    【关键词】 微乳;经皮给药;载体

    微乳(Mcroemulsion)是一种由水相、油相、乳化剂和助乳化剂组成的外观为半透明至透明、热力学稳定且各向同性的油水混合系统,一般由表面活性剂和助表面活性剂共同起到稳定作用,且可增溶大量药物。微乳与传统的乳状液在成分和结构上有许多相似之处,但它们存在着本质的差异。首先在外观上,微乳不同于一般的乳状液,呈透明或略带乳光的半透明状,粘度一般较接近于水而远小于相应的水油比例的乳状液;其次在结构组成上,微乳所需的表面活性剂含量约在5%~30%左右,远高于普通乳状液;第三,微乳不象一般乳状液那样随类型不同而只能与油相或水相混匀,微乳在一定范围内既能与油相或水相混匀,又可以呈连续相形式存在;第四,粒径的差异,微乳的分散相粒径小而均匀,一般在1~100nm之间,而普通乳状液的粒径一般大于100nm,且分布不均匀;第五,普通乳状液是热力学不稳定体系,制备时需要能量,离心后分层,而微乳却是一个热力学稳定体系,制备时不需外力做功,可以长期放置且离心不分层,其油/水界面张力往往低至不可测量。

    微乳的粒径在1~100nm之间,称为纳米级反应器。依照油水比例的不同可以将微乳分为0/W型、W/0型和双连续型。它的结构由Schulman于1943年首次发现[1],从20世纪70年代起,人们对微乳的微观结构、形成理论、理化性质等进行了深入的研究,并将之应用于许多领域,如日用化工、三次采油、酶催化作用、生物分子萃取等方面。由于微乳制剂可提高水难溶性药物和脂溶性药物的溶解度,促进大分子药物在体内的吸收,提高其生物利用度,增强不稳定药物的稳定性;粒径小且均匀,使被包容的药物分散度提高,促进药物的透皮吸收[2,3]。因而微乳作为药物载体,越来越受到医药工作者的青睐。

     1 微乳处方设计原则

    亲水-亲油平衡值(HLB)是微乳处方设计的一个初步的指标。一般而言,系统HLB值在3~6间易形成W/O型微乳,HLB值在8~18间易形成O/W型微乳。系统HLB值由表面活性剂与助表面活性剂的种类及数量决定。只要各组分比例恰当,混匀后可自发形成微乳。因此,微乳的处方设计主要是选择合适的组分及确定恰当的比例,结合Schulman曾给出形成微乳的三个基本必要条件:油水界面上短暂的负表面张力;高度流动性的界面膜;油相与界面膜上表面活性剂分子之间的渗透与联系[4]。针对以上条件及其在药剂学上应用的特殊要求对微乳的处方组成进行筛选 ......

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