全身用抗组胺药物医院市场——整体市场增长 本土力量加强
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近期的统计数据显示，我国过敏性疾病的发病率高达37.3%。其中，过敏性鼻炎的发病率为1%～2%，最高可达到4%；过敏性皮肤病的发病率在3%以内；哮喘总发病率为1.2%，而东南沿海高达5%。受大气污染程度和空气中二氧化硫浓度增高等因素的影响，近年来过敏性疾病的发病率欢显黾樱棺榘芬┪锏挠靡┝恳?br>呈增长趋势。
■整体市场：季节性变化明显
2003年～2005年全身用抗组胺药物的医院购药金额随季节变化呈波浪型上升趋势。从图1可以看出，全身用抗组胺药物医院市场的季节性变化明显，第二和第三季度为用药高峰期，而第一和第四季度则有所下降，这与过敏性疾病的流行病学变化规律(春夏季是过敏性疾病的高发期)一致。2005年样本医院购入全身用抗组胺药物的金额为7,574万元，比去年同期增长了21.98%。
2005年样本医院销售金额排序前两位的全身用抗组胺药物分别为氯雷他定和西替利嗪，是目前我国该市场的主要品种，两者的市场份额高达68.45%，占据了大部分市场。这主要是由于氯雷他定和西替利嗪均是无镇静作用的抗过敏药物，具有疗效确切、副作用小的优点，受到广大医生和患者的欢迎。
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在2005年入网样本医院购药金额排序前十位的全身用抗组胺药物中，只有氯环利嗪的销售额有所下降，其他品种的销售额都有不同程度的增长，增长最快的是氯马斯汀，2005年的增长率达到221.18%(如表1)。
表1：2005年样本医院全身用抗组胺药物销售金额排序前十位药品
2005年入网样本医院销售金额排序前五位的全身用抗组胺药物可以分为两大军团：第一大军团为氯雷他定和西替利嗪。第二军团有咪唑斯汀、地洛他啶和依巴斯汀。
■氯雷他定：上升势头趋缓
氯雷他定是一种长效、无镇静作用、无抗胆碱能作用的新一代抗组胺药物，具有选择性抗外周组胺H1受体的作用。该药在治疗剂量范围内，无嗜睡作用，适用于流泪、打喷嚏、过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹症及其他过敏性皮肤病。1988年该品在比利时首先上市，由于疗效好、副作用小，如今已在89个国家上市，在15个国家以非处方药的身份进行销售。近年来，该品在国际市场的销售额增长很快，正成为全球最畅销的抗组胺药物。2000年的销售额在30亿美元左右，2001年约40亿美元，到2002年达到41.55亿美元。氯雷他定的销售金额居世界处方药的第三位，全球抗组胺类药物销售排名第一位。
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2003年～2005年氯雷他定的样本医院销售情况整体呈现上升趋势，氯雷他定和西替利嗪的销售曲线呈X状，相互交错，2004年第二季度氯雷他定的销售额超过西替利嗪，居全身用抗组胺药物医院市场销售额第一位。但因受到新药物以及西替利嗪等品种的挤压，氯雷他定的销售增长势头逐渐趋缓，2005年氯雷他定的入网样本医院销售金额为3,270万元。
■咪唑斯汀：销售额持续增长
2001年，我国批准了赛诺菲圣德拉堡公司生产的缓释片剂咪唑斯汀(皿治林)进入临床。此品由西安杨森进口分装销售，于2001年第三季度上市。2002年2月，国家食品药品监督管理局(SFDA)批准了北京红惠制药的咪唑斯汀缓释片作为二类新药在国内生产，并以商品名“尼乐”上市销售。咪唑斯汀是一种新型的抗过敏药物，在慢性荨麻疹、过敏性鼻炎的治疗有效率上与氯雷他定无显著差异，但在控制风疹、鼻塞方面优于后者，且未发现有严重的心脏毒性及中枢抑制等副作用。
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2002～2005年，咪唑斯汀缓释片医院市场持续增长，2002年入网样本医院的销售额为364万元，占抗组胺药物市场6.32%的份额，2005年为729万元，占抗组胺药物市场的9.625%。
■生产企业：“三资”优势明显
实际上，入网样本医院所使用的全身用抗组胺药物来源已经从2003年的75家生产企业增加到2005年的197家。凭借主
导产品氯雷他定的市场优势，上海先灵葆雅制药有限公司在国内抗组胺药处方市场始终处于领先地位，2005年位于入网样本医院全身用抗组胺药物销售金额第一，市场份额为28.12%。
在2005年入网样本医院全身用抗组胺药物销售金额排序前十位的生产企业中，苏州卫材制药有限公司(依巴斯汀)的销售额增长最为显著，增长率为55.71%(如表2)。
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表2：2005年全身用抗组胺药样本医院购药金额排序前十位生产企业
在2005年入网样本医院全身用抗组胺药物购入金额排序前十位的企业中，有8家为合资及国外企业，占据大部分市场(占62.58%)。排序前四位的生产企业与2004年相同，仍是上海先灵葆雅制药有限公司、比利时联合化学公司、山东鲁南制药厂、陕西西安杨森制药有限公司，但前四位生产企业共同占有的市场份额已从2004年的65.99%下降到2005年的58.11%，可见，该市场的产品集中度有所下降(如图3)。
■市场前景：更多非专利品入市
如今，活跃在临床一线的全身用抗组胺药物多为第二代H1受体拮抗剂，其市场潜力较大，未来将会占据更多的份额。早期使用的抗组胺药物(如氯苯那敏等)，由于具有较高的血脑屏障通透性，容易引起嗜睡和精神运动失调等副作用，临床应用受到一定的限制，这也正是第二代抗组胺药物的优势之一。但新型抗组胺药物的出现并不意味着传统抗组胺药被淘汰，传统抗组胺药物与新型抗组胺药物相比尚有许多优势，如在治疗以瘙痒为主要症状的过敏性皮肤病方面，传统抗组胺药物可能比新型产品的止痒效果更好，传统抗组胺药物的嗜睡作用能提高患者的痒感阈值，并有疗效确切、安全可靠、价格便宜等优点。
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另外，处方量较大的全身用抗组胺药物主要品种的专利保护先后到期：氯雷他定的专利于2002年12月19日到期，在专利期满前的一周，此药开始作为OTC产品销售；西替利嗪处方药向非处方药的转换也在加拿大获得批准。由于处方药向非处方药的转换，全身用抗组胺药物市场将有更多的非专利产品进入参与竞争。OTC市场强势增长对处方药市场的威胁日渐明显，这是全身用抗组胺药物市场未来格局变化的主要原因。
文/中国药学会科技发展中心 翔实
图1：2003～2005年全身用抗组胺药物样本医院销售金额、数量季度变化
图2：2005年样本医院全身用抗组胺药物销售额排序前五位药品市场趋势
图3：2005年全身用抗组胺药物生产企业样本医院销售份额
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▲抗组胺药物国际市场情况
2003年，安万特公司的非索那定(Fexofenadine)在美国上市，当年即在美国市场实现销售额16亿美元，位列第二十六位，而BARR公司生产的盐酸非索非那定(AllegraD)排在第九十七位，销售额为5亿美元；辉瑞公司的西替利嗪(Ceti鄄rizine，商品名Zyrtec)以年销售额14亿美元排名第三十三位，年增长率达到20%；先灵葆雅公司的地洛他定(Deloratadine，商品名Clarinex)则排在第六十六位，年销售额为7亿美元，与上年相比增长了16%，而氯雷他定(Loratadine，商品名Claritin)的年销售额下降了79%，只有3.7亿美元。
▲抗组胺药物分类
根据其起效速度、药代动力学特征及镇静作用的有无，抗组胺药可分为第一代抗组胺药物和第二代抗组胺药物。第一代抗组胺药物对H1受体具有高度选择性(对H2和H3受体作用甚小)，在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合及其活性，但与H1受体的结合是可逆的。除作用于H1受体外，第一代抗组胺药物还能不同程度阻断胆碱能受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体和五羟色胺受体，此类药物分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。第二代新型抗组胺药的分子量一般都较大，具有长的侧链，脂溶性较低，故对血脑屏障穿透性低，因此镇静作用也随之降低。并且它们对外周H1受体的选择性比中枢的H1受体高。这类药几乎没有或有较轻的抑制中枢神经统和抗胆碱作用，并且作用持久。
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▲过敏性疾病发病率
过去的二三十年中，与过敏有关的疾病的发病率在世界各地均呈增长趋势。在英格兰，确诊为哮喘和症状像哮喘的儿童的发病率以每年5%的速度增长。瑞典、瑞士、挪威、美国、澳大利亚、新西兰及中国台北均可见相同增长趋势。其他变态反应疾病，如枯草热、湿疹的发病率亦在增高。在英国，调查3个年龄段的人群(1946、1958、1970年出生的人群)，对比其及其后代在5岁前湿疹的发病率，发现发病率显著增高(分别为5.1%、7.3%、12.2%)。
据美国过敏反应学会报告，美国过敏性疾病的发病率约为人口总数的20%～40%，已成为美国第六大慢性疾病。欧洲过敏反应学会的报告显示，季节性过敏性鼻炎(花粉症)在欧洲的发病率约为10%～20%。英国研究人员发现，1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。
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▲组胺(Histamine)
组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质，组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。当这些细胞受到免疫性原因或其他理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺。组胺通过各组织器官上的H1和H2受体而引起皮肤、黏膜毛细血管扩张及通透性增高产生红斑和风团；脑血管扩张发生头痛；血浆丧失和血压下降；心率加速和心排出量增加。组胺同时也能使支气管及消化道平滑肌痉挛，胃液分泌增加，发生哮喘、腹痛和腹泻。组胺刺激神经末梢会导致瘙痒和疼痛。
组胺可引起炎症和过敏性疾病，是速发型过敏反应(临床最为常见的一类变态反应疾病)的重要的化学介质之一。当机体处于敏感状态时，易产生一系列症状，可引起过敏性、瘙痒性皮肤病、哮喘等，严重时甚至可引起过敏性休克，因此应用抗组胺药就显得非常重要。目前抗组胺药已在临床中广泛应用于过敏性疾病。, http://www.100md.com