药物的溶解度是制备药物制剂时首先掌握的必要信息，也直接影响药物在体内的吸收与药物生物利用度。

    一、药物的溶解度

    (一)药物溶解度的表示方法

    溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。例如咖啡因在20℃水溶液中溶解度为1.46％，即表示在100ml水中溶解1.46g咖啡因时溶液达到饱和。溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。《中国药典》2000年版关于药物溶解度有七种提法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。这些概念仅表示药物大致的溶解性能，至于准确的溶解度，一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂来表示，药典分别将它们记载于各药物项下。药物的溶解度数据可查阅默克索引(The Merk Index)﹑各国药典、专门性的理化手册等。对一些查不到溶解度数据的药物，可通过实验测定。

    (二)溶解度的测定方法

    各国药典规定了溶解度的测定方法。中国药典2000年版规定了详细的测定方法，参见药典有关规定。溶解达平衡的时间也因溶质分子与溶剂分子结合能力的不同而不同，从几秒钟到几十小时不等。在实际测定中要完全排除药物解离和溶剂的影响是不易做到的，尤其是酸、碱性药物。

    1.药物的特性溶解度及测定方法 药物的特性溶解度(intrinsic solubility)是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一,尤其是对新化合物而言更有意义。从制剂角度出发,一个新药的特性溶解度是首先应该测定的参数,因为在了解该参数后,可以对制剂剂型的选择以及对处方、工艺、药物的晶型、粒子大小等做出适当的考虑。在很多情况下,如果口服药物的特性溶解度小于1mg/ml就可能出现吸收问题。显然,这一指标与溶出速率具有一定相关性并具有等同的意义。

    常用的药物中，约75%是弱酸性药物，约20%是弱碱性药物。欲准确测定特性溶解度,对于弱酸性药物和弱碱性药物，应分别在酸性和碱性溶液中测定，即便如此，在测定中要完全排除药物解离和溶剂的影响是不易做到的。所以，一般情况下测定的溶解度多为平衡溶解度(equilibrium solubility)或称表观溶解度(apparent solubility)。

    特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的。在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡 ......